部分中文比美替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Binimetinib
商标名：MEKTOVI
中文名：比美替尼片
生产商：小野薬品
药品简介
近日，在日本推出Braftovi（binimetinib，50mg胶囊；是一种MEK抑制剂）和Mektovi（encorafenib，15mg片剂；是一种BRAF抑制剂）。
Braftovi+Mektovi组合方案于2019年1月中旬获日本监管机构批准，用于经检测证实存在BRAF V600突变的不可切除性黑色素瘤患者的治疗。在美国和欧盟，该组合方案分别于2018年6月和2018年9月获批用于经检测证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
メクトビ錠15mg
药用类别名称
-抗恶性肿瘤剂-
MEK抑制剂
批准日期：2018年6月
商標名
MEKTOVI Tablets
一般名
ビニメチニブ（Binimetinib）
化学名
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
構造式
分子式
C17H15BrF2N4O3
分子量
441.23
性状
本品为白粒粉末, 几乎不溶于乙醇 (99.5), 几乎不溶于水。
批准条件
1. 制定药品风险管理计划并予以适当实施。
2. 由于日本的临床试验病例极为有限, 在生产和销售之后, 在积累一定数量的病例数据之前, 通过对所有病例进行使用结果调查, 可以掌握使用该制剂的患者的背景信息, 在早期阶段收集有关该制剂安全性和有效性的数据, 并采取必要措施正确使用该制剂。
药用药理学
1. 作用机制
binimethinibu抑制人mek1和mek1的活化和激酶活性。 此外, 在(a375、colo800等)中具有 braf v600e突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系binimethinibu抑制信号分子mapk通路(erk)的磷酸化。
2. 抗肿瘤作用
(1) 体外
binimethinibu, 人类恶性黑色素瘤衍生细胞系, 具有braf v600d突变(a375, colo 800等), 人类恶性黑色素瘤衍生的wm-115细胞系和braf具有braf v600d突变 抑制了具有v600k突变的人恶性黑色素瘤衍生的格-1细胞系的增殖。此外, enkorafenibu的联合使用是一种双单和 braf 抑制剂, 与每一种单独的药物相比, 人类恶性黑色素衍生细胞系具有braf v600e突变(a375, colo 800等) 和生长对格-1 细胞系的抑制作用得到增强。
(2) 在体内
在裸鼠中, 在皮下注射a375细胞系, 显示出肿瘤生长的抑制作用。此外, 结合使用乙烯基metanibu和 enkorafenibu, 增强了肿瘤生长抑制效果的裸鼠皮下移植人类恶性黑色素瘤患者衍生的mmex1906肿瘤组织片段与每个单独的药物相比。
适应症
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤
○癌症化疗后具有恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展、复发的结肠、直肠癌
○癌化疗后有恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌
用法与用量
〈具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤，具有癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌，具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌〉
在与恩可拉菲尼的联用中，通常，成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
〈癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌〉
在与恩可拉苯并用及头孢克肟（转基因）的联用中，通常成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
临床结果
braf v600突变恶性黑色素瘤患者的国际联合第三阶段试验 (cmek162b2301试验)
577例恶性黑色素瘤患者与braf v600ek突变*(包括11例日本患者)。目前的代理人和enkorafenibu 联合行政小组192起案件, bemurafenib组191起案件, enkorafenibu单一行政当局194例的对象), 该制剂 (每天两次, 一次45毫克)作为控制贝莫拉非尼, 检查疗效和安全性时联合给恩科拉非尼布(450毫克, 每天一次)。中央判断无进展生存率(中值 [95%置信区间) 的主要分析结果是代理和enkorafenibu 联合管理组14.9个月[11.0 ~ 18.5] 个主要评价项目, 在bemurafenib组的a7.3[5.6 ~ 8.2]个月, 药物和恩体非尼联合给药显示对贝莫拉非尼有统计学意义的延长 (危险比 0.54 [95% 置信区间: 0.54 ~ 0.54], p < 0.0001 [逐层测长], 2016年5月19日数据截止)。
包装
片剂
15mg： 30 片 （PTP）， 100 片 （PTP）


制造和销售
小野薬品工業株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291058F1024_1_02/