部份中文处方资料（仅供参考）
英文名：Cetuximab
商品名：Erbitux
中文名：西妥昔单抗注射剂
生产商：默克制药
药品简介
近日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）建议批准Braftovi（encorafenib）与Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展（经治）、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。
藥理類別：cetuximab
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
药理作用
表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor)是与控制细胞存活、细胞周期变化、血管生成、细胞移动和细胞侵入/转移等有关的讯号途径的一份子。Cetuximab是一种直接对抗表皮生长因子受体的嵌合(chimeric)型单株IgG1抗体。它对受体的亲和力比内生性连结物(Ligand)约高5至10倍，因而可以阻断受体的功能。它能诱发表皮生长因子受体的内在化作用(internalization)，可能因而造成表皮生长因子受体的负向调控(down-regulation)。 Cetuximab也可作用于细胞毒性免疫效应细胞而对那些具有表皮生长因子肿瘤细胞产生作用(抗体依赖型的细胞媒介细胞毒性作用(antibody dependent cell-mediated cytotoxicity))。
适应症
Erbitux 与 irinotecan合并使用，治疗经内含irinotecan 之细胞毒性治疗失败且具有表皮生长因子受体表现型的转移性直肠结肠癌的病患。
用法用量
推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。
药动力学
吸收性
稳态峰和谷值分别为168至235mcg/mL和41至85mcg/mL。
分配
Vd约为2至3L/m2。
消除
平均t½约为112h。
特殊人群
性别
患有结肠直肠癌的女性比男性的内在Cl含量低25％。但是，无需更改剂量。
副作用
Cetuximab最常见的副作用在中枢神经方面为不舒服(Malaise)、发烧、头痛；在皮肤方面为痤疮样红疹（acneform rash；90%，有10%为严重型态），而阳光会恶化皮肤症状，所以，用药期间尽量避免暴露在太阳下；其他副作用如胃肠不适、恶心、呕吐、呼吸困难、疲倦….等等。
禁忌
Erbitux禁用于已知对cetuximab有严重过敏反应的病患。
给付规定
9.27.Cetuximab（如Erbitux）：
1.直肠结肠癌治疗部分：
(1)与FOLFIRI（Folinic acid/ 5-fluorouracil/irinotecan）或FOLFOX（Folinic acid/5-fluorouracil/oxaliplatin）合并使用于治疗具表皮生长因子受体表现型(EGFR expressing)，RAS基因没有突变之转移性直肠结肠癌病患之第一线治疗。
I.本药品需经事前审查核准后使用，每次申请事前审查之疗程以18周为限，再次申请必须提出客观证据（如：影像学）证实无恶化，才可继续使用。
II.Cetuximab与panitumumab二者仅能择一使用。唯有在无法忍受化疗(其副作用)时方可互换，二者使用总疗程合并计算，以全部36周为上限。
III.本药品不得与bevacizumab并用。
(2)与irinotecan 合并使用，治疗已接受过含5-fluorouracil、irinotecan及oxaliplatin二线以上之细胞毒性治疗失败、具有表皮生长因子受体(EGFR)表现型且K-RAS基因没有突变的转移性直肠结肠癌的病患。
I.本药品需经事前审查核准后使用，每次申请事前审查之疗程以9周为限，再次申请必须提出客观证据（如：影像学）证实无恶化，才可继续使用。
II.使用总疗程以18周为上限。
2.口咽癌、下咽癌及喉癌治疗部分：
(1)限与放射线疗法合并使用于局部晚期之口咽癌、下咽癌及喉癌患者，且符合下列条件之一：
I.年龄 ≧ 70岁；
II.Ccr＜50mL/min；
Ⅲ.听力障碍者(听力障碍定义为500Hz、1000Hz、2000Hz平均听力损失大于25分贝)；
Ⅳ.无法耐受platinum-based化学治疗。
(2)使用总疗程以接受8次输注为上限。
(3)需经事前审查核准后使用。
3.头颈癌部分：
(1)限无法接受局部治疗之复发及/或转移性头颈部鳞状细胞癌，且未曾申报cetuximab之病患使用。
(2)须经事前审查核准后使用，每位病人使用总疗程以18周为限，每9周申请一次，需无疾病恶化情形方得继续使用。
注意事项
1.使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。
2.本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。
3.严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1％。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。
药品保存方式
药品应置于摄氏2~8度冰箱内(勿冷冻)；如发生变质或过期，不可再使用。
Erbitux 5mg/ml Infusionslösung
Merck Serono GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Cetuximab                                  5mg 
Citronensäure 1-Wasser                     Hilfstoff  
Glycin                                     Hilfstoff  
Natrium chlorid                            Hilfstoff  
Natrium hydroxid                           Hilfstoff  
Polysorbat 80                              Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke               Hilfstoff   
Produktinformation zu Erbitux 5mg/ml Infusionslösung
Indikation
•Was ist das Arzneimittel?
