部份中文阿扎胞苷处方资料（仅供参考）
商品名：VIDAZA
英文名：AZACITIDINE
中文名：阿扎胞苷冻干粉注射剂
生产商：Celgene Srl
药品简介
抗癌药VIDAZA (AZACITIDINE，阿扎胞苷)已获得欧盟上市正式许可，用于患有下列疾病而又不符合接受造血干细胞移植条件。
藥理類別：azacitidine
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对并发症有不良影响，若此药能带来的收益远远超过其他药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可以将此药物用于孕妇上。
结构式
文件：Azacitidine.svg
4-氨基-1- [3,4-二羟基-5-（羟甲基）氧杂兰-2-基] -1,3,5-三嗪-2-一
UpToDate UpToDate连结
药理作用
Vidaza是一种胞嘧啶的三聚氰胺或类似物，一般认为，Vidaza是通过由引起DNA的低甲基化（hypomethylation），以及对重叠中的异常造血细胞产生直接的细胞毒性作用，来发挥它的抗肿瘤作用。体外试验中，产生DNA甲基化最大抑制效果的azacitidine浓度，并不会造成DNA合成主要的抑制。对于那些在分化和增生方面相当重要的基因，低甲基化可能可以恢复它们。阿扎胞苷的细胞毒性作用会造成快速分裂中的细胞死亡，其中包括那些已经异常正常生长控制机转控制的细胞。相较之下，非增生的细胞对维达扎的敏感性就比较低。
适应症
治疗骨髓增生不良症候群高危险性的病患高危MDS：顽固性贫血并有过量芽细胞（RA withblasts，RAEB），转变中的顽固性贫血并有过量芽细胞（RAEB in conversion，RAEB- T），以及慢性骨髓单核细胞性白血病（CMleL）。
用法用量
第一疗程：
根本病患的基准线血液检验数值为何，所有病患在第一疗程的开始建议剂量皆为75mg/m2，以皮下注射方式代替，每日一次连续七天。呕吐的药物。
后续疗程：
每两次重复一次疗程。如两次疗程后未见疗效，且除恶心及呕吐外无其他毒性反应，可将剂量增加到100mg/m2。建议病患至少接受4〜6个疗程；然而，可能需要追加病程持续达到治疗或完全缓解，或继续继续治疗。
应监测病患的血液学反应及肾脏毒性，而且可能需要按照以下方式延后减少或减少剂量。
药动力学
阿扎胞苷皮下注射后会快速吸收；阿扎胞苷于注射后0.5小时达到最高血浆浓度750±403ng/ml。量是76±26L。皮下注射的平均拟似清除率是每小时167±49L，而皮下注射后的平均半衰期是41±8分钟。
初始
恶心，贫血，血小板减少症，呕吐，发烧，白血球减少症。
相互作用作用
尚未进行的阿扎胞苷药物相互作用作用的研究。
禁忌
1.末期恶性肝脏肿瘤
Vidaza高血压于恶性肝脏肿瘤末期的病患。
2.对氮杂胞苷或甘露醇（甘露醇）过敏
Vidaza高血压于已知对氮杂胞苷或甘露醇（甘露醇）过敏的病患。
初步规定
9.44。阿扎胞苷（如Vidaza）
1.骨髓增生不良症候群高危险性病病：顽固性贫血并有过量芽细胞（RA withblasts，RAEB），转变中的顽固性贫血并有过量芽细胞（RAEB in conversion，RAEB-T），以及慢性骨髓单核细胞性白血病（CMMoL）。
2.需经事前审查批准后使用，申请事前审查时必须确定病患无病情恶化至急性骨髓性白血病，可以继续使用。
（1）第一次申请4治疗疗程。
（2）第二次开始每3疗程申请一次。
3.急性骨髓性白血病之定义：骨髓芽细胞（myeloblast）大于30％。
注意事项
Vidaza治疗与贫血，嗜中性白血球减少症及血小板减少症有关。应视情况进行全血血球计数，以监测反应及毒性，但每次疗程前至少要检测一次。剂量后，后续疗程的剂量，应根据用法用量所述最低计数及血液学反应，少数减量或延后疗程。
警语
忠告具有生育能力的妇女，在接受Vidaza治疗期间应避免受孕。
对于哺乳妇女，则须考量药物对哺乳妇的状况而判断是否停止哺乳或停止用药。
建议男性病患在接受Vidaza治疗期间采行避孕。
过量处理
发生药物使用过量时，应对病患进行适当的血球数监测，并视情况给予支持性治疗。
目前尚未有任何特定解毒剂可治疗Vidaza使用过量。
药品保存方式
25℃，避免光照，不可冷冻。
VIDAZA SC 1FL 100MG 25MG/ML
CELGENE Srl
Principio attivo: AZACITIDINA
Vidaza è indicato per il trattamento di pazienti adulti non eleggibili al trapianto di cellule staminali emopoietiche (HSCT) con: • sindromi mielodisplastiche (SMD) a rischio intermedio 2 e alto secondo l’International Prognostic Scoring System (IPSS), • leucemia mielomonocitica cronica (LMMC) con il 10-29% di blasti midollari senza disordine mieloproliferativo, • leucemia mieloide acuta (LMA) con 20-30% di blasti e displasia multilineare, secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), • LMA con blasti midollari > 30% secondo la classificazione dell’OMS.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
In base ai dati in vitro, il metabolismo di azacitidina non appare mediato dagli isoenzimi del citocromo P450 (CYP), dalle UDP-glucuronosiltransferasi (UGT), sulfotransferasi (SULT) e glutatione transferasi (GST); le interazioni in vivo correlate a questi enzimi metabolizzanti sono pertanto considerate improbabili. Sono improbabili effetti clinicamente significativi di azacitidina sugli enzimi del citocromo P450 sia in senso inibitorio che induttivo (vedere paragrafo 5.2). Non sono stati effettuati studi clinici formali di interazione di azacitidina con altri medicinali.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni flaconcino contiene 100mg di azacitidina. Dopo la ricostituzione, ciascun mL di sospensione contiene 25 mg di azacitidina.Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.