近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准广谱KIT和PDGFRα激酶抑制剂Qinlock（ripretinib）上市，用于四线治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。Qinlock适用于先前接受过3种或3种以上激酶抑制剂治疗的成人患者，包括：伊马替尼[imatinib]、舒尼替尼[sunitinib]、瑞戈非尼[regorafenib]）。 胃肠道间质瘤(GIST)是一种影响消化道或腹部附近结构的癌症，最常见于胃或小肠。GIST的生长通常始于受影响器官壁的结缔组织并向外生长。GIST的常见部位是胃（50%至60%）和小肠（30% 至 40%），但也可发生在消化系统的任何部位。其他可能的 GIST 部位是食道、直肠和结肠。GIST病例很少见，估计占0.1%至3%的胃肠道癌症。GIST诊断的风险随着年龄的增长而增加，GIST发病率在五六十岁的人群中达到顶峰。 批准日期：2020年5月15日 公司：Deciphera Pharmaceuticals QINLOCK（利培替尼[Ripretinib]）片剂，用于口服 美国初次批准：2020年 作用机理 利培替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。 适应症和用途 QINLOCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。 剂量和给药 建议剂量：每天一次口服150mg，有或没有食物。 剂量形式和强度 片剂：50mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留QINLOCK并以相同或减少的剂量恢复。 •新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动QINLOCK时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。 •高血压：高血压患者请勿启动QINLOCK并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。 •心脏功能障碍：如临床表现，在开始QINLOCK之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用QINLOCK。 •伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用QINLOCK。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复QINLOCK的安全性。 •胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-724-3274与Deciphera Pharmaceuticals，LLC或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •强CYP3A抑制剂：更频繁地监测不良反应。 •强CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。 在特定人口中使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/存储和处理方式 QINLOCK 50mg片剂为白色至灰白色椭圆形，在一侧凹陷有“ DC1”。 90瓶NDC 73207-101-30 仅在原始容器中分配患者。 与干燥剂一起存放在原始容器中，以防潮和光照。每次打开后都要牢固地盖上盖子。请勿丢弃干燥剂。 储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移[请参阅USP控制的室温]。 完整说明资料附件： https://www.qinlock.com/Content/files/prescribing-information.pdf