◦Das Präparat enthält Cetuximab, einen monoklonalen Antikörper. Monoklonale Antikörper sind Proteine, die bestimmte andere Proteine, sogenannte Antigene, spezifisch erkennen und an diese binden.
◦Cetuximab bindet an den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR), ein Antigen auf der Oberfläche bestimmter Krebszellen. EGFR aktiviert Proteine namens Ras. Ras-Proteine spielen eine wichtige Rolle im EGFR-Signalweg - einer komplexen Signalkette, die an der Entstehung und dem Fortschreiten von Krebserkrankungen beteiligt ist. Durch diese Bindung kann die Krebszelle keine Nachrichten mehr empfangen, die sie für ihr Wachstum und ihre Ausbreitung (Metastasenbildung) benötigt.
•Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
◦Das Arzneimittel wird zur Behandlung von zwei Arten von Krebs eingesetzt:
■metastasierende Krebsgeschwüre des Dickdarms. Bei diesen Patienten wird das Arzneimittel allein oder in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten angewendet.
■einer bestimmten Art von Krebsgeschwüren im Kopf- und Halsbereich (Plattenepithelkarzinome). Bei diesen Patienten wird das Arzneimittel in Kombination mit einer Bestrahlung oder in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten angewendet.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
◦Wenn Sie bereits eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion (Allergie) auf Cetuximab gezeigt haben, darf das Arzneimittel bei Ihnen nicht angewendet werden.
◦Vor Beginn der Behandlung metastasierender Krebsgeschwüre des Dickdarms wird Ihr Arzt Ihre Krebszellen untersuchen, ob sie die normale (Wildtyp) oder die mutierte Form der Ras-Gene enthalten.
◦Wenn Ihre Zellen die mutierte Form eines Ras-Gens enthält, wird Ihnen das Arzneimittel nicht in Kombination mit anderen Oxaliplatin-haltigen Krebsmedikamenten verabreicht.
Dosierung von Erbitux 5mg/ml Infusionslösung
•Ein im Umgang mit Krebsmedikamenten erfahrener Arzt wird die Behandlung mit Cetuximab bei Ihnen überwachen. Ihr Gesundheitszustand wird während der Infusion und mindestens eine Stunde über deren Ende hinaus auf frühe Anzeichen einer möglichen infusionsbedingten Nebenwirkung überwacht.
•Vorbehandlung
◦Vor der Verabreichung der ersten Cetuximab-Dosis erhalten Sie ein antiallergisch wirksames Arzneimittel, um das Risiko einer allergischen Reaktion so weit wie möglich zu verringern. Ihr Arzt wird entscheiden, ob eine derartige Vorbehandlung auch bei den nachfolgenden Infusionen notwendig ist.
•Dosierung
◦In der Regel wird Cetuximab einmal wöchentlich als intravenöse Infusion (über einen Tropf) verabreicht.
◦Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosis berechnen, die von Ihrer persönlichen Körperoberfläche abhängig ist. Die erste Dosis (400 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 5 mg pro Minute über einen Zeitraum von etwa 2 Stunden verabreicht. Jede weitere Dosis (250 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 10 mg pro Minute innerhalb von etwa 1 Stunde infundiert.
•Kombination mit anderen Krebsmedikamenten
◦Wenn Sie dieses Arzneimittel in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten erhalten, muss zwischen dem Ende der Cetuximab-Infusion und der Verabreichung dieser Arzneimittel ein Mindestabstand von einer Stunde eingehalten werden.
•Wenn Sie Cetuximab in Kombination mit einer Strahlentherapie erhalten, beginnt die Behandlung normalerweise eine Woche vor der Bestrahlung.Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
•Behandlungsdauer
◦In der Regel wird das Arzneimittel einmal wöchentlich als Infusion verabreicht. Die Behandlungsdauer kann - abhängig von Ihrer Erkrankung sowie von Patient zu Patient - unterschiedlich sein. Ihr Arzt wird daher mit Ihnen besprechen, wie lange Sie die Cetuximab-Infusionen erhalten.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel anwenden, falls Sie eine der folgenden Informationen nicht verstehen.
