近日，多西他赛（docetaxel）新药已获得美国FDA批准上市。多西他赛注射用浓缩液与顺铂及5-氟尿嘧啶联用。治疗先前未接受过针对晚期病症治疗的晚期胃癌患者（包括胃与食管联结部位的癌症）。这是10多年来FDA首次批准经证明能改善患者生存率的晚期胃癌治疗药物。本品此次获准用于晚期胃癌无疑给医师和晚期胃癌患者带来了极其重要的新治疗选择。 批准日期：2011年03月17日 公司：SANDOZ DOCETAXEL（多西他赛[DOCETAXEL]）注射液，用于静脉内使用 美国初次批准：1996年 警告：有毒的死亡，肝毒性，中性粒细胞减少症，超敏反应和流体滞留 有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。 随着NSCLC和先前的铂类疗法接受多西他赛以100mg/m2服用NSCLC的患者，与治疗相关的死亡率随着肝功能异常而增加。 如果胆红素> ULN或AST和/或ALT>1.5×ULN并伴有碱性磷酸酶>2.5×ULN，则不应给予。LFT升高会增加发生严重或威胁生命的并发症的风险。在每个治疗周期之前获取LFT。 如果中性粒细胞计数<1500细胞/mm3，则不应给予。经常获取血液计数以监测中性粒细胞减少症。 据报道，接受地塞米松处方治疗的患者存在严重的超敏反应，包括非常罕见的致命过敏反应。严重的反应需要立即停用多西他赛注射液并给予适当的治疗。 如果对多西他赛或用聚山梨酯80配制的药物有严重的超敏反应史，则应禁用。 尽管有地塞米松，仍可能出现严重的体液滞留。 最近的重大变化 警告和注意事项：10/2019 警告和注意事项：10/2019 作用机理 多西他赛是一种抗肿瘤药，通过破坏细胞中的微管网络而发挥作用，这对于有丝分裂和相间细胞功能至关重要。多西紫杉醇与游离微管蛋白结合并促进微管蛋白组装成稳定的微管，同时抑制其分解。 这导致产生没有正常功能的微管束并导致微管稳定，从而导致细胞中的有丝分裂受到抑制。多西他赛与微管的结合不会改变所结合的微管中原丝的数量，这一特征与目前临床上使用的大多数纺锤体毒素不同。 适应症和用途 多西他赛注射液是一种微管抑制剂，用于： 乳腺癌（BC）：化疗失败后局部晚期或转移性BC的单一药物；并以阿霉素和环磷酰胺为辅助治疗可手术结节阳性的BC。 非小细胞肺癌（NSCLC）：治疗铂类药物失败后局部晚期或转移性NSCLC的单一药物；并与顺铂联合用于不可切除，局部晚期或转移性未经治疗的NSCLC。 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：泼尼松治疗转移性去势抵抗性前列腺癌 胃腺癌（GC）：使用顺铂和氟尿嘧啶治疗未经治疗的晚期GC，包括胃食管连接处 头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）：顺铂和氟尿嘧啶用于局部晚期SCCHN的诱导治疗 剂量和给药 在配备有处理可能的并发症（例如过敏反应）的设施中进行管理。每3周静脉注射（IV）1小时以上。不建议使用PVC设备。仅使用21号针头从小瓶中取出多西他赛注射液。 BC局部晚期或转移性：60mg/m2至100mg/m2单药 BC佐剂：阿霉素50mg/m2和环磷酰胺500mg/m2后每3周给予75mg/m2，共6个周期。 NSCLC：铂类药物治疗失败后：75mg/m2单药。 非小细胞肺癌：未经化疗：75mg/m2，然后顺铂75mg/m2 CRPC：75mg/m2和5 mg强的松，每天连续两次 GC：75mg/m2，然后是顺铂75mg/m2（仅在第1天都使用），然后是氟尿嘧啶750mg/m2，每天24小时静脉注射（1-5天），开始于顺铂输注结束 SCCHN：75mg/m2，然后进行顺铂75mg/m2 IV（第1天），然后每天24小时静脉注射氟尿嘧啶750mg/m2（第1-5天），开始于顺铂输注结束；4个周期 SCCHN：75mg/m2，然后静脉注射顺铂100mg/m2（第1天），然后每天24小时静脉注射氟尿嘧啶1000mg/m2（第1-4天）；3个循环。 对于所有患者： 口服皮质类固醇药物 根据需要调整剂量 剂量形式和强度 20mg/1mL单剂量小瓶 80mg/4mL多剂量小瓶 160mg/8mL多剂量小瓶 禁忌症 对多西他赛或聚山梨酯80过敏 <1500细胞/mm3的中性粒细胞计数 警告和注意事项 第二原发恶性肿瘤：在接受多西他赛注射液治疗的患者中，监测延迟的AML，MDS，NHL和肾癌。 皮肤反应：可能发生反应，包括四肢红斑，水肿和脱皮。严重的皮肤毒性可能需要调整剂量。 神经系统反应：可能会发生感觉异常，包括感觉异常，感觉异常和疼痛。严重的神经感觉症状，如果持续需要调整剂量或停用。 眼部疾病：囊状黄斑水肿（CME）已有报道，需要中止治疗。 乏力：可能出现严重的乏力，可能需要中止治疗。 胚胎胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。 酒精含量：多西他赛注射液中的酒精含量可能会影响中枢神经系统。这可能包括输注后患者立即驱动或使用机器的能力受损。 不良反应 在所有多西他赛适应症中最常见的不良反应是感染，中性粒细胞减少，贫血，发热性中性粒细胞减少，超敏反应，血小板减少症，神经病，消化不良，呼吸困难，便秘，厌食，指甲疾病，体液retention留，乏力，乏力，恶心，腹泻，呕吐，呕吐，脱发，皮肤反应和肌痛。 药物相互作用 细胞色素P450 3A4诱导剂，抑制剂或底物：可能改变多西他赛的代谢。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议女性不要母乳喂养。 生殖潜能的雌性和雄性：在开始多西他赛注射之前，应先验证雌性的怀孕状态。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 多西他赛注射液（USP）以单剂量或多剂量小瓶形式提供，为无菌，无热原，淡黄色至棕黄色的无水非水溶液。 丢弃单剂量药瓶中未使用的部分。 一瓶配方可提供以下优势： DOCETAXEL ONE-VIAL 80MG/8ML MDV 1/EA DOCETAXEL SANDOZ INC. NDC:66758-0050-02 DOCETAXEL ONE-VIAL 160MG/16ML MDV 1/EA DOCETAXEL SANDOZ INC. NDC:66758-0050-03 DOCETAXEL 160MG-16ML MDV 16ML DOCETAXEL SANDOZ/RX NDC:66758005003 DOCETAXEL INJ 20 MG-2ML MDV 2ML DOCETAXEL SANDOZ/RX NDC:66758005001 存储 存放在2°C至25°C（36°F至77°F）之间。 保留在原始包装中以避光。 冻结不会对产品产生不利影响。 首次使用后，多次插入针头并退出产品后，多西他赛注射剂多剂量小瓶在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下存放并避光，可稳定保存28天。 处理与处置 多西他赛注射液是一种细胞毒性药物。 遵循适用的特殊处理和处置程序。 完整资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3104aab1-cd6e-4ad2-8e0a-286a0c5d1940
