Fruzaqla(fruquintinib)是美国首个且唯一获批用于治疗经治转移性结直肠癌的针对全部三种VEGF受体激酶的高选择性抑制剂，无论患者的生物标志物状态如何。 近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Fruzaqla(fruquintinib)上市，这是一种口服靶向疗法，用于治疗既往曾接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子（”VEGF”）治疗，以及抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（若属RAS野生型及医学上适用）的成人转移性结直肠癌患者。 结直肠癌是始于结肠或直肠的癌症。尽管早期结直肠癌能够通过手术切除，但转移性结直肠癌目前治疗结果不佳且治疗方案有限，仍然存在大量未被满足的医疗需求。虽然部分转移性结直肠癌患者或可受益于基于分子特征的个性化治疗策略，然而大部分患者未携带可作为治疗靶点的突变。 Fruzaqla是一种高选择性和强效的口服药物，针对VEGF受体的多种类型进行抑制。它的研发旨在提供更稳定的药效覆盖，同时降低脱靶毒性，从而提高药物的耐受性。 批准日期：2023年11月09日 公司：武田制药 Fruzaqla(呋喹替尼[fruquintinib]) 胶囊,供口服使用 美国首次批准：2023 作用机制 Fruquintinib是一种血管内皮生长因子受体的小分子激酶抑制剂（VEGFR）-1、-2和-3，IC50值分别为33、35和0.5nM。体外研究表明fruquintinib抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和小管形成。体外和体内研究表明，fruquintinib抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化。体内研究显示fruquintinib抑制了癌症肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。 适应症和用法 FRUZAQLA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有转移性癌症（mCRC）的成年患者，这些患者之前曾接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗、抗VEGF疗法，以及如果是野生型且医学上合适的抗EGFR疗法。 剂量和给药 FRUZAQLA的推荐剂量为5mg，每天口服一次，在每个28天周期的前21天，无论是否进食。 剂型和强度 胶囊：1mg和5mg。 禁忌症 没有 警告和注意事项 •高血压：在治疗前控制血压，并在治疗期间进行监测。如有必要，服用抗高血压药物并调整FRUZAQLA的剂量。根据高血压的严重程度暂停、减少剂量或永久停药。 •出血事件：密切监测有出血风险的患者。根据出血的严重程度和持续性，停用、减少剂量或永久停用FRUZAQLA。 •感染：在治疗期间监测感染情况，在活动性感染期间停用FRUZAQLA。不要让FRUZAQLA住院患者出现活动性感染。 •胃肠道穿孔：定期监测胃肠道穿孔。对于出现胃肠道穿孔或瘘管的患者，永久停用FRUZAQLA。 •肝毒性：在开始服用FRUZAQLA之前和治疗期间定期监测肝脏实验室测试。根据严重程度停用、减少剂量或永久停用。 •蛋白尿：监测尿蛋白。肾病综合征停用FRUZAQLA。 •手掌-足底红感觉障碍：抑制基于FRUZAQLA的过敏反应。 •后部可逆性脑病综合征（PRES）：如果怀疑并通过磁共振成像（MRI）确认为PRES，则立即停用FRUZAQLA。 •受损的伤口愈合：在大手术前停用FRUZAQLA 2周。在大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。在伤口愈合并发症得到解决后服用FRUZAQLA的安全性尚未确定。 •动脉血栓栓塞事件：近期有血栓栓塞事件史的患者应仔细考虑FRUZAQLA的发生。对出现以下症状的患者停用FRUZAQLA动脉血栓栓塞。 •对FD&C黄5号（柠檬黄）和6号（日落黄FCF）的过敏反应：含有FD&C黄6号（酒石黄）和5号（日落黄FCF）作为着色剂，这可能会在某些易感患者中引起过敏反应（包括支气管哮喘）。 •胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议患者注意对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥20%）是高血压、掌跖红细胞感觉障碍、蛋白尿、发音困难、腹痛、腹泻和乏力。 如需报告可疑的不良反应，请致电1-844-662-8532联系Takeda Pharmaceuticals America，Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 强效或中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。 在特定人群中使用 哺乳：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 供应方式 胶囊强度 描述 程序包配置 NDC编号 1毫克 3号硬明胶胶囊，黄色不 白色高密度聚乙烯 63020-210-21 透明盖，白色不透明主体， （HDPE）瓶，带儿 主体上用黑色墨水印上 童防护罩，包装在 “HM013”超过“1mg” 纸箱中。每瓶装21 粒胶囊。 5毫克 尺寸1的硬明胶胶囊，带有 63020-225-21 不透明的红色盖子和白色不 透明的主体，上面印有“H M013”黑色墨水“5毫克” 储存和处理 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许短暂暴露于15°C和30°C（59°F至86°F）（见USP受控室温）。任何未使用的药品或废料都应按照当地要求进行处理。 请参阅随附的FRUZAQLA完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217564s000lbl.pdf