◦Cetuximab kann infusionsbedingte Nebenwirkungen auslösen. Diese Reaktionen können allergischer Natur sein. Bitte lesen Sie hierzu den Absatz „Infusionsbedingte Nebenwirkungen" in der Kategorie "Nebenwirkungen", da diese Reaktionen schwerwiegende Folgen haben können, einschließlich lebensbedrohlicher Zustände.
◦Diese Nebenwirkungen treten in der Regel während der Infusion, innerhalb einer Stunde nach der Infusion, bisweilen aber auch erst später auf. Um bereits die frühen Anzeichen derartiger Nebenwirkungen zu erkennen, wird Ihr Gesundheitszustand regelmäßig während der Cetuximab-Infusion und mindestens eine Stunde über deren Ende hinaus überwacht.
◦Das Auftreten schwerer allergischer Reaktionen ist wahrscheinlicher, wenn Sie eine Allergie gegen rotes Fleisch oder Zeckenbisse haben oder (nach einer entsprechenden Untersuchung) positive Ergebnisse für bestimmte Antikörper gezeigt haben. Ihr Arzt wird geeignete Maßnahmen mit Ihnen besprechen.
◦Das Arzneimittel kann Nebenwirkungen verursachen, die die Haut betreffen. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob Sie eventuell vorbeugende Maßnahmen oder eine frühzeitige Behandlung benötigen.
◦Bitte lesen Sie auch in der Kategorie "Nebenwirkungen" das Kapitel „Nebenwirkungen, die die Haut betreffen", da einige dieser Nebenwirkungen schwerwiegende Folgen, darunter auch lebensbedrohliche Zustände, nach sich ziehen können.
◦Wenn Sie an Herzproblemen leiden, wird Ihr Arzt mit Ihnen besprechen, ob Sie das Präparat in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten erhalten können, insbesondere wenn Sie 65 Jahre oder älter sind.
◦Cetuximab kann Nebenwirkungen verursachen, die die Augen betreffen. Bitte teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie an akuten oder sich verschlechternden Augenproblemen wie z. B. verschwommenem Sehen, Schmerzen im Auge, geröteten Augen und/oder einer schweren Form eines trockenen Auges leiden, in der Vergangenheit an solchen Problemen gelitten haben oder wenn Sie Kontaktlinsen benutzen. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob Sie einen Spezialisten aufsuchen müssen.
◦Wenn Sie das Arzneimittel in Kombination mit Krebsmedikamenten, einschließlich Platin, erhalten, ist es wahrscheinlicher, dass die Zahl Ihrer weißen Blutkörperchen erniedrigt ist. Ihr Arzt wird daher Ihre Blutwerte sowie Ihren allgemeinen Gesundheitszustand auf Entzündungszeichen hin überwachen.
◦Wenn Sie das Präparat in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten, einschließlich Fluoropyrimidinen, erhalten, könnte es wahrscheinlicher sein, dass Sie Herzprobleme bekommen, die lebensbedrohend sein können. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob Sie besonders überwacht werden müssen.
•Kinder und Jugendliche
◦Es gibt keine relevanten Einsatzmöglichkeiten für Cetuximab bei Kindern und Jugendlichen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Sie dürfen sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen, wenn behandlungsbedingte Symptome auftreten, die Ihre Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder keine zuverlässige Empfängnisverhütungsmethode anwenden (wenn Sie sich darüber nicht sicher sind, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt). Ihr Arzt wird mit Ihnen die Nutzen und Risiken einer Behandlung mit Cetuximab in Ihrer Situation besprechen.
•Stillzeit
◦Während der Behandlung mit Cetuximab dürfen Sie nicht stillen. Dies gilt für einen Zeitraum von bis zu zwei Monaten nach der letzten Verabreichung.
Einnahme Art und Weise
•In der Regel wird Cetuximab einmal wöchentlich als intravenöse Infusion (über einen Tropf) verabreicht.
•Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosis berechnen, die von Ihrer persönlichen Körperoberfläche abhängig ist. Die erste Dosis (400 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 5 mg pro Minute über einen Zeitraum von etwa 2 Stunden verabreicht. Jede weitere Dosis (250 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 10 mg pro Minute innerhalb von etwa 1 Stunde infundiert.
•In der Gebrauchsinformation wird Ihrem Arzt bzw. dem Pflegepersonal genau erklärt, wie die Cetuximab-Infusion vorzubereiten ist.
Wechselwirkungen bei Erbitux 5mg/ml Infusionslösung
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Erfahrungsberichte zu Erbitux 5mg/ml Infusionslösung, 100 ML