部份中文甲氨喋呤处方资料（仅供参考）
商品名：Methotrexate Injection
英文名：Methotrexate
中文名：甲氨喋呤冻干粉注射剂
生产商：梯瓦制药
药品简介
甲氨喋呤（Methotrexate PF）是一种抗代谢(antimetabolite)是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制DNA合成。用于类风湿关节炎和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
药理作用
甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶。二氢叶酸必须通过这种酶还原为四氢叶酸，才能在嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成中用作单碳基团的载体。因此，甲氨蝶呤会干扰DNA的合成、修复和细胞复制。活跃增殖的组织，如恶性细胞、骨髓、胎儿细胞、口腔和肠粘膜以及膀胱细胞，通常对甲氨蝶呤的这种作用更敏感。当恶性组织中的细胞增殖大于大多数正常组织时，甲氨蝶呤可能会损害恶性生长，而不会对正常组织造成不可逆转的损伤。
适应症和用法
新整形病
甲氨蝶呤适用于治疗妊娠期绒毛膜癌、绒毛膜腺瘤和葡萄胎。在急性淋巴细胞白血病中，甲氨蝶呤用于预防脑膜白血病，并与其他化疗药物联合用于维持治疗。甲氨蝶呤也适用于治疗脑膜白血病。
甲氨蝶呤单独或与其他抗癌药物联合用于治疗乳腺癌症、头颈部表皮样癌、晚期蕈样真菌病（皮肤T细胞淋巴瘤）和癌症，特别是鳞状细胞和小细胞类型。甲氨蝶呤也可与其他化疗药物联合用于治疗晚期非霍奇金淋巴瘤。
高剂量的甲氨蝶呤，然后与其他化疗药物联合使用，可有效延长因原发肿瘤接受手术切除或截肢的非转移性骨肉瘤患者的无复发生存期。
银屑病：
甲氨蝶呤适用于对其他形式的治疗没有充分反应的严重、顽固、致残性银屑病的症状控制，但只有在通过活检和/或皮肤科会诊确定诊断后。重要的是要确保银屑病“发作”不是由影响免疫反应的未确诊伴随疾病引起的。
类风湿关节炎，包括多关节课程青少年类风湿关节炎：
甲氨蝶呤适用于治疗选定的患有严重活动性类风湿性关节炎（ACR标准）的成人，或患有活动性多关节期青少年类风湿性关节病的儿童，这些儿童对包括全剂量非甾体抗炎药（NSAIDs）在内的一线治疗试验的治疗反应不足或不耐受。
阿司匹林、（非甾体抗炎药）和/或低剂量类固醇可以继续使用，尽管尚未充分探讨伴随使用包括水杨酸盐在内的非甾体类抗炎药增加毒性的可能性。（参见注意事项，药物相互作用。）对甲氨蝶呤有反应的患者体内类固醇可能会逐渐减少。甲氨蝶呤与金、青霉胺、羟氯喹、柳氮磺胺吡啶或细胞毒性药物联合使用尚未进行研究，可能会增加不良反应的发生率。应继续按照指示进行休息和理疗。
剂量和给药
新整形病
鞘内和大剂量甲氨蝶呤治疗，使用不含防腐剂的甲氨蝶啶制剂。不要使用保留的甲氨蝶呤制剂进行鞘内或高剂量治疗，因为它含有苄醇。
当给予低剂量时，片剂形式的口服给药通常是优选的，因为吸收是快速的并且获得有效的血清水平。甲氨蝶呤钠（不含防腐剂）可通过肌内、静脉内、动脉内或鞘内途径注射。
绒毛膜癌和类似的滋养层疾病-甲氨蝶呤口服或肌肉注射，剂量为每天15至30毫克，为期五天。此类疗程通常根据需要重复3-5次，疗程之间间隔一周或多周的休息期，直到任何明显的毒性症状消退。治疗的有效性通常通过24小时尿绒毛膜促性腺激素（hCG）的定量分析来评估，通常在第三或第四个疗程后，hCG应恢复正常或小于50IU/24小时，通常随后进行完整的可测量病变在4-6周内消退。通常建议在hCG正常化后服用一到两个疗程的甲氨蝶呤。在每次用药前，仔细的临床评估是必不可少的。甲氨蝶呤与其他抗肿瘤药物的循环联合治疗已被报道是有用的。
由于葡萄胎可能先于绒毛膜癌，建议使用甲氨蝶呤进行预防性化疗。
绒毛腺瘤被认为是葡萄胎的一种侵袭形式。
甲氨蝶呤在这些疾病状态下的给药剂量与绒毛膜癌的推荐剂量相似。
白血病-儿童患者和青少年的急性淋巴细胞白血病是目前化疗反应最强烈的。在年轻人和老年患者中，临床缓解更难获得，早期复发更常见。
