近日，美国FDA批准奥沙利铂注射剂 (Oxaliplatin For Injection ，ELOXATIN)与常规化疗药5氟尿嘧啶/亚叶酸（5-fluorouracil/leucovorin）联合治疗经手术治疗肿瘤被大部分切除的III期结肠癌患者。这是十几年来第一个获准作为结肠癌辅助治疗的新型化疗药。 批准日期：2004年11月5日 公司：赛诺菲安万特 ELOXATIN（奥沙利铂 oxaliplatin）注射液 用于静脉注射 美国最初批准：2002年 警告： ANAPHYLACTIC REACTIONS 查看完整的盒装警告的完整处方信息。 已经报道了对ELOXATIN的过敏反应，并且可以在ELOXATIN给药的几分钟内发生。已经使用肾上腺素，皮质类固醇和抗组胺药来缓解症状。 最近的重大变化 剂量和用法：2015年10月 警告和注意事项：10/2015 作用机制 奥沙利铂通过置换不稳定的草酸盐配体，在生理溶液中经历非活性转化为活性衍生物。形成了几种瞬时活性物质，包括与大分子共价结合的单体和DACH铂。 形成链间和链内Pt-DNA交联。在两个相邻鸟嘌呤（GG）的N7位置，邻近的腺嘌呤-鸟嘌呤（AG）和由插入核苷酸（GNG）分开的鸟嘌呤之间形成交联。这些交联抑制DNA复制和转录。细胞毒性是细胞周期非特异性的。 体内研究显示奥沙利铂对结肠癌的抗肿瘤活性。与5-氟尿嘧啶组合，奥沙利铂在几种肿瘤模型[HT29（结肠），GR（乳腺）和L1210（白血病）]中表现出比单独的化合物更大的体外和体内抗增殖活性。 适应症和用法 ELOXATIN是一种铂类药物，与输注5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙联合使用，适用于： 对已经完全切除原发肿瘤的患者进行III期结肠癌的辅助治疗。 治疗晚期结直肠癌。 剂量和给药 每2周施用ELOXATIN与5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙组合： - 第1天：ELOXATIN 85mg/m2静脉输注250-500mL 5％葡萄糖注射液，USP和甲酰四氢叶酸200 mg/m2静脉滴注5％葡萄糖注射液，USP均在120分钟内同时使用单独袋装Y线，然后在2-4分钟内给予5-氟尿嘧啶400mg/m2静脉推注，然后在500mL 5％葡萄糖注射液中使用5-氟尿嘧啶600 mg/m2静脉输注，USP（推荐）作为22-小时连续输液。 - 第2天：亚叶酸钙200mg/m2静脉滴注120分钟，然后用4-氟尿嘧啶400mg/m2静脉推注2-4分钟，然后5-氟尿嘧啶600mg/m2静脉滴注500mL 5％葡萄糖注射，USP（推荐）作为22小时连续输注。 将ELOXATIN的剂量减少至75mg/m2（辅助设定）或65mg/m2（晚期结直肠癌）： - 如果有持续的2级神经感觉事件无法解决。 - 从3/4级胃肠道毒性恢复（尽管进行预防性治疗）或4级中性粒细胞减少症或发热性中性粒细胞减少症或3/4级血小板减少症。延迟下剂量，直至中性粒细胞≥1.5×109/L，血小板≥75×109/L. 对于严重肾功能不全（肌酐清除率<30mL/min）的患者，初始推荐剂量为65mg/m2。 如果持续存在3级神经感觉事件，则停用ELOXATIN。 切勿使用氯化钠溶液或其他含氯化物的溶液进行最终稀释。 剂量形式和强度 一次性使用50mg或100mg奥沙利铂小瓶作为无菌，无防腐剂的水溶液，浓度为5mg/mL。 禁忌症 已知对ELOXATIN或其他铂类化合物过敏。 警告和注意事项 过敏反应：监测皮疹，荨麻疹，红斑，瘙痒，支气管痉挛和低血压的发展。 神经病：如有必要，减少剂量或停用ELOXATIN。 严重的中性粒细胞减少症：延迟ELOXATIN直至中性粒细胞≥1.5×109/L.保留ELOXATIN用于败血症。 肺部毒性：可能需要停用ELOXATIN，直至排除间质性肺病或肺纤维化。 肝毒性：监测肝功能检查。 心血管毒性：在开始ELOXATIN之前纠正低钾血症或低镁血症。 横纹肌溶解症：如果发生横纹肌溶解，则停用ELOXATIN。 怀孕。给孕妇服用时可能会发生胎儿伤害。应告知妇女对胎儿的潜在危害。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥40％）是外周感觉神经病变，中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，恶心，转氨酶和碱性磷酸酶增加，腹泻，呕吐，疲劳和口腔炎。其他不良反应，包括严重的不良反应，已有报道。 包装提供/存储和处理 提供 ELOXATIN以透明，玻璃，一次性小瓶供应，带有灰色弹性塞子和铝质翻转密封，含有50毫克或100毫克奥沙利铂作为无菌，无防腐剂的水溶液，浓度为5毫克/毫升。注射用水，USP作为非活性成分存在。 NDC 0024-0590-10：50毫克一次性小瓶，绿色翻盖密封，单独包装在纸箱中。 NDC 0024-0591-20：100毫克一次性小瓶，深蓝色翻盖密封，单独包装在纸箱中。 存储 储存在25°C（77°F）;短途旅行允许15-30°C（59-86°F）。不要冻结和避光（保留在原有的外箱中）。 处理和处置 与其他潜在有毒的抗癌剂一样，在处理和制备由ELOXATIN制备的输注溶液时应小心。建议使用手套。如果ELOXATIN溶液接触皮肤，请立即用肥皂和水彻底清洗皮肤。如果ELOXATIN接触粘膜，请用水彻底冲洗。 应考虑处理和处置抗癌药物的程序。关于该主题的若干指南已经发表[见参考文献（15）]。没有普遍认为指南中建议的所有程序都是必要或适当的。 http://products.sanofi.us/eloxatin/eloxatin.html#section-8.2 https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=7882 ---------------------------------------------------- ELOXATIN 5MG/ML 10ML SDV 1/EA OXALIPLATIN 00024-0590-10 ELOXATIN 5MG/ML 20ML SDV 1/EA OXALIPLATIN 00024-0591-20 ELOXATIN VIAL AQ 100MG 1 OXALIPLATIN SANOFI U.S. LLC 00024-0591-20 ELOXATIN VIAL AQ 50MG 1 OXALIPLATIN SANOFI U.S. LLC 00024-0590-10
