部份中文卡培他滨处方资料（仅供参考）
英文名：Capecitabine
商品名：XELODA Tablet
中文名：卡培他滨薄膜片
生产商：罗氏制药
药品简介
抗癌症新药XELODA（Capecitabine 中文译名：卡培他滨）是一种可以体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物。XELODA是由罗氏生物制药有限公司自主研究的，是完全可以抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质（protein）合成。XELODA也可以适用紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
药理类别：capecitabine
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Image:Capecitabine.jpg
pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-tetrahydrofuran-2-yl)- 5-fluoro-2-oxo-1H-pyrimidin- 4-yl]aminomethanoate
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Capecitabine是fluoropyrimidine carbamate的衍生物，为口服的肿瘤活化性及选择性细胞毒性剂。在体外capecitabine并无细胞毒性，但在体内会转换成为具细胞毒性的5-fluorouracil(5-FU)，其会进一步被代谢。5-FU优先在肿瘤部位经由肿瘤血管生成因子(tumour-associated angiogenic factor)，thymidine phosphorylase(dTHdPase)的催化而形成，因此将健康组织暴露在全身性5-FU的机会减到最低。
适应症
XELODA可治疗转移性大肠（结肠直肠）癌病患。 XELODA可作为第三期结肠癌患者手术后辅助性疗法。
用法用量
1. 本品一建议剂量是每天2500mg/㎡，使用二星期，接着停药一个星期。每天剂量分成二次(早上与晚上)于饭后三十分钟内口服。
药动力学
1. 口服投与之后，本品会以完整的分子穿过肠黏膜，接着快速地、广泛地被吸收，接着大量地转变成代谢物5'-DFCR和5'-DFUR。本品和食物共服时，会减缓其吸收速率，但只会对于5'-DFUR和其后之代谢物5-FU的AUC有较小幅影响。
2. 投与2小时(tmax)后，血浆中的capecitabine, 5'-DFCU, 5'-DFUR达最高浓度，其浓度接着呈指数性减少，其t½=0.7～1.14小时。投与3小时后，可以得到5-FU的代谢产物-α-氟-β-胺基丙酸 (FBAL)的最高血浆浓度，其t½为3～4小时。本品代谢物主要由尿液液排泄而清除，在尿液中可以回收7l%的剂量，而FBAL是主要的代谢物(52%的剂量)。
副作用
最常见的副作用是胃肠不适
互相作用
抗酸剂
可能会增加卡培他滨水平。
西咪替丁，甲硝唑
可能会增加氟尿嘧啶的血清浓度，并可能增加毒性。
氟尿嘧啶
据报道，卡培他滨的主要活性代谢物是氟尿嘧啶具有药物相互作用。
白细胞素
可能会增强氟尿嘧啶的胃肠道毒性。
左旋咪唑
与氟尿嘧啶合用可能会增加肝毒性的风险。
苯妥英
卡培他滨可提高血脂水平，增加不良反应的风险。
华法林
可能会改变华法林的作用，增加出血的风险。
禁忌
过去接受氟嘧啶(fluoropyrimidine)治疗若有严重且非预期的现象发生或对于5-FU有高敏感度者。
给药规定
9.17.Capecitabine（如Xeloda）：
1.Capecitabine与docetaxel并用于治疗对anthracycline化学治疗无效之局部晚期或转移性乳癌病患。
2.单独用于对taxanes及anthracycline化学治疗无效，或无法使用anthracycline治疗之局部晚期或转移性乳癌病患。
3.治疗转移性结肠直肠癌的第一线用药。
4.第三期结肠癌患者手术后的辅助性疗法，以八个疗程为限。
5.Capecitabine合并platinum可使用于晚期胃癌之第一线治疗。
注意事项
其剂量相关毒性包括了下痢、腹痛、恶心、胃炎与手足症侯群。接受本品治疗的患者近一半有下痢的现象发生，有严重的下痢时，要小心监测，若有脱水时则补充液体和电解质。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
XELODA*120CPR RIV 500MG
ROCHE SpA
Principio attivo: CAPECITABINA
Xeloda è indicato: - per la terapia adiuvante nei pazienti sottoposti a chirurgia per carcinoma del colon di stadio III (Dukes C) (vedere paragrafo 5.1). - per il trattamento del carcinoma del colon-retto metastatico (vedere paragrafo 5.1).
- per il trattamento di prima linea del carcinoma gastrico avanzato in associazione a un regime a base di platino (vedere paragrafo 5.1).
- in associazione a docetaxel (vedere paragrafo 5.1) per il trattamento di pazienti con carcinoma della mammella localmente avanzato o metastatico dopo fallimento della chemioterapia citotossica. La precedente terapia deve avere incluso un’antraciclina.
- come monoterapia per il trattamento di pazienti con carcinoma della mammella localmente avanzato o metastatico dopo fallimento di un regime chemioterapico contenente taxani e un’antraciclina o per i quali non è indicata un’ulteriore terapia con antracicline.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Interazioni con altri medicinali Brivudina È stata riportata un’interazione clinicamente significativa tra brivudina e le fluoropirimidine (per es. capecitabina, 5-Fluorouracile, tegafur) dovuta all’inibizione della diidropirimidina deidrogenasi da parte di brivudina. Questa interazione, che comporta un aumento della tossicità delle fluoropirimidine, è potenzialmente fatale.
