近日，美国FDA批准抗癌药Ifex(Ifosfamide)注射液，用于治疗睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等药物.Ifex(Ifosfamide) 异环磷酰胺属于一类称为烷化剂的药物。它通过减缓或阻止体内癌细胞的生长而起作用。
批准日期：1988年12月30日 公司：百特医疗
IFEX（异环磷酰胺[ifosfamide]）注射用，静脉内使用
美国初次批准：1988年
警告：骨髓抑制，神经毒性和尿毒症,有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
-骨髓抑制可能很严重，并导致致命的感染。
-CNS的毒性可能很严重，并会导致脑病和死亡。
-肾毒性可能很严重，并导致肾衰竭。出血性膀胱炎可能很严重。
作用机理
异环磷酰胺是一种前药，需要通过肝细胞色素P450同工酶进行代谢活化才能发挥其细胞毒活性。活化是通过在环碳原子上进行羟基化而形成的，不稳定的中间体4-羟基异环磷酰胺及其开环的醛基互变异构体，其分解产生细胞毒性和尿毒性的化合物丙烯醛和烷基化异磷酰胺芥末以及多种其他无毒产品。 异环磷酰胺的确切作用机理尚未确定，但其细胞毒性作用主要是通过鸟嘌呤N-7上异磷酰胺芥末烷基化引起的DNA交联。DNA中链间和链内交联的形成导致细胞死亡。
适应症和用途
IFEX（异环磷酰胺）是一种烷基化药物，被指定与某些其他批准的抗肿瘤药联合用于生殖细胞睾丸癌的三线化疗。它应与mesna联合使用以预防出血性膀胱炎。
剂量和给药
治疗的剂量和持续时间和/或治疗间隔取决于联合治疗方案，患者的总体健康状况和器官功能以及实验室监测的结果。
•IFEX（异环磷酰胺）应以缓慢的静脉滴注方式持续至少30分钟，每天每平方米1.2克，连续5天。
•每3周或从血液学毒性恢复后重复治疗。
•为防止膀胱中毒，IFEX应当每天补充至少2升口服或静脉输液的大量水分。
•应使用梅斯纳（Mesna）以减少出血性膀胱炎的发生。
剂量形式和强度
单剂量小瓶：1克，3克。
禁忌症
•已知对异环磷酰胺的过敏反应。
•尿液流出阻塞。
警告和注意事项
•骨髓抑制：可能很严重，并导致致命的感染。在治疗前和治疗后定期监测血细胞计数。
•神经毒性：可能发生严重和致命的神经毒性。仔细监测患者的中枢神经系统毒性和其他神经毒性作用。停止治疗应发展为脑病。
•尿毒性：严重的肾毒性会导致肾衰竭和死亡。使用血清和尿液化学物质监测肾毒性。梅斯纳应用于减少出血性膀胱炎。
•心脏毒性：心律不齐，其他心电图改变和心肌病可能会发生并导致死亡。在有心脏病危险因素的患者和先前患有心脏病的患者中，请谨慎使用。心脏毒性的风险取决于剂量。
•肺毒性：可发生间质性肺炎，肺纤维化和其他形式的致命致命性肺毒性。监测肺毒性的体征和症状，并按临床指示进行治疗。
•继发于后遗症的继发性恶性肿瘤。
•怀孕：会造成胎儿伤害。妇女在治疗期间不应怀孕，而男性则不应生孩子。
•有过敏/过敏反应的报道。
不良反应
在异环磷酰胺单一疗法的临床试验中，最常见的不良反应（≥10％）是脱发，恶心/呕吐，白细胞减少症，贫血，中枢神经系统毒性，血尿和感染。
要报告可疑不良反应，请通过以下电话联系百特医疗：1 866 888 2472或FDA，电话1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
•CYP3A4诱导剂：与CYP3A4诱导剂组合使用时，监测毒性增加。
•CYP3A4抑制剂：与CYP3A4抑制剂组合使用可能会降低异环磷酰胺的有效性。
在特定人口中使用
•怀孕：胎儿发育迟缓和新生儿贫血。
•老年用途：剂量选择应谨慎。
•肾功能不全的患者：监测毒性并根据需要考虑降低剂量。
包装供应/存储和处理方式
IFEX（注射用异环磷酰胺，USP）可按以下方式在单剂量药瓶中使用：
IFEX（注射用异环磷酰胺）
NDC 0338-3991-01 1克单剂量小瓶
NDC 0338-3993-01 3克单剂量小瓶
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下。
防止温度超过30°C（86°F）。
处理IFEX时请多加注意。异环磷酰胺的处理和制备应始终符合当前有关细胞毒性剂安全处理的指南。已经发布了关于该主题的几条指南。1-4可能会发生因意外暴露于IFEX而引起的皮肤反应。 为了最大程度地减少皮肤接触的风险，在处理装有IFEX的小瓶和溶液时，请始终戴上防渗手套。如果IFEX溶液接触皮肤或粘膜，请立即用肥皂和水彻底清洗皮肤，或用大量水冲洗粘膜。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b7241707-7538-4d1a-91e7-3a25a91e0b9a
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Cancer medication IFOSFAMIDE is a type of chemotherapy for treating cancer. It is an intravenously administered drug which requires metabolic activation by microsomal liver enzymes to produce biologically active metabolites. Urinary metabolites of ifosfamide are cytotoxic and alkylated metabolites of ifosfamide have been shown to interact with DNA which result in the formation of DNA-DNA cross links.
IFEX (ifosfamide) for injection, intravenous use
Initial U.S. Approval: 1988
PACKAGE LABEL - PRINCIPLE DISPLAY PANEL
Container Label
NDC 0338-3991-01
IFEX
IFOSFAMIDE FOR INJECTION, USP
1 g/vial
Rx only
SINGLE-DOSE VIAL
This vial contains 1g ifosfamide.
Add 20 mL Sterile Water for Injection, USP, or Sterile
Bacteriostatic Water for Injection, USP,(benzyl alcohol or parabens preserved), shaking to dissolve, for a reconstituted concentration of 50 mg per mL.
Store at controlled room temperature 20°C to 25° C (68°F to 77°F)Protect from temperatures above 30°C(86°F).
FOR IV USE
READ ACCOMPANYING
PACKAGE INSERT for detailed indications, dosage, and precautions.
Manufactured by:
Baxter Healthcare Corporation Deerfield, IL 60015 USA
USA HA-65-01-561
C130
Bar Code
N(01)1 03 0338 3991 01 7
Lot:/Exp.:
JMXXX
MMJJJJ