甲氨蝶呤单独或与类固醇联合使用最初用于诱导急性淋巴细胞白血病的缓解。最近，皮质类固醇治疗，与其他抗白血病药物联合使用，或与甲氨蝶呤联合使用，似乎可以产生快速有效的缓解。当用于诱导时，剂量为3.3 mg/m2的甲氨蝶呤与60 mg/m2的泼尼松联合，每天给药，在50%的接受治疗的患者中产生缓解，
通常在4-6周的时间内。甲氨蝶呤联合其他药物似乎是确保维持药物诱导的缓解的首选药物。当病情缓解，支持性护理产生了总体临床改善时，开始维持治疗，如下所示：甲氨蝶呤每周口服或肌肉注射2次，每周总剂量为30mg/m2。它还以每14天2.5毫克/公斤的剂量静脉注射。如果并且当复发确实发生时，通常可以通过重复最初的诱导方案再次获得缓解的再诱导。
多种联合化疗方案已被用于急性淋巴细胞白血病的诱导和维持治疗。医生应该熟悉抗白血病治疗的最新进展。
脑膜白血病-在预防脑膜白血病的治疗中，甲氨蝶呤必须鞘内给药。将不含防腐剂的甲氨蝶呤在适当的无菌无防腐剂培养基中稀释至1mg/mL的浓度，如0.9%氯化钠注射液USP。
脑脊液的体积取决于年龄而不是体表面积。出生时CSF的体积为成人体积的40%，几年后达到成人体积。
据报道，12mg/m2（最大15mg）剂量的鞘内甲氨蝶呤给药会导致儿童患者的CSF甲氨蝶啶浓度较低，疗效降低，成人则会出现高浓度和神经毒性。以下剂量方案基于年龄而非体表面积：
年龄（年）   剂量（mg）
<1            6
1             8
2             10
3岁或以上     12
在一项针对40岁以下患者的研究中，这种剂量方案似乎能使CSF甲氨蝶呤浓度更稳定，神经毒性更低。另一项针对患有急性淋巴细胞白血病的儿童患者的研究将该方案与12 mg/m2（最大15 mg）的剂量进行了比较，在基于年龄的剂量组中观察到中枢神经系统复发率显著降低。
由于CSF体积和周转率可能随着年龄的增长而减少，因此老年患者可能需要减少剂量。
对于脑膜白血病的治疗，鞘内甲氨蝶呤可以每隔2到5天给药。然而，间隔不到1周给药可能会导致亚急性毒性增加。甲氨蝶呤给药，直到脑脊液的细胞计数恢复正常。在这一点上，一个额外的剂量是可取的。
对于预防脑膜白血病，除了给药间隔外，剂量与治疗相同。关于这个问题，医生最好查阅医学文献。
任何鞘内注射都可能出现未知的副作用，通常具有神经特性。大剂量可能引起抽搐。鞘内途径给药的甲氨蝶呤在体循环中明显出现，并可能引起甲氨蝶啶的全身毒性。因此，应适当调整、减少或停止使用该药物进行全身抗白血病治疗。中枢神经系统的局灶性白血病可能对鞘内化疗没有反应，最好用放射治疗。
淋巴瘤-在伯基特的I-II期肿瘤中，甲氨蝶呤在某些情况下会产生长时间的缓解。推荐剂量为10至25 mg/天，口服4至8天。在第三阶段，甲氨蝶呤通常与其他抗肿瘤药物同时服用。所有阶段的治疗通常包括几个疗程的药物，中间有7到10天的休息期。III期的淋巴瘤可能对甲氨蝶呤的联合药物治疗有反应，甲氨蝶啶的剂量为每天0.625至2.5 mg/kg。
蕈样肉芽肿（皮肤T细胞淋巴瘤）-甲氨蝶呤作为单一药物的治疗似乎在高达50%的接受治疗的患者中产生临床反应。早期阶段的剂量通常为5至50毫克，每周一次。剂量减少或停止由患者反应和血液学监测指导。对于每周治疗反应不佳的患者，甲氨蝶呤也每周给药两次，剂量从15至37.5 mg不等。联合化疗方案，包括静脉注射更高剂量的甲氨蝶呤和甲氨蝶啶抢救，已用于该疾病的晚期。
骨肉瘤-一种有效的辅助化疗方案需要使用几种细胞毒性化疗药物。除了高剂量甲氨蝶呤和亚叶酸挽救外，这些药物还可以包括阿霉素、顺铂以及博来霉素、环磷酰胺和大观霉素（BCD）的组合，其剂量和时间表如下表所示。高剂量甲氨蝶呤治疗的起始剂量为12克/平方米。如果该剂量不足以在甲氨蝶呤输注结束时产生1000微摩尔（10-3 mol/L）的峰值血清甲氨蝶啶浓度，则在随后的治疗中该剂量可以增加到15 g/m2。如果患者呕吐或无法耐受口服药物，则以相同的剂量和时间表给患者静脉注射或IM。
药物*            剂量*             手术后治疗周
