部份中文伏立诺他处方资料（仅供参考） 英文名：Vorinostat 商品名：ZOLINZA Capsules 中文名：伏立诺他胶囊 生产厂家：默克制药日本公司 药品介绍 ZOLINZA（Vorinostat，ゾリンザカプセル）用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤) 药效分类名 抗恶性肿瘤药物 三氟化酶抑制剂 批准日期：2011年9月 商標名 ZOLINZA Capsules 100mg 一般名 ボリノスタット(Vorinostat) 化学名 N -Hydroxy-N '-phenyloctanediamide 分子式 C14H20N2O3 分子量 264.32 構造式 性状： 是白色～淡橙色的粉末。 1 -甲酯- 2-2-Pourion稍微容易融化，不容易溶于甲醇或乙醇（99.5），很难溶于水。 药效药理 1.作用机制 “benerostage”抑制了“大”一种酶(hdac)的hdac1、hdac2和hdac3(等级i)和hdac6(级iib)的酶活性。根据hdac的阻碍，hithin等乙烷化的增加，通过染色质结构的松弛等，包括癌症抑制基因在内的遗传因子产生的增加，被认为是分化和aertsis的诱导，抑制肿瘤的增殖。但是，详细的作用机制尚未解明。 2.抗肿瘤效果 (1) in vitro 波里诺斯塔特对人类皮肤t细胞性淋巴瘤的hh细胞株，表现出了抑制细胞增殖的作用。 (2) in vivo 在皮下植入人皮肤t细胞性淋巴瘤的hh细胞株的鼠标，通过粘合细胞使肿瘤的增生被延迟的倾向得到了认可。 适应症 皮肤性淋巴瘤 用法与用量 通常为成人服用1天1次400mg后服用。另外，根据患者的状态，适当使用。 临床成绩 1.海外后期第2相测试，国内第i相测试 以ctcl患者为对象进行的临床试验(海外001测试及国内089考试)中，每天服用一次400毫克的本药剂ctcl患者的有效性是按下表的。 (参照临床成绩) 2.海外前期第2相测试 在海外前期第2相测试(005考试)中，每天服用一次400毫克的患者的奏效(评价方法:physician 's global assessment);pga则是30.8%(4/13例)。另外，005考试的对象病期虽然是stageia以上，但实际被植入的患者是stageib以上。另外，在患者全身使用之前治疗的方法也只有1种以上。 3.肝功能障碍患者(海外考试 肝机能注7)的不同的固定癌患者57例(肝功能正常人16例，轻度肝病患者15例，中等肝障碍患者15例，重症患者11例)中，每天重复1次对药物的安全性进行评价。在400mg cohot的轻度肝障碍患者2/7例中，被允许了量限制毒性(grade3的脱水及腹泻1例、grade3的脱水及grade4的血小板减少症1个)，并且轻度肝病患者的最大耐用量为300毫克。在300mg count的中等肝障碍患者(2例2)中，被认定为量限制毒性(grade4血小板减少症2例)，而且，中度的肝障碍患者的最大耐用量为200毫克。在200毫克的重症患者2/3例中，认定量限制毒性(grade4血小板减少症2例)被认定，严重的肝障碍患者的最大耐用量是100mg。(参见“药物动态”) 注9(注9)肝功能通过nci - odwg标准进行分类 临床成绩表
注4前的治疗将是一种全身的疗法，除了类固醇外用或紫外线疗法等局部治疗 注5)作为前治疗只施行局部疗法的2例。 注6)在modified severity - weighted assessment tool (mswat)的评价中，完全奏效(因性能的信息无法持续4周以上)或部分奏效(与基础线相比，超过50%的mswat皮肤评价表减少4周以上)的患者所占的比例 注7)001考试中实际投入的患者是stageib以上，但将stageiib以上作为主要分析对象。 注8)奏效例是作为前治疗方法施行全身疗法的患者。 包装 胶囊 100毫克:ptp 28胶囊(14胶囊×2) 製造販売元 ＭＳＤ株式会社 联盟 大鹏药品 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291025M1029_1_07/?view=frame&style=SGML&lang=ja ----------------------------------------------- 附件