Per questo motivo, brivudina non deve essere somministrata in concomitanza con capecitabina (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
È necessario attendere almeno 4 settimane tra la fine del trattamento con brivudina e l’inizio della terapia con capecitabina. Il trattamento con brivudina può essere iniziato 24 ore dopo l’ultima dose di capecitabina. Substrati del citocromo P-450 2C9 Oltre agli studi su warfarin, non sono stati condotti altri studi formali di interazione tra capecitabina e altri substrati di CYP2C9.
Occorre esercitare la debita cautela nel somministrare capecitabina insieme ai substrati di 2C9 (ad esempio la fenitoina). Vedere anche interazione con anticoagulanti cumarinoderivati e paragrafo 4.4.
Anticoagulanti cumarino-derivati In pazienti trattati contemporaneamente con capecitabina e anticoagulanti cumarino-derivati, come per esempio warfarin e fenprocumone, sono state riferite alterazioni dei parametri della coagulazione e/o emorragie. Tali reazioni si sono verificate in un arco di tempo compreso tra qualche giorno e diversi mesi dall’inizio della terapia con capecitabina e, in alcuni casi, entro un mese dall’interruzione della terapia con capecitabina. In uno studio clinico sull’interazione farmacocinetica, dopo la somministrazione di una singola dose di 20 mg di warfarin, il trattamento con capecitabina ha incrementatato del 57% l’AUC di S-warfarin con un aumento del 91% del valore di INR. Poiché il metabolismo di R-warfarin non è stato alterato, questi dati suggeriscono che la capecitabina riduce l’isoenzima 2C9 ma non ha effetti sugli isoenzimi 1A2 e 3A4.
I pazienti che assumono anticoagulanti cumarino-derivati in concomitanza con capecitabina devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di alterazioni dei parametri della coagulazione (PT o INR) e il dosaggio degli anticoagulanti deve essere aggiustato di conseguenza. Fenitoina Durante l’uso concomitante di capecitabina e fenitoina sono stati registrati incrementi delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina, con conseguente comparsa di sintomi da intossicazione da fenitoina in singoli casi.
I pazienti che assumono fenitoina in concomitanza con capecitabina devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di incremento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Acido folinico/acido folico Uno studio sull’associazione di capecitabina e acido folinico ha mostrato che l’acido folinico non ha effetti significativi sulla farmacocinetica di capecitabina e dei suoi metaboliti.
Tuttavia, l’acido folinico produce effetti sulla farmacodinamica di capecitabina la cui tossicità può risultare incrementata dall’acido folinico: la dose massima tollerata (MTD) di capecitabina in monoterapia a regimi intermittenti è 3.000 mg/m² al giorno, mentre quando la capecitabina era associata ad acido folinico (30mg p.o. due volte al giorno) la dose massima tollerata scendeva a soltanto 2.000 mg/m² al giorno. L’incremento di tossicità può essere rilevante quando si passa da 5-FU/LV ad un regime a base di capecitabina. A causa della somiglianza tra l’acido folinico e l’acido folico la tossicità incrementata può anche essere rilevante con l’integrazione di acido folico nel trattamento di deficit da folati. Antiacidi È stato studiato l’effetto di un antiacido contenente idrossido di alluminio e idrossido di magnesio sulla farmacocinetica della capecitabina. Si è verificato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche della capecitabina e di un metabolita (5’-DFCR); non si è verificato alcun effetto sui 3 metaboliti principali (5’-DFUR, 5-FU e FBAL). Allopurinolo Sono state osservate interazioni del 5-FU con allopurinolo, con possibile diminuzione dell’efficacia del 5-FU. Si deve evitare l’uso concomitante di allopurinolo e capecitabina. Interferone alfa La dose massima tollerata (MTD) di capecitabina è risultata pari a 2.000 mg/m² al giorno quando assunta in associazione a interferone alfa-2a (3 MUI/m² al giorno), rispetto a 3.000 mg/m² al giorno quando capecitabina era somministrata da sola.
Radioterapia La dose massima tollerata (MTD) di capecitabina in monoterapia utilizzando il regime intermittente è di 3.000 mg/m² al giorno mentre, quando combinata con radioterapia per il carcinoma del retto, la dose massima tollerata (MTD) di capecitabina è 2.000 mg/m² al giorno, usando o una somministrazione continua o una somministrazione giornaliera da lunedì a venerdì in concomitanza al ciclo di trattamento radioterapico di 6 settimane.
Oxaliplatino Non si è verificata alcuna differenza clinicamente significativa nell’esposizione alla capecitabina o ai suoi metaboliti, platino libero o platino totale quando la capecitabina è stata somministrata in associazione a oxaliplatino o in associazione a oxaliplatino e bevacizumab.
Bevacizumab Non si è verificato alcun effetto clinicamente significativo del bevacizumab sui parametri farmacocinetici della capecitabina o dei suoi metaboliti in presenza di oxaliplatino. Interazione con il cibo In tutti gli studi clinici i pazienti erano stati informati di dover assumere capecitabina nei 30 minuti successivi al pasto. Poiché gli attuali dati relativi alla sicurezza e all’efficacia si basano sulla somministrazione del medicinale con cibo, si raccomanda di somministrare capecitabina con il cibo. La somministrazione con il cibo diminuisce la percentuale di assorbimento di capecitabina (vedere paragrafo 5.2).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Xeloda 150 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa rivestita con film contiene 150 mg di capecitabina. Xeloda 500 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa rivestita con film contiene 500 mg di capecitabina.Eccipiente(i) con effetti noti: Xeloda 150 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa rivestita con film da 150 mg contiene 15,6 mg di lattosio anidro.
Xeloda 500 mg compresse rivestite con film. Ogni compressa rivestita con film da 500 mg contiene 52 mg di lattosio anidro. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.