S-1taiho combination OD tablet T25.×140（替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾复合口腔崩解片） - 胃癌（胃腺癌）药物

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S-1taiho combination OD tablet T25.×140（替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾复合口腔崩解片）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

25毫克/7.25毫克/24.5毫克/片 140片/盒

包装规格：

25毫克/7.25毫克/24.5毫克/片 140片/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

大鹏药业

生产厂家英文名:

Taiho Pharmaceutical Co.Ltd.

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原产地英文商品名:

S-1taiho（エスワンタイホウ配合OD錠T25）140Tablets/box

原产地英文药品名:

Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium

中文参考商品译名:

S-1taiho（エスワンタイホウ配合OD錠T25）140片/盒

中文参考药品译名:

替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾

曾用名:

简介：

部份中文替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾处方资料（仅供参考）
英文名：Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium
商品名：S-1taiho combination OD tablet T20/T25
中文名：替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾复合口腔崩解片
生产商：大鹏药业
药品简介
S-1TAIHO（Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium，エスワンタイホウ配合OD錠）是一种复方抗癌制剂,其成份由:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾组成。主要用于胃癌、胆道癌、直肠癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、肺癌及头颈部癌。
エスワンタイホウ配合OD錠T20/エスワンタイホウ配合OD錠T25
药效分类名称
代谢拮抗剂
批准日期：2017年6月
商標名
S-1TAIHO combination OD tablet T20
S-1TAIHO combination OD tablet T25
替加氟
構造式
一般名
テガフール（Tegafur）
化学名
5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil
分子式
C8H9FN2O3
分子量
200.17
融点
166〜171℃
性状
它是白色结晶性粉末。略溶于甲醇，微溶于水或乙醇（95）。溶于稀氢氧化钠TS。甲醇溶液（1→50）没有转移。观察到晶体多态性。
吉美嘧啶
構造式
一般名
ギメラシル（Gimeracil）
化学名
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
分子式
C5H4ClNO2
分子量
145.54
融点
約262℃（分解）
性状
它是白色结晶性粉末。略溶于氢氧化钠TS或N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，微溶于乙醇（99.5），极微溶于水。
奥替拉西钾
構造式
一般名
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）
化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
融点
300℃以上
性状
它是白色结晶性粉末。pH8.0不溶于磷酸盐缓冲液或水，几乎不溶于乙醇（99.5）或甲醇。
处理注意事项
1.打开后，请远离水分。
2.稳定性测试
由于使用最终包装的产品对TS-1组合OD片进行了长期存储测试（25°C，相对湿度60％，3年），Eswan Taihou组合OD片T20和Eswan Taihou组合OD片T25在正常的市场分布下。确认其稳定了3年。
审批条件
1.根据提交的实施计划，进行适当的售后监视（特别调查和售后临床研究），以收集有关该药物血药浓度波动的因素和程度的信息以及安全性数据等。并及时提交结果。
2.进行具有足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明该药物对结肠癌和直肠癌的疗效和安全性。
3.非小细胞肺癌未治疗病例的标准，以阐明该药物与含铂的抗肿瘤药联合用于非小细胞肺癌的疗效和安全性以及联合治疗的临床地位。一项以生存期为主要终点，以抗癌药物联合治疗为对照组的III期随机对照试验。
药效药理
1.抗肿瘤作用
各种皮下移植瘤，例如吉田肉瘤，腹水肝癌AH-130，佐藤肺癌（大鼠）和肉瘤180，刘易斯肺癌，结肠癌26（小鼠），人胃癌，结肠癌，乳腺癌，肺癌，胰腺癌，皮下肾癌它对移植的肿瘤（裸鼠或裸鼠）显示出肿瘤生长抑制作用。此外，TS-1在Lewis肺癌的肺转移模型和L5178Y的肝转移模型（小鼠）中显示出延长寿命的作用，TS-1在原位重建人胃癌和结肠癌株的模型（裸鼠）中也具有肿瘤生长抑制作用。表明。
2. TS-1的作用机理
TS-1是一种含有FT，CDHP和Oxo三种成分的制剂，口服后的抗肿瘤作用是基于5-FU，5-FU在体内逐渐从FT转化而来。
CDHP通过选择性拮抗和抑制DPD（一种主要分布于肝脏的5-FU分解代谢酶）来提高FT产生的5-FU的浓度。随着活体内5-FU浓度的这种增加，作为5-FU磷酸化代谢产物的5-氟核苷酸的浓度以高浓度维持在肿瘤中，并且增强了抗肿瘤作用。另外，Oxo主要通过口服给药分布在消化道组织中，并选择性地拮抗和抑制乳清酸磷酸核糖基转移酶，并选择性地抑制5-FU至5-氟核苷酸的产生。结果，认为在不损害5-FU的强抗肿瘤作用的情况下施用TS-1可降低胃肠道毒性。
5-FU的作用机理主要是由于活性代谢产物FdUMP拮抗dUMP并与胸苷酸合酶和还原性叶酸形成三级复合物而抑制了DNA生物合成。也有人说它会转化为FUTP并损害RNA功能。
适应症
胃癌、结肠・直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、手术不能又は再発乳癌、膵癌、胆道癌
用法与用量
通常，对于成年人，根据体表面积将初始剂量（单剂量）设定为以下标准剂量，该药物在早餐后和晚餐后每天口服两次，持续28天，然后停药14天。将其作为一个疗程重复给药。
（表格1）
剂量可以根据患者的病情进行调整。增加/减少的阶段是40mg，50mg，60mg，75mg /剂。当确定可以增加剂量而没有任何异常的临床测试值（血液测试，肝/肾功能测试）和胃肠道症状（被认为是由于该药物的使用引起的）并且没有安全性问题时，应首次增加剂量。从标准量到一步，最高可达75毫克/剂量。另外，剂量通常是逐步减少的，最小剂量为40 mg /剂。
用法用量表；

体表面積	初回基準量（テガフール相当量）
1.25m²未満	40mg/回
1.25m²以上〜1.5m²未満	50mg/回
1.5m²以上	60mg/回

包装
组合片
T20
PTP包装：56片（14片x2x2），140片（14片x2x5）
T25
PTP包装：56片（14片x2x2），140片（14片x2x5）
制造商和分销商
冈山大鹏制药有限公司
销售提携
大鹏药业工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101F1050_1_03/?view=frame&style=SGML&lang=ja
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Anti-tumor drug "TS-1® Combination OD Tablet T20/T25" Approved for Marketing in Japan
S-1taiho combination OD tablet T20/T25 is an anti-tumor drug "TS-1®" (generic name: Tegafur, Gemrazide, Otrexide potassium combination drug) compound anti-cancer agent. The drug is the world's first orally disintegrating tablet of an anticancer drug. Because it can quickly decompose with saliva in the mouth and can be taken without water, it can meet the needs of various patients, such as difficulty in taking capsules and limiting the amount of water consumed. A nucleated orally disintegrating tablet that reliably contains an anticancer agent component, and a preparation that both prevents the spread of the anticancer agent component and has rapid disintegration. In addition to the conventional combined capsules and granules, three dosage forms can be selected according to the patient's condition, which will improve the continuity of treatment and bring higher therapeutic effects.