部分中文比美替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Encorafenib
商标名：Mektovi
中文名：比美替尼片
生产商：小野薬品
药品简介
结直肠癌BRAF V600E mCRC靶向方案：Braftovi+Mektovi+Erbitux三药组合方案在日本获批
2020年11月29日，小野制药宣布，2款靶向抗癌药—BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib，ビラフトビカプセル）和MEK抑制剂Mektovi（binimetinib，メクトビ錠）在日本获批一个新的适应症，用于治疗接受化疗后病情进展的不可切除性晚期或复发性BRAF突变结直肠癌（mCRC）患者。
在该适应症中，Braftovi联合Mektovi及Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）作为三药方案，Braftovi联合Erbitux作为二药方案。Erbitux是一种靶向EGFR的单抗药物。
メクトビ錠15mg
药用类别名称
-抗恶性肿瘤剂-
MEK抑制剂
批准日期：2019年 2月
商標名
MEKTOVI Tablets
一般名
ビニメチニブ（Binimetinib）
化学名
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
構造式
分子式
C17H15BrF2N4O3
分子量
441.23
性状
本品为白粒粉末, 几乎不溶于乙醇 (99.5), 几乎不溶于水。
批准条件
1. 制定药品风险管理计划并予以适当实施。
2. 由于日本的临床试验病例极为有限, 在生产和销售之后, 在积累一定数量的病例数据之前, 通过对所有病例进行使用结果调查, 可以掌握使用该制剂的患者的背景信息, 在早期阶段收集有关该制剂安全性和有效性的数据, 并采取必要措施正确使用该制剂。
药效药理
作用机理
Vinimetinib抑制人MEK1和MEK2的活化和激酶活性。另外，比尼美替尼抑制携带BRAF V600E突变的人恶性黑色素瘤衍生细胞系（A375，COLO 800等）中MAPK途径中信号分子（ERK）的磷酸化。
抗肿瘤作用
体外
Vinimetinib是具有BRAF V600E突变的人类恶性黑色素瘤细胞系（A375，COLO 800等），具有BRAF V600D突变的人类恶性黑色素瘤WM-115细胞系和具有BRAF V600K突变的人类恶性黑色素瘤IGR。它抑制了具有BRAF V600E突变的-1细胞系和人结肠/直肠癌衍生的细胞系（COLO 205，HT-29等）的生长。另外，当将比米替尼与BRAF抑制剂恩可拉非尼组合使用时，将具有BRAF V600E突变的人恶性黑色素瘤衍生的细胞系（A375，COLO 800等）和具有BRAF V600K突变的人恶性与单独的每种药物进行比较。对具有BRAF V600E突变的源自黑素瘤的IGR-1细胞系和源自人结肠/直肠癌的细胞系（COLO 205，HT-29等）的生长抑制作用得到增强。
体内
Vinimetinib在皮下移植有A375细胞系和COLO 205细胞系的裸鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。此外，与单独使用每种药物相比，binimetinib和encorafenib的联合使用可增强皮下移植有BRAF V600E突变的人类恶性黑色素瘤患者的HMEX1906肿瘤组织片段皮下移植的裸鼠的肿瘤生长抑制作用。此外，与单独的encorafenib或setuximab相比，binimetinib，encorafenib和setuximab的组合使用增强了经HT-29细胞系皮下移植的裸鼠的肿瘤生长抑制作用。
适应症
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤
○癌症化疗后具有恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展、复发的结肠、直肠癌
○癌化疗后有恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌
用法与用量
〈具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤，具有癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌，具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌〉
在与恩可拉菲尼的联用中，通常，成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
〈癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌〉
在与恩可拉苯并用及头孢克肟（转基因）的联用中，通常成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
15mg：30 片 （PTP），100 片 （PTP）
制造和销售
小野薬品工業株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291058F1024_1_07/