部份中文索托拉西处方资料（仅供参考）

商品名：Lumakras Tablets

英文名：Sotorasib

中文名：索托拉西片

生产商：安进制药

药品简介

2025年9月19日,日本厚生劳动省（MHLW）已批KRAS G12C抑制剂Lumakras（sotorasib）索托拉西与EGFR抑制剂Vectibix（panitumumab）帕尼单抗联合，用于治疗经FDA批准检测确认携带KRAS G12C突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者，这些患者曾接受过基于氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康的化疗。

结直肠癌是全球癌症死亡的第二大原因，占所有确诊癌症病例的11%，也是全球第三大最常见的癌症。对于经治的转移性结直肠癌患者，当前的标准治疗方案效果有限：三线治疗的中位总生存期（OS）不到一年，患者的缓解率不足10%。KRAS突变是结直肠癌中最常见的基因变异之一，其中KRAS G12C突变约存在于3-5%的结直肠癌病例中。

ルマケラス錠120mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤药/KRAS G12C抑制剂

批准日期：2022年4月

商標名

LUMAKRAS Tablets 120mg

一般名：

ソトラシブ（Sotorasib）

化学名：

（1M）-6-Fluoro-7-（2-fluoro-6-hydroxyphenyl）-1-［4-methyl-2-（propan-2-yl）pyridin-3-yl］-4-［（2S）-2-methyl-4-（prop-2-enoyl）piperazin-1-yl］pyrido［2,3-d］pyrimidin-2（1H）-one

分子式：

C30H30F2N6O3

分子量：

560.59

性状：

白色～浅褐色粉末。几乎不溶于水，有点难溶于乙醇。

化学構造式：

分配係数：

Log D＝2.44（n-辛醇/pH7.4 磷酸盐缓冲液）

批准条件

＜功效共通＞

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

<癌症化疗后恶化KRAS G12C变异阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌>

由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。

药效药理

作用机制

索托拉西KRAS G12C具有变异KRAS中描述的场景，使用下列步骤创建明细表，以便在概念设计中分析体量的周长。索托拉西G12C具有变异KRAS来定义自定义外观KRAS的活性化，抑制下游的信号传导，从而显示抑制肿瘤增殖的作用。

抗肿瘤效果

索托拉西KRAS G12C来自具有变异的人非小细胞肺癌NCI-H358在皮下移植细胞株的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用。另外，通过联合使用梭菌和帕尼茨姆马布，与各药剂单独相比KRAS G12C皮下移植了来自具有变异的结、直肠癌患者的肿瘤组织片的白介素2受体γ在链完全缺失的非肥胖型糖尿病/重症复合型免疫缺陷小鼠中，肿瘤增殖抑制作用增强（in vivo）。

适应症

○KRAS G12C突变阳性的不可切除进展期/复发性非小细胞肺癌，化疗后病情恶化

○KRAS G12C突变阳性的晚期/复发结直肠癌，经化疗后病情恶化且无法治愈性切除

用法与用量

<癌症化疗后恶化KRAS G12C变异阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌>

通常情况下，成人每日口服索托拉西960毫克一次。此外，根据患者状况可酌情减少剂量。

<癌症化疗后恶化KRAS G12C变异阳性的无法治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌>

通常，成人用960mg每天口服1次。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

56片〔8片（PTP）×7〕

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造和销售

安进有限公司

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291076F1022_1_01/