部份中文达拉菲尼处方资料（仅供参考）
英文名：Dabrafenib Mesilate
商品名：Tafinlar
中文名：达拉菲尼胶囊
生产商：诺华制药
タフィンラーカプセル50mg/タフィンラーカプセル75mg
药物类别名称
抗恶性肿瘤制剂
BRAF抑制剂
批准日期：2016年6月
商標名
Tafinlar Capsules
構造式
一般名
ダブラフェニブメシル酸塩（Dabrafenib Mesilate）
化学名
N-｛3-［5-（2-Aminopyrimidin-4-yl）-2-（1,1-dimethylethyl）-1,3-thiazol-4-yl］-2-fluorophenyl｝-2,6-difluorobenzenesulfonamide monomethanesulfonate
分子式
C23H20F3N5O2S2・CH4O3S
分子量
615.67
性状：
它是白色到浅黄色的白色粉末。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
原发性恶性黑色素瘤与BRAF基因突变
由于日本的临床试验病例数量极为有限,在生产和销售后,通过对所有病例进行使用性能调查,以及掌握使用这种药物的患者的背景信息,在积累与一定数量的病例相关的数据之前, 我们会在早期收集有关该药物的安全及效力的数据,并采取必要措施,以正确使用该药物。
[非小细胞肺癌与braf基因突变可扫描进展和复发]
由于日本的临床试验病例数量极为有限,在生产和销售后,通过对所有病例进行使用性能调查,以及掌握使用这种药物的患者的背景信息,在积累与一定数量的病例相关的数据之前, 在早期收集有关该药物的安全及效力的数据,并采取必要措施,以正确使用该药物。
药用药理学
1. 抗肿瘤作用
(1) 体外
1) dabrafenib,人类恶性黑色素瘤衍生细胞系,表达BRAF V600E变异(UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829等)和人类非小细胞肺癌衍生的MV522细胞系,BRAF 抑制表达V600K变异(WW165、YUMAC、YULAC和YUSIT1)的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系和人类恶性黑色素瘤衍生的WM-115细胞系,表达BRAF V600D变异。
2)达布拉替尼,通过与trametinib联合是MEK1和MEK2抑制剂,UACC-257,SK-MEL-1,COLO-829,对MV522细胞系的增殖抑制作用等,比每种药物单独治疗增强。
(2) 体内
达布拉菲尼布,在小鼠皮下移植人类恶性黑色素瘤衍生的A375P F11细胞系表达BRAF V600E变异,抑制肿瘤生长。 此外,通过联合给药和电车伦理学,肿瘤生长抑制作用比每种药物单独给药增强。
2. 作用机制
Dabraphenib 抑制BRAF变型(V600E、V600K和V600D)的激酶活性。 此外,dabrafenib在小鼠的肿瘤组织中移植了A375P F11细胞系,抑制了RAF信号通路的ERK下游磷酸化。
适应症
1.BRAF基因突变的恶性黑色素瘤
2.非小细胞肺癌,具有不可分离的进展和BRAF基因突变的复发
用法与用量
恶性黑色素瘤
通常,成人每天两次,口服空腹150毫克达布拉菲尼。然而,在术后辅助治疗的情况下,结合特拉梅替尼,给治期长达12个月。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
用于非小细胞肺癌
与特拉梅替尼结合,通常,成人一次150毫克作为dabrafenib每天两次,口服空腹。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。
包装
胶囊
50mg 28胶囊 (塑料瓶)
75mg 28胶囊 (塑料瓶)
制造和销售
诺华药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291046M1020_1_06/