部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Glivec Comprimidos
英文名：imatinib mesylate
中文名：甲磺酸伊马替尼薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
2012年2月27日，欧盟委员会（EC）已批准Glivec（甲磺酸伊马替尼）更新标签，包括KIT+GIST（CD117阳性肠胃道间质瘤）成人患者手术后进行36个月的Glivec治疗。与那些术后接受Glivec治疗12个月的患者相比，该扩展治疗方案能够改善KIT+GIST患者无复发率及总生存期。
KIT+GIST成人患者在手术切除原发肿瘤后，具有肿瘤复发的风险。尽管对于大多数患者来说，通过手术彻底切除肿瘤是可能的，但还有许多患者在术后会出现肿瘤的复发或转移，而且术后的生存率很低。最新更新的标签指出，Glivec治疗超过36个月可能延缓肿瘤的复发。
作用机制
伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶（TK）以及几种受体TKs:Kit，c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体，盘状蛋白结构域受体（DDR1和DDR2），集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFRα和PDGFRβ）。伊马替尼还可以抑制由这些受体激酶的激活介导的细胞事件。
适应症
Glivec适用于治疗
•新诊断为费城染色体（bcr-abl）阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）的成人和儿童患者，骨髓移植不被视为第一治疗途径。
•成人和儿童Ph+CML患者在干扰素-α治疗失败后处于慢性期，或处于加速期或突发危机。
•新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）合并化疗的成人和儿科患者。
•以复发或难治性Ph+ALL为单一疗法的成年患者。
•患有与血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排相关的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）的成年患者。
•患有晚期嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或伴有FIP1L1-PDGFRα重排的慢性嗜酸性粒白血病（CEL）的成年患者。Glivec对骨髓移植结果的影响尚未确定。
Glivec用于
•Kit（CD117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者的治疗。
•对Kit（CD117）阳性GIST切除术后有显著复发风险的成年患者进行辅助治疗。复发风险较低或极低的患者不应接受辅助治疗。
•不可切除的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）成年患者和不符合手术条件的复发性和/或转移性DFSP成年患者的治疗。
在成人和儿科患者中，Glivec的有效性基于CML的总体血液学和细胞遗传学应答率和无进展生存率，Ph+ALL、MDS/MPD、，HES/CEL的血液学应答率、不可切除和/或转移性GIST和DFSP的成年患者的客观应答率以及辅助GIST的无复发生存率。与PDGFR基因重排相关的MDS/MPD患者使用Glivec的经验非常有限。除了新诊断的慢性期CML外，没有对照试验证明这些疾病的临床益处或生存率增加。
用法与用量
治疗应酌情由有血液系统恶性肿瘤和恶性肉瘤治疗经验的医生开始。
对于400mg和800mg以外的剂量（见以下剂量建议），可提供100mg可分割片剂。
对于400毫克及以上的剂量（见以下剂量建议），可提供400毫克片剂（不可分割）。
处方剂量应随餐和一大杯水口服，以最大限度地降低胃肠道刺激的风险。400 mg或600 mg的剂量应每天给药一次，而800 mg的每日剂量应每天两次，每天早晚给药。
对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者，可以将片剂分散在一杯静水或苹果汁中。应将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中（100mg片剂约50ml，400mg片剂约200ml），并用勺子搅拌。片剂完全崩解后应立即给予混悬液。
成人慢性粒细胞白血病的病因
对于慢性期CML的成年患者，Glivec的推荐剂量为400 mg/天。慢性期慢性粒细胞白血病定义为满足以下所有标准：血液和骨髓中的母细胞<15%，外周血嗜碱性粒细胞<20%，血小板>100x109/l。
对于处于加速期的成年患者，Glivec的推荐剂量为600mg/天。加速期由以下任何一种物质的存在来定义：血液或骨髓中的母细胞≥15%但<30%，血液或骨髓的母细胞加早幼粒细胞≥30%（提供<30%的母细胞），外周血嗜碱性粒细胞≥20%，血小板<100x109/l，与治疗无关。
对于处于爆炸危机中的成年患者，Glivec的推荐剂量为600mg/天。冲击波危象是指血液或骨髓中的冲击波≥30%，或除肝脾肿大以外的髓外疾病。
治疗持续时间：在临床试验中，Glivec的治疗一直持续到疾病进展。在获得完全的细胞遗传学反应后停止治疗的效果尚未得到研究。
