部份中文曲妥珠单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Herceptin injection 英文名：Trastuzumab 中文名：曲妥珠单抗重组输注液 生产商：中外制药 药品简介 Herceptin(Trastuzumab)第一个HER2靶向治疗癌症的药物。它是一种单克隆抗体，与HER2阳性肿瘤细胞表面的HER2受体结合，阻断它们接收生长信号，并标记它们被免疫系统破坏。与化疗联合用于HER2-阳性早期乳腺癌症的辅助（术后）治疗、晚期HER2-阳性癌症的一线治疗和晚期HER2-阴性癌症的一线治疗。 ハーセプチン注射用60／ハーセプチン注射用150 药效分类名称 抗HER2 注1）人源化单克隆抗体抗恶性肿瘤剂 注1）HER2:Human Epidermal Growth Factor Receptor Type2（人上皮增殖因子受体2型，别称：c-erbB-2） 批准日期：2004年8月 商品名 HERCEPTIN for Intravenous Infusion 一般的名称 トラスツズマブ（遺伝子組換え）（Trastuzumab（Genetical Recombination））（JAN） 分子式 軽鎖（C1032H1603N277O335S6） 重鎖（C2192H3387N583O671S16） 分子量 148,000 化学構造式 由214个氨基酸轻链2分子和449个氨基酸重链2分子构成的糖蛋白 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 本制剂与HER2特异性结合后，通过以NK细胞、单球为作用细胞的抗体依赖性细胞损伤作用（ADCC）发挥抗肿瘤效果。另外，还考虑通过降低HER2分子数，细胞增殖信号降低，其结果本制剂直接抑制细胞增殖的机制。 抗肿瘤效果 HER2高表达的裸鼠可移植性人乳腺癌（MCF7-HER2、BT-474（每个细胞的HER2受体数＝1.0×106））及对人胃癌（NCI-N87）有抗肿瘤效果。另外，在NCI-N87中，通过与其他抗恶性肿瘤剂并用，发现抗肿瘤效果增强。对于MCF-7-HER2，在总给药量3～100mg/kg（3次给药）的范围内，对于NCI-N87，在总给药量70～280mg/kg（6次给药）的范围内，显示出剂量依赖性的增殖抑制效果。另一方面，对于BT-474，在1日给药量0.1～30mg/kg（8～10次给药）的范围内显示出剂量依赖性的增殖抑制效果，在1mg/kg以上的高剂量给药组中也观察到了肿瘤的完全退缩。 抗体依赖性细胞伤害作用（ADCC） 将用人Interleukin-2处理的人外周血单核细胞作为作用细胞，将预先用Na51CrO4标记的下述靶细胞以作用细胞：靶细胞＝25:1、12.5:1、6.25:1、3.13:1的比率混合，以0.1μ加入g/mL的桁架膜，培养4小时（37℃，5%CO2）。ADCC活性通过chrome release assay测量。 人乳腺上皮细胞184A1株（HER2表达水平注）＝0.3） 人乳腺癌细胞MCF 7株（HER2表达水平＝1.2）人胃癌细胞MKN7株（HER2表达水平＝16.7） 人乳腺癌细胞SK-BR-3株（HER2表达水平＝33.0）注）将人乳腺上皮细胞184株的HER2表达水平设为1.0时的相对值结果表明，无论哪种作用细胞：靶细胞比率，细胞伤害活性与HER2表达水平之间均存在高度相关（作用细胞：靶细胞＝25:1、12.5:1、6.25:1、3.13:1时，分别为R2＝0.93、0.92、0.87、0.66），虎耳草在HER2高表达细胞中29）。但是，在HER2低表达的肿瘤株（MCF7）中，在in vitro的试验中，虎耳草引起的ADCC活性极其微弱，并且未发现直接的细胞增殖抑制作用（使用虎耳草的鼠亲抗体4D5进行）。 HER2分子数抑制作用 人乳腺癌细胞SK-BR-3（HER2高水平表达株（每细胞HER2受体数＝9.0×105））及MCF7（HER2低水平表达株（每个细胞的HER2受体数＝2.2×104））本制剂150μ在g/mL的存在、不存在的条件下培养1天或5天后，求出细胞的HER2数，结果无论哪个细胞HER2的水平都降低。 适应症 ○确认HER2过度表达的乳腺癌 ○确认HER2过度表达的无法治愈切除的进展·复发的胃癌 ○HER2阳性的不能根治切除的进展·复发的唾液腺癌 ○癌化疗后恶化的HER2阳性的不能治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌 用法与用量 对于确认有HER2过度表达的乳腺癌，使用A法或B法。 对于确认有HER2过度表达的无法治愈切除的进展·复发的胃癌，与其他抗恶性肿瘤剂并用B法。 对于不能根治切除HER2阳性的进展·复发的唾液腺癌，与多西他赛制剂并用B法。 在癌症化疗后恶化的HER2阳性的不能治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌中，与白薯（基因重组）一起使用B法。 A法：通常，对成人每天1次，作为基因重组初次给药时用4mg/kg（体重），第2次以后用90min以上，每隔1周滴注2mg/kg。 B法：通常，对成人每天1次，作为遗传基因重组初次给药时以8mg/kg（体重），第2次以后以90分钟以上的时间以3周间隔滴注6mg/kg。另外，如果初次给药的耐受性良好，则第2次以后的给药时间可以缩短到30分钟。 包装 冻干粉注射 60mg×1小瓶 150mg×1小瓶 制造商和分销商 中外制药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291406D5024_1_11/
