部份中文贝沙罗汀处方资料（仅供参考）
商品名：Targretin Weichkapseln
英文名：bexarotene
中文名：贝沙罗汀软胶囊
生产商：Abacus Medicine A/S
药品简介
Targretin（bexarotene，贝沙罗汀）是一种新型的RXR受体选择性的合成维甲酸类似物，由美国Ligand制药公司研制，用于治疗顽固性和非顽固性皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)。
作用机制
Bexarotene是一种合成化合物，通过选择性结合和激活三种RXR：α、β和γ来发挥其生物作用。一旦被激活，这些受体就会作为转录因子发挥作用，调节细胞分化和增殖、细胞凋亡和胰岛素敏化等过程。RXRs与各种在细胞功能和生理学中重要的受体伴侣形成异二聚体的能力表明，贝沙罗汀的生物活性比激活 RARs 的化合物的生物活性更多样化。
在体外，贝沙罗汀抑制造血和鳞状细胞来源的肿瘤细胞系的生长。在体内，贝沙罗汀在一些动物模型中引起肿瘤消退，并在其他动物模型中阻止肿瘤诱导。然而，贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的确切作用机制尚不清楚。
适应症
Targretin适用于治疗对至少一种全身治疗无效的成人晚期皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的皮肤表现。
用法与用量
贝沙罗汀治疗只能由有治疗CTCL患者经验的医生开始和维持。
剂量
推荐的初始剂量为300mg/m2/天。 根据体表面积计算初始剂量如下：
表1推荐的初始剂量
初始剂量水平（300mg/m2/天）
体表面积(m2) 每日总剂量（毫克/天） 75mg Targretin胶囊的数量
0.88-1.12         300                   4
1.13-1.37         375                   5
1.38-1.62         450                   6
1.63-1.87         525                   7
1.88-2.12         600                   8
2.13-2.37         675                   9
2.38-2.62         750                   10
剂量调整指南
300mg/m2/天的剂量水平可调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天，或在毒性需要时暂停。当毒性得到控制时，可以小心地向上调整剂量。通过适当的临床监测，个体患者可能受益于超过300mg/m2/天的剂量。尚未在CTCL患者中评估大于650mg/m2/天的剂量。在临床试验中，对CTCL患者给予贝沙罗汀长达118周。只要患者获得益处，就应该继续治疗。
儿科人群
尚未确定贝沙罗汀在儿童（18岁以下）中的安全性和有效性。没有可用的数据。
老年患者
在临床研究中的CTCL患者总数中，61%为60岁或以上，而30%为70岁或以上。在70岁或以上的患者和较年轻的患者之间未观察到安全性的总体差异，但不能排除一些老年人对贝沙罗汀的更高敏感性。老年人应使用标准剂量。
肾功能不全患者
尚未对肾功能不全患者进行正式研究。临床药代动力学数据表明，贝沙罗汀及其代谢物的尿消除是贝沙罗汀的次要排泄途径。在所有评估的患者中，贝沙罗汀的估计肾清除率低于1毫升/分钟。鉴于数据有限，肾功能不全患者在接受贝沙罗汀治疗时应仔细监测。
给药方法
用于口服。
Targretin胶囊应作为单次口服每日剂量随餐服用。不应咀嚼胶囊。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕和哺乳。
没有有效节育措施的育龄妇女。
胰腺炎病史。
不受控制的高胆固醇血症。
不受控制的高甘油三酯血症。
A、维生素过多症
不受控制的甲状腺疾病。
肝功能不全。
持续的全身感染。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
不要在 30°C 以上储存。
保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯瓶，带防儿童封口，含100粒胶囊。
请参阅随附的Targretin完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4161/smpc
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Targretin 75mg Weichkapseln
Abacus Medicine A/S
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Bexaroten                          75mg 
Butylhydroxyanisol                 Hilfstoff  
Drucktinte                         Hilfstoff    
= Schellack                        Hilfstoff    
= Indigocarmin                     Hilfstoff    
= Simeticon                        Hilfstoff  
Gelatine                           Hilfstoff  
Macrogol                           Hilfstoff  
Polysorbat 20                      Hilfstoff  
Povidon                            Hilfstoff  
Sorbitol spezial-Glycerin Mischung Hilfstoff    
= Glycerol                         Hilfstoff  
Titan dioxid                       Hilfstoff   
Produktinformation zu Targretin 75mg Weichkapseln, 100 ST
Indikation
•Der in dem Arzneimittel enthaltene arzneilich wirksame Bestandteil Bexaroten gehört zu einer als Retinoide bekannten Gruppe von Arzneimitteln, die mit Vitamin A verwandt sind. Die Kapseln werden von Patienten mit T-Zell-Lymphomen der Haut (CTCL), deren Krankheit sich in einem fortgeschrittenen Stadium befindet, angewendet, wenn die Krankheit keine Reaktion auf andere Therapien gezeigt hat. Unter CTCL wird ein Krankheitszustand verstanden, bei dem sich bestimmte Zellen des Lymphsystems des Körpers, die T-Lymphozyten, krebsartig verändern und die Haut befallen.
Kontraindikation
•Das Präparat darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Bexaroten oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
◦wenn Sie schwanger sind oder stillen bzw. wenn Sie schwanger werden könnten und keine wirkungsvolle Empfängnisverhütung betreiben;
◦wenn Sie in der Vergangenheit an einer Pankreatitis erkrankt sind, wenn bei Ihnen unkontrollierte erhöhte Lipide (Blutfette) festgestellt wurden (hoher Cholesterinspiegel oder erhöhte Triglyceride im Blut), Sie an einer Hypervitaminose A leiden, Sie an einer unkontrollierten Schilddrüsenkrankheit leiden, bei Ihnen eine Leberinsuffizienz diagnostiziert wurde oder Sie an einer bestehenden systemischen Infektion leiden.
