部分中文西妥昔单抗处方资料（仅供参考）

商品名：Erbitux Infusionslösung

英文名：Cetuximab

中文名：西妥昔单抗冻干粉注射剂

生产商：默克制药

药品简介

2020年06月04日，欧盟委员会（EC）已批准Braftovi（康奈非尼）与Erbitux（西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展（经治）、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。

Erbitux (cetuximab) 西妥昔单抗注射液是一种靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IgG1单克隆抗体。作为一种单克隆抗体，西妥昔单抗的作用机制不同于标准的非选择性化疗，能特异性​​地靶向并结合EGFR。这种结合抑制了受体的激活及其后续的信号转导通路，从而减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新部位的扩散。

结直肠癌仍然是全球面临的一项重大健康挑战。它是全球第三大常见癌症，也是癌症相关死亡的第二大主要原因，仅2022年就新增病例192万例，死亡人数约90万。预计未来几十年，病例数将增加85%以上，死亡率将翻一番。在确诊时已发生转移的患者中（约占20%），5年生存率仅为16.2%。

作用机制

西妥昔单抗是一种嵌合单克隆IgG1抗体，专门针对表皮生长因子受体（EGFR）。EGFR信号通路参与细胞存活、细胞周期进展、血管生成、细胞迁移和细胞侵袭/转移的控制。

西妥昔单抗与EGFR的亲和力比内源性配体高约5至10倍。西妥昔单抗阻断内源性EGFR配体的结合，从而抑制受体的功能。它进一步诱导EGFR的内化，这可能导致EGFR的下调。西妥昔单抗还将细胞毒性免疫效应细胞靶向表达EGFR的肿瘤细胞（抗体依赖性细胞介导的细胞毒性，ADCC）。

西妥昔单抗不与属于HER家族的其他受体结合。原癌基因RAS（大鼠肉瘤）的蛋白质产物是EGFR的中心下游信号转导子。在肿瘤中，EGFR激活RAS有助于EGFR介导的增殖、存活和促血管生成因子的产生。

RAS是人类癌症中最常激活的癌基因家族之一。RAS基因在外显子2、3和4的某些热点突变导致RAS蛋白的组成性激活，不依赖于EGFR信号传导。

适应症

Erbitux适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）表达、RAS野生型转移性癌症患者

•与以伊立替康为基础的化疗联合使用，

•一线联合FOLFOX，

•作为单一药物，用于奥沙利铂和伊立替康治疗失败且对伊立替康不耐受的患者。

有关详细信息，请参阅。

Erbitux适用于头颈部癌症患者的治疗

•结合局部晚期疾病的放射治疗，

•联合铂类化疗治疗复发性和/或转移性疾病。

用法与用量

Erbitux必须在使用抗肿瘤药物经验丰富的医生的监督下服用。在输注过程中以及输注结束后至少1小时内需要密切监测。必须确保复苏设备的可用性。

剂量

在首次输注之前，患者必须在服用西妥昔单抗前至少1小时接受抗组胺药和阿糖皮质激素的预用药。建议在所有后续输注之前服用这种术前用药。

在所有适应症中，Erbitux每周给药一次。初始剂量为每平方米体表面积400mg西妥昔单抗。所有后续的每周剂量均为每平方米250毫克西妥昔单抗。

结直肠癌

在转移性癌症患者中，西妥昔单抗与化疗或单一药物联合使用。在开始使用爱必妥治疗之前，需要野生型RAS（KRAS和NRAS）状态的证据。突变状态应由经验丰富的实验室使用经过验证的检测KRAS和NRAS（外显子2、3和4）突变的测试方法来确定。