慢性期疾病患者的剂量从400mg增加到600mg或800mg，在以下情况下，在没有严重药物不良反应和严重非白血病相关的中性粒细胞减少症或血小板减少症的情况下，加速期或突发危象患者可考虑600 mg至最多800 mg（每天两次，每次400 mg）：疾病进展（任何时候）；治疗至少3个月后未能达到令人满意的血液学反应；治疗12个月后未能达到细胞遗传学反应；或先前获得的血液学和/或细胞遗传学应答的丧失。考虑到在更高剂量下不良反应发生率增加的可能性，应在剂量增加后密切监测患者。
儿童慢性粒细胞白血病的病因
儿童剂量应以体表面积（mg/m2）为基础。建议患有慢性期CML和晚期CML的儿童每天340 mg/m2的剂量（不超过800 mg的总剂量）。治疗可以按每日一次的剂量进行，也可以将每日剂量分为两次给药——一次在上午，一次在晚上。剂量建议目前基于少数儿科患者（见第5.1节和第5.2节）。没有2岁以下儿童的治疗经验。
在以下情况下，在没有严重药物不良反应和严重非白血病相关的中性粒细胞减少症或血小板减少症的情况下，可考虑将剂量从每天340 mg/m2增加到每天570 mg/m2（不超过800 mg的总剂量）：疾病进展（任何时候）；治疗至少3个月后未能达到令人满意的血液学反应；治疗12个月后未能达到细胞遗传学反应；或先前获得的血液学和/或细胞遗传学应答的丧失。考虑到在更高剂量下不良反应发生率增加的可能性，应在剂量增加后密切监测患者。
成人患者Ph+ALL的病因
对于Ph+ALL的成年患者，Glivec的推荐剂量为600 mg/天。管理这种疾病的血液学专家应在整个护理阶段监督治疗。
治疗方案：根据现有数据，对于新诊断为Ph+ALL的成年患者，Glivec在诱导期、巩固期和维持期以600 mg/天的剂量与化疗相结合，已被证明是有效和安全的。Glivec治疗的持续时间可能因所选治疗方案而异，但一般情况下，更长时间接触Glivec会产生更好的效果。
对于复发或难治性Ph+ALL的成年患者，每天600毫克的Glivec单药治疗是安全、有效的，可以一直服用到疾病进展。
儿童Ph+ALL的Posology
儿童剂量应以体表面积（mg/m2）为基础。建议Ph+ALL儿童每日340 mg/m2的剂量（不超过600 mg的总剂量）。
MDS/MPD的Posology对于患有MDS/MPD的成年患者，Glivec的推荐剂量为400 mg/天。
治疗持续时间：在迄今为止进行的唯一一项临床试验中，Glivec的治疗一直持续到疾病进展（见第5.1节）。在分析时，治疗持续时间的中位数为47个月（24天至60个月）。
HES/CEL的Posology
对于患有HES/CEL的成年患者，Glivec的推荐剂量为100 mg/天。如果评估显示对治疗的反应不足，在没有药物不良反应的情况下，可以考虑将剂量从100mg增加到400mg。
只要患者继续受益，就应该继续治疗。
GIST的Posology
对于患有不可切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，Glivec的推荐剂量为400mg/天。
关于剂量从400 mg增加到600 mg或800 mg对低剂量进展患者的影响的数据有限。
治疗持续时间：在GIST患者的临床试验中，Glivec的治疗一直持续到疾病进展。在分析时，治疗持续时间中位数为7个月（7天至13个月）。尚未研究在达到反应后停止治疗的效果。
对于GIST切除后的成年患者的辅助治疗，Glivec的推荐剂量为400mg/天。最佳治疗持续时间尚未确定。支持该适应症的临床试验的治疗时间为36个月。
DFSP的Posology
对于患有DFSP的成年患者，Glivec的推荐剂量为800mg/天。
不良反应剂量调整
非血液学不良反应
如果使用Glivec后出现严重的非血液学不良反应，必须停止治疗，直到事件解决。此后，可以根据事件的初始严重程度酌情恢复治疗。
如果胆红素升高>3倍机构正常上限（IULN）或肝转氨酶升高>5倍IULN，则应停用Glivec，直到胆红素水平恢复到<1.5倍IULN和转氨酶水平恢复到<2.5倍IULN。然后可以减少每日剂量继续使用Glivec进行治疗。成人的剂量应从400毫克减少到300毫克或从600毫克减少到400毫克，或从800毫克减少到600毫克，儿童的剂量应从340毫克减少到260毫克/平方米/天。
血液学不良反应
严重中性粒细胞减少症和血小板减少症建议减少剂量或中断治疗，如下表所示。
中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整（请见原文）
特殊人群
儿科人群
2岁以下慢性粒细胞白血病和1岁以下Ph+ALL儿童没有经验。MDS/MPD、DFSP、GIST和HES/CEL儿童的经验非常有限。
伊马替尼治疗18岁以下MDS/MPD、DFSP、GIST和HES/CEL儿童的安全性和有效性尚未在临床试验中确定。总结了目前可用的已发表数据，但无法对posology提出建议。
肝功能不全
伊马替尼主要通过肝脏代谢。轻度、中度或重度肝功能不全的患者应给予每日400毫克的最低推荐剂量。如果不耐受，剂量可以减少。
肝功能障碍分类：
肝功能障碍            肝功能检查
温和                  总胆红素：=1.5ULN
                      AST:>ULN（如果总胆红素>ULN，则可以为正常或<ULN）
适度                  总胆红素：>1.5–3.0 ULN
                      AST：任何
严峻                  总胆红素：>3–10 ULN
                      AST：任何
ULN=机构的正常上限
AST=天冬氨酸转氨酶
肾功能不全
肾功能不全或正在透析的患者应给予每日400毫克的最低推荐剂量作为起始剂量。然而，对于这些患者，建议谨慎。如果不耐受，剂量可以减少。如果耐受，可因疗效不佳而增加剂量。
老年人
伊马替尼的药代动力学尚未在老年人中进行专门研究。在包括超过20%的65岁及以上患者的临床试验中，未在成年患者中观察到与年龄相关的显著药代动力学差异。老年人无需推荐特定剂量。
