抗癌症新药Xeloda（Capecitabine 中文译名：卡培他滨）片是由瑞士罗氏(Roche)公司研制的一种新型5 一氟嘧啶(5-FU)前体药物，于1998年4月在美国获准上市的第一个口服靶向性抗肿瘤药物。
Xeloda也可以适用紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
批准日期：1998年04月30日 公司：基因泰克
XELODA（卡培他滨[capecitabine]）片剂，口服
美国初次批准：1998年
警告：希罗达-华法林相互作用
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
接受同时服用XELODA和口服香豆素衍生抗凝剂（如华法令和苯丙香豆素）的患者应经常监测其抗凝反应（INR或凝血酶原时间），以便相应地调整抗凝剂量。伴随使用期间，已报告凝血参数和/或出血改变，包括死亡。
发生：在开始XELODA治疗后的几天至几个月内；也可能在停止XELODA后1个月内出现
诱发因素：年龄>60岁和癌症诊断。
作用机理
酶在体内将卡培他滨转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）。正常细胞和肿瘤细胞都将5-FU代谢为5-氟-2'-脱氧尿苷单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢物通过两种不同的机制引起细胞损伤。首先，FdUMP和叶酸辅因子N5-10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合酶（TS）结合形成共价结合的三元复合物。 这种结合抑制了2'-脱氧尿苷酸形成胸苷酸。 胸苷酸是三磷酸胸苷的必要前体，对DNA的合成是必不可少的，因此该化合物的缺乏会抑制细胞分裂。其次，在RNA合成过程中，核转录酶可能会错误地将FUTP取代三磷酸尿苷（UTP）。这种代谢错误会干扰RNA加工和蛋白质合成。
适应症和用途
XELODA（卡培他滨）是一种具有抗肿瘤活性的核苷代谢抑制剂，适用于：
辅助结肠癌。
–杜克斯C结肠癌患者
转移性结直肠癌。
–首选单用氟嘧啶治疗的一线治疗
转移性乳腺癌。
–先前含蒽环类药物治疗失败后与多西他赛联合使用
–作为对紫杉醇和含蒽环类药物治疗均耐药的患者的单一疗法
剂量和给药
饭后30分钟内用水服用XELODA。
单一疗法：1250mg/m2每天口服两次，持续2周，然后以3周为周期的1周休息期。
建议辅助治疗共6个月（8个周期）。
与多西他赛联合使用时，推荐的XELODA剂量为每天两次1250mg/m2，持续2周，然后休息7天，每3周一次静脉输注多西他赛，剂量为75mg/m2，每次1小时。
XELODA剂量可能需要个性化以优化患者管理。
中度肾功能不全患者应将XELODA剂量降低25％。
剂量形式和强度
片剂：150mg和500mg
禁忌症
严重肾功能不全。
过敏症。
警告和注意事项
凝血障碍：可能导致出血，死亡。监控抗凝剂反应（例如INR），并据此调整抗凝剂剂量。
腹泻：可能很严重。立即中断XELODA治疗，直到腹泻消失或减轻至1级为止。建议使用标准的止泻药。
心脏毒性：常见于有冠心病病史的患者。
二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性低或不存在的患者发生严重或致命不良反应的风险增加：有急性早期发作或异常严重毒性证据的患者中止或永久中止XELODA，这可能表明DPD几乎完全或完全不存在活动。没有XELODA剂量已被证明对于缺乏DPD活性的患者是安全的。
脱水和肾功能衰竭：中断XELODA治疗，直到纠正脱水。脱水继发急性肾衰竭的潜在风险。监控并纠正脱水。
胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。
皮肤粘膜和皮肤毒性：已经报道了严重的皮肤粘膜反应，史蒂文-约翰逊综合症（SJS）和毒性表皮坏死溶解症（TEN）。对于在治疗期间发生严重粘膜皮肤反应的患者，应永久停用XELODA。 XELODA可能诱发手足综合症。持续或严重的手足综合症会导致指纹丢失，从而影响患者识别。中断XELODA治疗，直到手足综合症事件缓解或减弱。
高胆红素血症：立即中断XELODA治疗，直到高胆红素血症消除或减弱。
血液学：请勿治疗中性粒细胞计数<1.5×109/L或血小板计数<100×109/L的患者。如果发生3-4级中性粒细胞减少或血小板减少，请停止治疗直至病情缓解。
不良反应
最常见的不良反应（≥30％）为腹泻，手足综合征，恶心，呕吐，腹痛，疲劳/虚弱和高胆红素血症。已经报道了其他不良反应，包括严重的不良反应。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-835-2555与Genentech联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
抗凝剂：经常监测抗凝反应（INR或凝血酶原时间），以便根据需要调整抗凝剂量。
苯妥英钠：同时服用XELODA和苯妥英钠的患者监测苯妥英钠水平。苯妥英钠剂量可能需要减少。
白细胞素：5-氟尿嘧啶的浓度增加，且其毒性可能被亚叶酸钙增强。
CYP2C9底物：当XELODA与CYP2C9底物共同给药时，应格外小心。
别嘌醇：在XELODA治疗期间避免使用别嘌醇。
食物会降低卡培他滨的吸收率和吸收程度。
在特定人口中使用
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
具有生殖潜力的雌性和雄性：在开始XELODA之前验证雌性的怀孕状态。建议男性与有生殖潜力的女性伴侣一起使用有效的避孕方法。
老年：不良反应发生率更高。需要监控。
肝功能不全：建议对轻度至中度肝功能不全的患者进行监测。
肾功能不全：降低中度肾功能不全患者的XELODA起始剂量。
包装供应/存储和处理方式
150毫克
颜色：   淡桃
雕刻：一侧为XELODA，另一侧为150
150毫克；片剂包装在60瓶中（NDC 0004-1100-20），分别包装在纸箱中。
500毫克；
颜色：   桃子
雕刻：一侧为XELODA，另一侧为500
500毫克片剂包装在120瓶中（NDC 0004-1101-50），单独包装在纸箱中。
储存和处理
储存在25°C（77°F）； 允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内移动。 [请参见USP控制的室温]。 保持紧密关闭。
XELODA是一种细胞毒性药物。 请遵循适用的特殊处理和处置程序。1任何未使用的产品均应按照当地要求或药物回收计划进行处置。
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注：以下是美国的产品，采购者以咨询为准。
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XELODA 150MG TAB 60/EA  CAPECITABINE  "GENENTECH, INC."  00004-1100-20           
XELODA 500MG TAB 120/EA CAPECITABINE  "GENENTECH, INC."  00004-1101-50           
XELODA TAB 150MG 60  CAPECITABINE  GENENTECH USA ROCHE  00004-1100-20           
XELODA TAB 500MG 120= CAPECITABINE  GENENTECH USA ROCHE  00004-1101-50
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XELODA®(capecitabine) tablets, for oral use
Initial U.S. Approval: 1998
PRINCIPAL DISPLAY PANEL-500MG TABLET BOTTLE CARTON
00004-1100-20
Xeloda®
(capecitabine)
Tablets
500mg
Each tablet contains 500mg
capecitabine.
Rx only
120tablets
Genentech