甲氨蝶呤     12g/m2静脉滴注4       4,5,6,7,11,12,15,16,29,30,44,45
             小时（起始剂量）
Leucovorin   从甲氨蝶呤输注开       ---------
             始后24小时开始，
             每6小时口服15mg，
             共10剂。
阿霉素†作为  30mg/m2/天IVx3天       8,17
单一药物
阿霉素       50mg/m2静脉注射        20,23,33,36
顺铂         100mg/m2静脉注射       20,23,33,36
博莱霉素     15单位/m2IVx2天        2,13,26,39,42
环磷酰胺     600mg/m2静脉注射x2天   2,13,26,39,42
大卡霉素     0.6mg/m2静脉注射x 2天  2,13,26,39,42
Link MP，Goorin AM，Miser AW等：辅助化疗对四肢骨肉瘤患者无复发生存率的影响。《英国医学杂志》1986；314（25号）：1600-1606。
有关完整的处方信息，请参阅每个相应的包装插页。由于药物引起的毒性，可能需要修改剂量当要给药这些更高剂量的甲氨蝶呤时，应密切遵守以下安全指南。
甲氨蝶呤治疗伴甲酰四氢叶酸抢救指南
1.如果出现以下情况，则应延迟服用甲氨蝶呤直至痊愈：
WBC计数小于1500/微升
中性粒细胞计数小于200/微升
血小板计数小于75000/微升
血清胆红素水平大于1.2 mg/dL
SGPT电平大于450 U
粘膜炎一直存在，直到有治愈的证据
持续性胸腔积液；输液前应将其沥干。
2.必须记录足够的肾功能。
1）开始治疗前，血清肌酸酐必须正常，肌酸酐清除率必须大于60mL/min。
2）血清肌酸酐必须在每个后续疗程前进行测量。如果血清肌酸酐与之前的值相比增加了50%或更多，则必须测量并记录肌酸酐清除率大于60mL/min（即使血清肌酸酐仍在正常范围内）。
3.病人必须有充足的水分，并且必须用碳酸氢钠治疗尿碱化。
1）在甲氨蝶呤输注开始前6小时内给予1000mL/m2的静脉内液体。在甲氨蝶呤输注期间，以及在输注完成后的2天内，继续以125mL/m2/小时（3升/m2/天）的水合作用。
2）在甲氨蝶呤输注和亚叶酸钙治疗期间，使尿液碱化以保持pH值在7.0以上。这可以通过口服碳酸氢钠或加入单独的静脉内溶液来实现。
4.开始服用甲氨蝶呤后24小时重复血清肌酸酐和血清甲氨蝶酸盐，每天至少一次，直到甲氨蝶啶水平低于5 x 10-8 mol/L（0.05微摩尔）。
5.下表提供了基于血清甲氨蝶呤水平的亚叶酸钙剂量指南。（请参阅下表。†）
早期甲氨蝶呤消除延迟的患者可能会发展为不可逆的少尿性肾衰竭。除了适当的甲氨蝶呤治疗外，这些患者还需要继续水合和碱化尿液，并密切监测液体和电解质状态，直到血清甲氨蝶啶水平降至0.05微摩尔以下，肾功能衰竭得到解决。如有必要，使用高通量透析器进行急性间歇性血液透析也可能对这些患者有益。
6.一些患者在服用甲氨蝶呤后会出现甲氨蝶啶清除异常，或肾功能异常，这些异常明显但没有下表中描述的异常严重。这些异常可能与显著的临床毒性有关，也可能与之无关。如果观察到显著的临床毒性，则在随后的治疗过程中，应将亚叶酸的抢救时间再延长24小时（84小时内总共14剂）。当观察到实验室异常或临床毒性时，应始终重新考虑患者正在服用与甲氨蝶呤相互作用的其他药物的可能性（例如，可能干扰甲氨蝶呤与血清白蛋白结合或消除的药物）。
注意：不要鞘内注射亚叶酸。
银屑病、类风湿关节炎和青少年类风湿关节炎
成人类风湿性关节炎：推荐起始剂量表
1.单次口服7.5mg，每周一次。
2.2.5mg的分次口服剂量，间隔12小时，每周三次。
可提供口服甲氨蝶呤钠片。
多关节课程青少年类风湿性关节炎：推荐起始剂量为10mg/m2，每周一次。