Dosierung von Targretin 75mg Weichkapseln
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Ihr Arzt wird Ihnen eine für Sie angemessene Dosis verschreiben.
•Die empfohlene Dosis beträgt in der Regel 4 - 10 Kapseln, einmal täglich einzunehmen.
•Wie lange sollten Sie das Präparat einnehmen?
◦Auch wenn manche Patienten bereits eine Verbesserung in den ersten Wochen erfahren, dauert es bei den meisten Patienten mehrere Behandlungsmonate bis sich eine Verbesserung einstellt.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie mehr als die verschriebene Dosis eingenommen haben, müssen Sie mit Ihrem Arzt Kontakt aufnehmen.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie Ihre tägliche Dosis am selben Tag mit Ihrer nächsten Mahlzeit ein und dann am folgenden Tag die normale Dosis wie gewohnt. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Ihr Arzt wird entscheiden, wie lange Sie das Arzneimittel einnehmen sollten und wann die Behandlung beendet werden sollte.
◦Setzen Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels erst auf Anweisung Ihres Arztes ab.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie auf Retinoide (verwandt mit Vitamin A) überempfindlich reagieren, an einer Leberkrankheit leiden, hohe Lipidwerte im Blut haben oder Arzneimittel einnehmen, die zu einem hohen Blutlipidspiegel führen, an einem unkontrollierten Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit) leiden, eine Erkrankung der Gallenblase oder des Gallengangs hatten oder übermäßig viel Alkohol konsumieren.
◦Eine Bestimmung Ihrer Blutlipide bei nüchternem Magen muss möglicherweise vor Beginn der Therapie und danach während der Einnahme dieses Arzneimittels in wöchentlichen und dann monatlichen Abständen durchgeführt werden.
◦Vor Beginn der Therapie wird eine Blutuntersuchung zur Bestimmung Ihrer Leber- und Schilddrüsenfunktionen sowie zur Überwachung Ihrer Erythrozyten- und Leukozytenzahlen durchgeführt. Diese Werte und Funktionen werden während der Behandlung überwacht.
◦In periodischen Abständen durchgeführte Untersuchungen der Augen sind dann erforderlich, wenn sich bei Ihnen während der Einnahme dieses Arzneimittels Sehschwierigkeiten einstellen.
◦Setzen Sie sich so wenig wie möglich direkter Sonneneinstrahlung aus und vermeiden Sie Bestrahlungen durch Solarien.
◦Nehmen Sie während der Behandlung nicht mehr als 15 000 I.E. (internationale Einheiten) Vitamin A zusätzlich auf.
◦Kinder und Jugendliche
■Das Präparat sollte nicht bei Kindern oder Jugendlichen angewendet werden.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel eine negative Wirkung auf Ihre Fähigkeit zum Autofahren oder zum Bedienen von Maschinen hat. Wenn Sie bei sich Schwindelanfälle oder Sehstörungen bemerken, sollten Sie vom Autofahren und Benutzen von Maschinen unbedingt absehen.
Schwangerschaft
•Das Arzneimittel kann den sich entwickelnden Fötus schädigen. Nehmen Sie es nicht ein, wenn Sie schwanger sind oder stillen. Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
•Wenn Sie im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie sich eine Woche vor Beginn der Therapie einem Schwangerschaftstest unterziehen und bestätigen lassen, dass Sie nicht schwanger sind. Einen Monat vor Beginn der Behandlung bis einen Monat nach Absetzen des Arzneimittels müssen Sie kontinuierlich eine wirksame Empfängnisverhütung (Geburtenkontrolle) praktizieren. Es wird empfohlen, zwei verlässliche Formen der Empfängnisverhütung gleichzeitig einzusetzen. Wenn Sie ein hormonelles Empfängnisverhütungsmittel nehmen (z. B. die Pille), sollten Sie dies mit Ihrem Arzt besprechen.
•Wenn Sie ein Mann sind und Ihre Partnerin schwanger ist oder schwanger werden könnte, müssen Sie während der Einnahme von Bexaroten und für mindestens einen Monat nach Einnahme der letzten Dosis beim Geschlechtsverkehr Kondome verwenden.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie die Ihnen verschriebene Anzahl Kapseln jeden Tag zur selben Zeit mit einer Mahlzeit ein. Die Kapseln können je nach Belieben direkt vor, während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Kapseln sollten ganz geschluckt und nicht zerkaut werden.
Wechselwirkungen bei Targretin 75mg Weichkapseln
•Einnahme des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, wie z. B. Ketoconazol und Itraconazol (gegen Pilzinfektionen), Erythromycin, Clarithromycin und Rifampicin (gegen bakterielle Infektionen), Phenytoin und Phenobarbital (gegen Krampfanfälle), Gemfibrozil (zur Reduktion von hohen Fettanteilen im Blut, z. B. Triglyceride und Cholesterin), Vitamin A Präparate, Proteasehemmer (gegen Virusinfektionen), Tamoxifen (gegen einige Arten von Krebs) oder Dexamethason (bei entzündlichen Erkrankungen). Dies ist wichtig, da die gleichzeitige Anwendung von mehr als einem Arzneimittel zu einer verstärkten oder abgeschwächten Wirkung der Arzneimittel führen kann.
•Einnahme des Präparates zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
◦Das Arzneimittel sollte zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden). Wenn Sie regelmäßig Grapefruit essen oder Grapefruit-Saft trinken, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt, da diese Nahrungsmittel möglicherweise die Reaktion Ihres Körpers auf das Arzneimittel ändern.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.