部份中文阿糖胞苷处方资料(仅供参考) 商品名:Cylocide Injection 英文名:Cytarabine 中文名:阿糖胞苷注射剂 生产商:日本新药 キロサイド注20mg/キロサイド注40mg/キロサイド注60mg/キロサイド注100mg/キロサイド注200mg 药用分类名称 代谢拮抗性抗肿瘤剂 批准日期:2006年6月 商標名 Cylocide Injection 一般名 シタラビン(Cytarabine)(JAN) 慣用名 シトシンアラビノシド(Cytosine arabinoside) 化学名 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine 分子式 C9H13N3O5 分子量 243.22 化学構造式 融点 約214℃(分解) 性状 本产品为白色晶体或结晶粉末。 本产品容易溶于水,容易溶于醋酸(100),不易溶于乙醇(99.5)。 本产品溶解在0.1mol/L盐酸试液中。 处理注意事项 由于该制剂具有细胞毒性,因此最好在制备时戴手套。 如果药物附着在皮肤上,请立即用大量的自来水冲洗。 药效药理 西塔拉宾的代谢拮抗作用机制被认为是由于DNA合成过程中CDPreductase水平和DNAPolymerase水平的抑制。最近,该制剂也对白血病细胞进行DNA合成能力降低,也表现出浓度依赖性杀细胞作用,也报道了白血病细胞的分化,其作用浓度低于杀细胞作用。 抗肿瘤作用(体外) 西塔拉宾对各种小鼠肿瘤(包括L1210白血病)具有抑制作用。 此外,不仅延长了移植腹水肝癌AH66的大鼠的生存天数,还抑制了人类膀胱肿瘤株KU-1的生长。 组合效果 西塔拉宾是霉素C,氟尿酸,甲醇普特普林水合物,盐酸多诺比辛,盐酸多索比辛,与卡博康协同,甲氨蝶酯,文克里斯汀硫酸盐,文布拉斯汀硫酸盐,它显示了环磷酰胺水合物和相抗肿瘤作用 此外,霉素C,三剂组合MFC25与氟尿酸,和盐酸多诺比辛,三剂组合DCMP与甲醇素水合物(DPC),表现出协同效应(L1210小鼠白血病)。此外,氟尿酸、西塔拉宾、霉素C、氯霉素A3的四剂组合FCMT与FAMT相比,提高了移植AH7974的大鼠的存活率。西塔拉宾是霉素C,碳水化合物,通过与盐酸多索比辛,大鼠膀胱肿瘤菌株BC-35,增强抗肿瘤效果对BC-50。在使用菌株化人类结肠癌细胞的实验中,也观察到与顺铂的协同效应。 适应症 急性白血病(包括红白血病和慢性骨髓性白血病的急性转化病例)。 *消化癌(胃癌、胰腺癌、肝癌、结肠癌等)、肺癌、乳腺癌、女性生殖器癌(子宫癌等)。然而,其他抗肿瘤剂(氟尿酸、霉素C、环磷酰胺水合物、甲氨蝶酯、文克里斯汀硫酸盐、硫酸文布拉斯汀等)仅限于与丙胺盐组合使用的情况。 膀胱肿瘤 用法与用量 急性白血病 缓解介绍 急性白血病的缓解,通常每天0.6~2.3mg/kg作为西塔拉宾,成人0.8~1.6mg/kg混合在5%葡萄糖溶液或生理盐溶液中250~500mL,静脉注射输液,或20mL 20%与葡萄糖溶液或生理盐溶液混合,静脉注射一次。 通常连续施用2至3周。 维持疗法 如果获得缓解,将剂量作为维持治疗,皮下,因为它是每周一次,或肌肉内给药,或静脉注射根据上述用法。 ** 骨髓流内化疗 通常,成人每周施用25至40mg作为西塔拉宾1至2次,在髓腔中施用1至2次。 当给儿童施用时,根据年龄、体质等调整剂量,参考以下情况。 顺便说一句,给药间隔根据其他抗肿瘤剂和患者的状态组合使用,适当延长。 如果脑脊液发现异常,请继续给药,直到正常化。 (参见使用和剂量表) 年龄,根据症状适当增加或减少。 组合药物的组合,组合量等由医生的判断决定。 胃肠癌、肺癌、乳腺癌、女性生殖器癌等 静脉注射 *当与其他抗肿瘤剂(氟尿酸、肌霉素C、环磷酰胺水合物、甲氨蝶酯、硫酸文沙酮等)一起使用时,通常一次0.2~0.8mg作为西塔拉宾。 kg或静脉注射1或2次输注每周,或静脉注射一次。 局部动脉注射 对于局部动脉内注射,其他抗肿瘤剂通常每天0.2至0.4mg/kg作为西塔拉宾(氟尿酸,霉素C,环磷酰胺水合物,文克里斯汀硫酸盐, 与文布拉斯汀硫酸盐等一起施用持续注射泵。 年龄,根据症状适当增加或减少。 组合药物的组合,组合量等由医生的判断决定。 膀胱肿瘤 当单独注射到膀胱肿瘤中时,通常200~400mg作为西塔拉宾,也与其他抗肿瘤剂(肌霉素C等)结合使用,当进行膀胱注射时,通常100~300mg作为西塔拉宾10~40mL每天注射一次或每周两到三次,与盐溶液或注射蒸馏水混合。 年龄,根据症状适当增加或减少。 组合药物的组合,组合量等由医生的判断决定。 包装 注 20mg: 10 管, 50 管 40mg: 10 管 60mg: 10 管 100mg: 10 管 200mg: 10 管 制造供应商 日本新药株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处笔资料为准。 完整说明资料附件: https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00051667.pdf