部份中文卡培他滨处方资料(仅供参考) 英文名:Capecitabine 商品名:XELODA Tablet 中文名:卡培他滨片 生产商:中外制药 药品简介 抗癌药XELODA (Capecitabine ゼローダ錠 卡培他滨片)联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ;单药一线治疗转移性直肠癌。 ゼローダ錠300 药物分类名称 抗肿瘤药 批准日期:2003年6月 商標名:XELODA 一般名 カペシタビン(Capecitabine)(JAN) 化学名 (+)-pentyl 1-(5-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinecarbamate 構造式 分子式 C15H22FN3O6 分子量 359.35 性 状 白色粉末。 它极易溶于甲醇,易溶于苯甲醇或乙醇(99.5),微溶于水。 熔点 约120°C(分解) 批准条件 在日本进行适当的上市后临床试验,以阐明阿利吉仑的疗效和安全性,包括阿利吉仑对多西氟尿苷的临床定位。 药用药理学 1.抗肿瘤作用 移植人乳腺癌(ZR-75-1,MCF-7,MAXF401,MX-1),人结肠癌(CXF280,HCT116,株LoVo,COLO205)和人胃癌(MKN28,MKN45,GXF97)在荷瘤裸鼠确认抗肿瘤作用。另外,通过与其它抗癌剂组合时,观察到的抗肿瘤效果增强。 2.作用机制 这种药物被吸收残留在胃肠道保持不变,由羧酸酯酶在肝脏中代谢为5'-DFCRs。然后,它通过胞苷脱氨酶主要存在于肝组织和肿瘤组织转化为5'-DFUR。此外,以高水平存在肿瘤组织中胸苷磷酸化酶转化成5-FU,活性实体上施加抗肿瘤效果。 5-FU代谢为FdUMP的,形成胸苷酸合成酶和5,10-亚甲基和无活性复合物。 结果,抑制胸苷酸合成抑制DNA合成。此外,5-FU代谢为FUTP,掺入RNA生成F-RNA代替UTP,据信损害核糖体RNA和信使RNA的功能。 适应症 ○不能手术或复发的乳腺癌 ○结肠直肠癌 ○胃癌 用法与有量 对于不能手术或复发的乳腺癌,使用方法A或方法B.使用方法B用于结肠直肠癌中的辅助化学疗法和方法C用于治疗性切除并且与其他抗肿瘤剂组合无法治愈的进展性复发性结肠直肠癌。当直肠癌的辅助化学疗法与照射一起使用时,使用方法D.对于胃癌,使用C法与铂制剂组合。 方法A. 根据体表面积,下一剂量在早餐后每天两次口服给药连续21天,在晚餐后30分钟内口服给药,然后休息7天。以此作为一门课程重复管理。 (表1) 方法B. 根据体表面积,下一剂量在早餐后每天两次口服给药连续14天,在晚餐后30分钟内口服,然后休息7天。以此作为一门课程重复管理。另外,根据患者的状况进行减重。 (表2) 方法C. 根据体表面积,下一剂量在早餐后每天两次口服给药连续14天,在晚餐后30分钟内口服,然后休息7天。以此作为一门课程重复管理。另外,根据患者的状况进行减重。 (表3) 方法D. 根据体表面积,下一剂量连续5天口服给药,每天两次,早餐后和晚餐后30分钟内,然后停药2天。重复这个。另外,根据患者的状况进行减重。 (表4) 包装 片剂 300mg:140片(PTP 14片×10片) 300mg:56片(PTP 14片x 4) 制造供应商 中外制药有限公司 完整说明附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4223005F1022_1_22/