设为首页 加入收藏

TOP

Ayvakit Tablets 30×200mg(avapritinib 阿伐普利尼片)
药店国别  
产地国家 美国 
处 方 药: 是 
所属类别 200毫克/片 30片/瓶  
包装规格 200毫克/片 30片/瓶  
计价单位: 瓶 
生产厂家中文参考译名:
Blueprint Medicines Corporation
生产厂家英文名:
Blueprint Medicines Corporation
该药品相关信息网址1:
https://www.drugs.com/history/ayvakit.html
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Ayvakit 200mg/tablets 30tablets/bottle
原产地英文药品名:
avapritinib
中文参考商品译名:
Ayvakit片 200毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
阿伐普利尼
曾用名:
简介:

 

 抗癌新药Ayvakit(avapritinib)是第一个被批准用于GIST的精准疗法,也是唯一一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物!
近日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药Ayvakit(avapritinib),用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)基因18号外显子突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
GIST是一种罕见的由基因组驱动的胃肠道肉瘤。约6%的新诊断GIST患者具有PDGFRA外显子18突变。最常见的PDGFRA外显子18突变是D842V突变,它对所有其他已批准的疗法都是耐药的。一项回顾性研究表明,当这些患者接受伊马替尼治疗时,他们的ORR为0%。
批准日期:2020年1月9日 公司:Blueprint Medicines Corporation
Ayvakit(阿伐普替尼[avapritinib])片剂,口服
美国首次批准:2020年
最近的重大变化
适应症和用法:5/2023
剂量和用法:5/2023
警告和注意事项:5/2023
作用机制
Avapritinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体,在生化测定中半数最大抑制浓度(IC50)低于25nM。PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和组成型激活,这有助于肿瘤和乳腺细胞增殖。阿伐普替尼的其他潜在靶点包括野生型KIT、PDGFRB和CSFR1。在细胞测定中,阿伐普替尼以4nM的IC50抑制KIT D816V的自磷酸化,其浓度比野生型KIT低约48倍。在细胞测定中,阿伐普替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的鼠肥大细胞瘤异种移植物模型中,阿伐普利替尼也显示出生长抑制活性。
Avapritinib抑制PDGFRA D842V的自磷酸化,这是一种与对批准的激酶抑制剂的耐药性相关的突变,IC50为30nM。Avapritinib在植入伊马替尼耐药性患者衍生的具有激活KITexon 11/17突变的人GIST异种移植物模型的小鼠中也具有抗肿瘤活性。
适应症和用法
AYVAKIT是一种激酶抑制剂,适用于:胃肠道间质瘤(GIST)
•治疗携带血小板衍生生长因子受体α的不可切除或转移性GIST的成人(PDGFRA)外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变。
晚期系统性肥大细胞增多症(AdvSM)
•AdvSM成年患者的治疗。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)患者伴有相关血液肿瘤的肥大细胞增多症(SMAHN)和肥大细胞白血病(MCL)。
•使用限制:AYVAKIT不建议用于治疗血小板计数低于50X109/L的AdvSM患者。
吲哚系统性肥大细胞增多症(ISM)
•ISM成年患者的治疗。
•使用限制:AYVAKIT不建议用于治疗血小板计数低于50的ISM患者×109/L。
剂量和给药
•GIST:根据PDGFRA外显子18突变的存在,选择患者接受AYVAKIT治疗。
GIST:推荐剂量为300mg,每日口服一次。
•AdvSM:推荐剂量为200mg,每日口服一次。
•ISM:推荐剂量为25 mg,每日口服一次。
•严重肝损伤患者(Child-Pugh C级):减少AYVAKIT的剂量。
剂型和强度
片剂:25mg、50mg、100mg、200mg和300mg。
禁忌症
没有
警告和注意事项
•颅内出血:任何级别的出血都应永久停止。
•认知影响:接受AYVAKIT治疗的患者会出现广泛的认知不良反应。对于患有GIST、AdvSM或ISM的患者,根据严重程度,继续使用相同剂量的AYVAKIT,停止使用,然后在病情好转后恢复使用相同或减少的剂量,或立即停止使用。
•光敏性:可能引起光敏反应。建议患者避免直接接触紫外线。
•胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。建议女性和男性注意胎儿潜在风险的生产潜力,并使用有效的追踪方法。
不良反应
最常见的不良反应有:
•GIST(发病率≥20%):水肿、恶心、疲劳/乏力、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻,流泪增多、腹痛、便秘、皮疹、头晕和头发颜色变化。
•AdvSM(发病率≥20%):水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
•ISM(发病率≥10%):眼部水肿、头晕、周围水肿和潮红。
要报告疑似不良反应,请致电1-888-258-7768联系BlueprintMedicines Corporation,或致电1-800-FDA-1088联系FDA,或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
强效和中度CYP3A抑制剂:避免AYVAKIT与强效和中度的CYP3A抑制剂联合用药。如果在GIST或AdvSM患者中,AYVAKIT与中度抑制剂联合给药是无效的,因此应减少AYVAKIT的剂量。
•强效和中度CYP3A诱导剂:避免AYVAKIT与强效和中度的CYP3A诱导物联合给药。
在特定人群中使用
哺乳期:建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
AYVAKIT(阿伐普利替尼)片剂供应如下;
25mg,圆形,白色薄膜包衣片剂,带凹陷文字。一面写“BLU”,另一面写“25”;有30片瓶装(NDC 72064-125-30)。
50mg,圆形,白色薄膜包衣片剂,带凹入文字。一面写“BLU”,另一面写“50”;有30片瓶装(NDC 72064-150-30)。
100mg,圆形,白色薄膜包衣片剂,一面印有蓝色墨水“BLU”,另一面印有“100”;有30片瓶装(NDC 72064-110-30)。
200mg,胶囊状,白色薄膜包衣片剂,一面印有蓝色墨水“BLU”,另一面印有“200”;有30片瓶装(NDC 72064-120-30)。
300mg,胶囊状,白色薄膜包衣片剂,一面印有蓝色墨水“BLU”,另一面印有“300”;有30片瓶装(NDC 72064-130-30)。
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内进行偏移[见USP控制室温]。
请参阅随附的AYVAKIT完整处方信息:
https://www.blueprintmedicines.com/wp-content/uploads/uspi/AYVAKIT.pdf 

】【打印繁体】【投稿】【收藏】 【推荐】【举报】【评论】 【关闭】 【返回顶部
分享到QQ空间
分享到: 
上一篇Ayvakit Tablets 30×300mg(avapr.. 下一篇Ayvakit Tablets 30×300mg(avapr..

相关栏目

最新文章

图片主题

热门文章

推荐文章