禁忌症
对所列活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
3年
储存的特殊注意事项
Glivec 100mg薄膜包衣片
不要储存在30°C以上。
Glivec 400 mg薄膜包衣片
储存在25°C以下。
保存在原包装中，以防受潮。
容器的性质和内容
Glivec 100mg薄膜包衣片
聚氯乙烯/铝泡
装有20、60、120或180片薄膜包衣片的包装
PVDC/alu水泡
装有60、120或180片薄膜包衣片的包装
Glivec 400 mg薄膜包衣片
PVDC/alu水泡
装有10片、30片或90片薄膜包衣片的包装
请参阅随附的Glivec完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5566/smpc
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GLIVEC 100mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60comprimidos.
Precio GLIVEC 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos: PVP 1789.75 Euros. (24 de Abril de 2021).
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Imatinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/09/2019, la dosificación es 100 mg y el contenido son 60 comprimidos.
▼ El medicamento 'GLIVEC 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Formatos de presentación:
GLIVEC 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos (PVDC/Al). Comercializado (22 de Mayo de 2019). Autorizado.
GLIVEC 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos. No comercializado (09 de Enero de 2004). Autorizado.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- IMATINIB. Principio activo: 100 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 100 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
GLIVEC 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 60 comprimidos (PVDC/Al).
Comercialización:
NO se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 09 de Enero de 2004.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 14 de Enero de 2020.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 09 de Enero de 2004.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 09 de Enero de 2004.
Sujeto a 1 notas de seguridad:
Número: 8/2016. Referencia: MUH (FV) 8/2016. Fecha: 08/04/2016 0:00:00. RIESGO DE REACTIVACIÓN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B EN PACIENTES TRATADOS CON IMATINIB, DASATINIB, NILOTINIB, BOSUTINIB Y PONATINIB (MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA BCR-ABL)
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: imatinib.
Descripción clínica del producto: Imatinib 100 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Imatinib 100 mg 60 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra G.
Datos del medicamento actualizados el: 24 de Abril de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 779652. Número Definitivo: 01198008.