有关同时使用的化疗药物的剂量或推荐剂量修改，请参阅这些药品的产品信息。不得在西妥昔单抗输注结束后1小时内给药。

建议继续使用西妥昔单抗治疗，直至基础疾病进展。

癌症

在局部晚期癌症患者中，西妥昔单抗与放射治疗同时使用。建议在放射治疗前一周开始西妥昔单抗治疗，并继续治疗至放射治疗期结束。

对于头部和颈部复发和/或转移性癌症鳞状细胞癌患者，西妥昔单抗与基于铂的化疗联合使用，然后作为维持治疗，直到疾病进展。化疗不得在西妥昔单抗输注结束后1小时内进行。

特殊人群

迄今为止，仅对肾功能和肝功能正常的患者进行了调查。

西妥昔单抗尚未在已有血液系统疾病的患者中进行研究。

老年人不需要调整剂量，但75岁及以上患者的经验有限。

儿科人群

在已批准的适应症中，西妥昔单抗在儿科人群中没有相关用途

给药方法

通过输液泵、重力滴注或注射泵静脉注射5mg/mL的Erbitux（有关操作说明，请参阅）。

初始剂量应缓慢给药，输注速度不得超过5mg/min。建议的输液时间为120分钟。对于随后的每周剂量，建议的输注时间为60分钟。输注速率不得超过10mg/min。

禁忌症

已知对妥昔单抗有严重（3级或4级）超敏反应的患者禁用爱必妥。

对于突变型RAS转移性癌症（mCRC）或RAS mCRC状态未知的患者，Erbitux与含奥沙利铂的化疗联合用药是禁忌的。

在开始联合治疗之前，必须考虑同时使用化疗药物或放射治疗的禁忌症。

保质期

4年

如果溶液按照所述制备，Erbitux 5mg/mL的化学和物理使用稳定性已在25℃下持续48小时。

Erbitux不含任何抗菌防腐剂或抑菌剂。从微生物学的角度来看，产品开封后应立即使用。如果不立即使用，使用前的使用储存时间和条件由用户负责，通常在2至8ºC下不超过24小时，除非在受控和验证的无菌条件下打开。

储存特别注意事项

存放在冰箱中（2℃-8℃）C).

打开后的储存条件。

容器的性质和内容物

20mL或100mL溶液，装在带塞子（卤化丁基橡胶）和无菌（铝/聚丙烯）的小瓶（I型玻璃）中。

包装尺寸为：1小瓶

上市许可持证商

Merck KGaA

请参阅随附Erbitux的完整处方信息：

https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2014/20141205130402/anx_130402_en.pdf

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Erbitux 5mg/ml Infusionslösung

Merck Serono GmbH

Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe

Cetuximab                                  5mg 

Citronensäure 1-Wasser                     Hilfstoff  

Glycin                                     Hilfstoff  

Natrium chlorid                            Hilfstoff  

Natrium hydroxid                           Hilfstoff  

Polysorbat 80                              Hilfstoff  

Wasser, für Injektionszwecke               Hilfstoff   

Produktinformation zu Erbitux 5mg/ml Infusionslösung

Die Produktbewertungen zu Erbitux 5 mg/ml Infusionslösung beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.

Einnahme Art und Weise

•In der Regel wird Cetuximab einmal wöchentlich als intravenöse Infusion (über einen Tropf) verabreicht.

•Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosis berechnen, die von Ihrer persönlichen Körperoberfläche abhängig ist. Die erste Dosis (400 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 5 mg pro Minute über einen Zeitraum von etwa 2 Stunden verabreicht. Jede weitere Dosis (250 mg/m² Körperoberfläche) wird mit einer Infusionsgeschwindigkeit von höchstens 10 mg pro Minute innerhalb von etwa 1 Stunde infundiert.

•In der Gebrauchsinformation wird Ihrem Arzt bzw. dem Pflegepersonal genau erklärt, wie die Cetuximab-Infusion vorzubereiten ist.

Wechselwirkungen bei Erbitux 5mg/ml Infusionslösung

Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3

Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu Erbitux 5mg/ml Infusionslösung, 100M（3533,96 €）L