部份中文威罗菲尼处方资料（仅供参考） 商品名：Zelboraf comprimidos recubiertos 药品名：Vemurafenib 中文名：威罗菲尼薄膜片 生产商：罗氏制药 药品简介 2012年2月20日，欧盟委员会已批准其药物Zelboraf(Vemurafenib)，用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。 在早期时若能确诊，黑色素瘤一般是可以治愈的，而当它扩散到身体的其他部位时，就成了一种致命性的皮肤癌。目前，在诊断后仅有四分之一的患者能生活超过一年的时间。 作用机制 Vemurafenib是一种BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂。BRAF基因的突变导致BRAF蛋白的组成型激活，这可以在没有相关生长因子的情况下引起细胞增殖。 适应症 用于单一疗法，用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。 用法与用量 vemurafenib 治疗应由在抗癌药物使用方面经验丰富的合格医生开始和监督。在服用威罗非尼之前，患者必须具有经验证测试确认的BRAF V600突变阳性肿瘤状态。 剂量 威罗非尼的推荐剂量为960mg（4片 240mg），每日两次（相当于每日总剂量1920mg）。威罗非尼可与食物一起服用或不与食物一起服用，但应避免空腹连续服用两种每日剂量。 治疗时间 维罗非尼治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。 漏服 如果漏服一剂，可在下一次服药前最多4小时服用以维持每日两次的方案。两种剂量不应同时服用。 呕吐 如果服用威罗非尼后出现呕吐，患者不应服用额外剂量的药物，但应照常继续治疗。 剂量调整 药物不良反应或QTc延长的管理可能需要减少剂量、暂时中断和/或停止治疗。不建议剂量调整导致剂量低于480毫克，每天两次。 如果患者发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)，建议在不改变威罗非尼剂量的情况下继续治疗。 表1：基于任何不良事件(AE)等级的剂量修改计划 等级(CTC-AE)(a) 推荐剂量调整 1级或2级（可忍受） 维持vemurafenib的剂量为960mg，每天两次。 2级（无法忍受）或3级 第一次出现任何2级或3级AE 中断治疗直至0–1级。恢复每天2次720毫克的 剂量（如果剂量已经降低，则每天2次480毫克）。 治疗中断后第2次发生任何 中断治疗直到0–1级。恢复每天两次480毫克的给 2或3级AE或持续存在 药（或如果剂量已经降低到每天两次480毫克，则 永久停止）。 第3次发生任何 2级或3级 永久停止。 AE或在第2次剂量减少后持 续存在 4年级 第一次出现任何4级AE 永久停止或中断威罗菲尼治疗直至0–1级。 每天两次恢复480毫克的给药（如果剂量已 经降低到每天两次480毫克，则永久停止）。 第1次减量后第2次发生任 永久停止。 何4级AE或任何4级AE持续 存在 (a) 按不良事件通用术语标准v4.0(CTC-AE)分级的临床不良事件的强度。 在先前接受过治疗的转移性黑色素瘤患者中，在一项不受控制的、开放标签的II期研究中观察到暴露依赖性QT延长。QTc延长的管理可能需要特定的监测措施。 表2：基QT间期延长的剂量调整时间表 QTc值 推荐剂量调整 QTc>500 ms基线 不推荐治疗。 QTc 增加符合治疗前值> 永久停止。 500ms和>60ms的变化值 治疗期间第一次出现QTc> 暂时中断治疗，直到QTc降至500毫秒以下。 500ms且与治疗前值的变 参见第4.4节中的监控措施。 化保持<60ms 恢复720mg每天两次给药（如果剂量已经降 低，则恢复为480mg每天两次）。 治疗期间第2次出现QTc> 暂时中断治疗，直到QTc降至500毫秒以下。 500ms 且与治疗前值的变 参见第4.4节中的监控措施。 化保持<60ms 每天两次恢复480毫克的给药（如果剂量已 经降低到每天两次480毫克，则永久停止）。 治疗期间第3次出现QTc> 永久停止。 500ms且与治疗前值的变 化保持<60ms 特殊人群 老年 年龄>65 岁的患者无需特殊剂量调整。 肾功能不全 肾功能不全患者的可用数据有限。不能排除严重肾功能损害患者暴露增加的风险。应密切监测严重肾功能不全的患者。 肝功能损害 肝功能损害患者的可用数据有限。由于vemurafenib被肝脏清除，中度至重度肝受损患者的暴露量可能增加，应密切监测。 儿科人群 威罗菲尼在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。当前可用的数据在进行了描述，但无法对剂量学提出建议。 非白种人患者 vemurafenib在非白种人患者中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。 给药方法 威罗非尼是口服使用。片剂用水整片吞服。它们不应该被咀嚼或压碎。 禁忌症 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。 保质期 3年。 储存的特别注意事项 存放在原包装中以防止受潮。 容器的性质和内容 铝/铝穿孔单位剂量水泡。 包装尺寸：56x1薄膜包衣片（7个8x1片的水泡） 完整说明资料附件： https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/26056