对于成人RA或多关节JRA，可以逐渐调整剂量以获得最佳反应。有限的经验表明，在成人中，剂量大于20mg/wk时，严重毒性反应的发生率和严重程度显著增加，尤其是骨髓抑制。尽管有在儿童中使用高达30mg/m2/wk剂量的经验，但公布的数据太少，无法评估超过20mg/m2/wk的剂量如何影响儿童发生严重毒性的风险。
然而，经验确实表明，如果肌内或皮下给药甲氨蝶呤，接受20至30 mg/m2/wk（0.65至1 mg/kg/wk）治疗的儿童可能会有更好的吸收和更少的胃肠道副作用。
治疗反应通常在3至6周内开始，患者可能会在接下来的12周或更长时间内继续改善。
治疗的最佳持续时间尚不清楚。从成人长期研究中获得的有限数据表明，通过持续治疗，最初的临床改善至少可以维持两年。停用甲氨蝶呤后，关节炎通常在3-6周内恶化。
患者应充分了解所涉及的风险，并应在医生的持续监督下。（请参阅注意事项患者信息）。在开始、定期和恢复甲氨蝶呤治疗之前，应通过病史、体格检查和实验室测试来评估血液学、肝、肾和肺功能（见注意事项）。甲氨蝶呤治疗期间应采取适当措施避免受孕（参见注意事项和禁忌）。
所有的时间表都应根据患者的具体情况不断调整。可以在常规给药计划之前给予初始测试剂量，以检测对不良反应的任何极端敏感性（见不良反应）。最大骨髓抑制通常在七到十天内发生。
银屑病：推荐起始剂量表
1.每周单次口服、IM或IV给药计划：每周10至25mg，直到达到足够的反应。
2.分次口服给药方案：2.5mg，间隔12小时，分三次给药。
可提供口服甲氨蝶呤钠片。
每个方案中的剂量可以逐渐调整，以实现最佳临床反应；通常不应超过30mg/周。
一旦达到最佳临床反应，每个剂量表应减少到尽可能少的药物量和尽可能长的休息期。甲氨蝶呤的使用可能允许恢复传统的局部治疗，这应该受到鼓励。
处理和处置：应考虑抗癌药物的正确处理和处置程序。已经发布了几个关于这一主题的指南。1-7没有普遍认为指南中建议的所有程序都是必要或适当的。
冻干粉的复原：使用前立即复原。
注射用甲氨蝶呤应使用适当的无菌、不含防腐剂的培养基进行重组，如5%葡萄糖溶液，USP或氯化钠注射液，USP。应使用19.4mL将1克小瓶重新配制至50mg/mL的浓度。当大剂量甲氨蝶呤通过静脉输注给药时，总剂量在5%葡萄糖溶液中稀释，USP。
鞘内注射时，用适当的无菌、不含防腐剂的培养基（如氯化钠注射液，USP）重新配制至1 mg/mL的浓度。
在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查肠外药物产品的颗粒物和变色情况。
供应方式
注射用甲氨蝶呤，USP（不含防腐剂）装在1克单剂量冻干粉小瓶中，含有1克甲氨蝶啶作为基质，包装强度如下：
NDC 0143-9830-01 1克小瓶（单独装箱）
储存温度为20°至25°C（68°至77°F）[参见USP控制室温]。避光。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-877-845-0689联系Hikma Pharmaceuticals USA股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
请参阅随附的METHOTREXATE完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b080eb92-fc72-4ce6-a7ab-3f9ce2415526
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注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
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METHOTREXATE PF 50MG-2ML SDV 10X2ML  METHOTREXATE SODIUM/PF  TEVA PARENTERAL MEDICINES NDC：703367103  $168.66
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