近日，美国FDA批准Lupron Depot（leuprolide acetate）混悬剂6个月1次（45mg）的新剂型，用于晚期前列腺癌的姑息治疗。本品采用aleraPharmaceuticals公司的Hydron植入剂制备技术制成，可持续12个月释放合成的非肽类促黄体生成激素释放激素（LHRH）激动药组胺瑞林。LHRH激动药已成为局部治疗晚期和转移性前列腺癌的新药。 批准日期：公司：艾伯维公司 LUPRON DEPOT（醋酸亮丙瑞林[leuprolide acetate]）注射，用于长效悬浮液 最初的美国批准：1989年 最近的重大变化 剂量和用药：3/2019 警告和注意事项，胚胎-胎儿毒性：12/2018 作用机制 醋酸亮丙瑞林是一种GnRH激动剂，可作为促性腺激素分泌的抑制剂。动物研究表明，在初始刺激后，连续施用亮丙瑞林乙酸盐导致卵巢和睾丸类固醇生成的抑制。这种效果在药物治疗中断后是可逆的。 醋酸亮丙瑞林的施用导致某些激素依赖性肿瘤（Noble和Dunning雄性大鼠中的前列腺肿瘤和雌性大鼠中DMBA诱导的乳腺肿瘤）的生长以及生殖器官的萎缩的抑制。 适应症和用法 LUPRON DEPOT是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，用于： •姑息性治疗晚期前列腺癌。 剂量和给药 LUPRON DEPOT必须在医生的监督下进行。 由于不同的释放特性，剂量强度不是添加剂，必须根据所需的给药方案进行选择。 •LUPRON DEPOT 7.5mg，1个月给药，每4周一次肌肉注射。 •LUPRON DEPOT 22.5mg，连续3个月给药，每12周一次肌肉注射。 •LUPRON DEPOT 30mg，连续4个月给药，每16周一次肌肉注射。 •LUPRON DEPOT 45mg，连续6个月给药，每24周一次肌肉注射。 剂量形式和强度 在带有预填充双腔注射器的试剂盒中注射7.5mg，22.5mg，30mg和45mg。 禁忌症 •对LnPRON DEPOT中的GnRH，GnRH激动剂或任何赋形剂过敏。
警告和注意事项 •治疗第一周内血清睾酮水平升高（比基线高约50％）;监测血清睾酮和PSA。 ◦在治疗的最初几周内出现症状短暂恶化或前列腺癌的其他体征和症状的孤立病例。 ◦少数患者可能会出现骨折暂时性增加，可以通过对症方式进行治疗。 ◦据报道，GnRH激动剂可导致输尿管梗阻和脊髓压迫的孤立病例，这可能导致瘫痪，伴有或不伴有致命的并发症。 •高血糖和糖尿病：接受GnRH类似物治疗的男性患有高血糖和发生糖尿病的风险增加。监测血糖水平并根据目前的临床实践进行管理。 •心血管疾病：据报道，与男性使用GnRHanalogs相关的心肌梗塞，心源性猝死和中风风险增加。监测心血管疾病并根据目前的临床实践进行管理。 •对QT/QTc间期的影响：雄激素剥夺治疗可延长QT间期。考虑风险和收益。 •在有或没有遗传因素史的患者中观察到惊厥。根据目前的临床实践管理抽搐。 •胚胎-胎儿毒性：LUPRON DEPOT可能导致胎儿伤害。 不良反应 •LUPRON DEPOT 7.5毫克，1个月给药：最常见的不良反应（>10％）是全身疼痛，潮热/出汗，胃肠道疾病，水肿，呼吸系统疾病，泌尿系统疾病。 •LUPRON DEPOT 22.5mg，用于3个月给药：最常见的不良反应（>10％）是全身疼痛，注射部位反应，热潮/出汗，胃肠道疾病，关节疾病，睾丸萎缩，尿路疾病。 •LUPRON DEPOT 30mg，用于4个月给药：最常见的不良反应（>10％）是虚弱，流感综合征，全身疼痛，头痛，注射部位反应，潮热/出汗，胃肠道疾病，水肿，皮肤反应，泌尿系统疾病。 •LUPRON DEPOT 45mg，用于6个月给药：最常见的不良反应（>10％）是热冲洗，注射部位疼痛，上呼吸道感染和疲劳。 在上市后的经历中，有情绪波动，情绪波动，罕见的自杀和尝试报告，罕见的垂体卒中报告以及罕见的严重药物性肝损伤报告。 用于特定人群 •具有生殖潜力的雌性和雄性：LUPRON DEPOT可能是生育能力。咨询患者的妊娠计划和预防。 •儿科：这些LUPRON DEPOT配方不适用于英国儿童用品。请参阅LUPRONDEPOTPED® 用于醋酸亮丙瑞林用于中枢性性早熟儿童的包装说明书。 •老年医学：该标签反映了前列腺癌患者LUPRON DEPOT的临床试验，其中大多数研究对象的年龄至少为65岁。 包装提供/存储和处理 每个LUPRON DEPOT 7.5mg用于1个月给药试剂盒（NDC 0074-3642-03），22.5mg用于3个月给药试剂盒（NDC 0074-3346-03），30mg用于4个月给药试剂盒（NDC 0074-3683-03），45毫克6个月给药试剂盒（NDC 0074-3473-03）包含： •一个带有LuproLoc®安全装置针头的预装双腔注射器 •一个柱塞 •两个酒精棉签 •完整的处方信息封装 用于1个月给药的LUPRON DEPOT 7.5mg的预填充双室注射器包含掺入生物可降解的乳酸/乙醇酸共聚物中的醋酸亮丙瑞林的无菌冻干微球。 用于3个月给药的LUPRON DEPOT 22.5mg的预填充双室注射器，用于4个月给药的30mg，用于6个月给药的45mg包含掺入可生物降解的乳酸聚合物中的醋酸亮丙瑞林的无菌冻干微球。 当与1mL伴随的稀释剂混合时，LUPRON DEPOT 7.5mg用于1-偶联给药作为每月一次的肌内注射给药。 当与1.5mL伴随的稀释剂混合时，LUPRON DEPOT 22.5mg用于3次单次给药，每12周一次肌内注射给药。 当与1.5mL伴随的稀释剂混合时，LUPRON DEPOT 30mg用于4-单次给药，每16周一次肌内注射给药。 当与1.5mL伴随的稀释剂混合时，LUPRON DEPOT 45mg用于6-一次给药，每24周一次肌内注射给药。 储存在25°C（77°F）;允许偏移15°C-30°C（59°F-86°F）[参见USP ControlledRoom Temperature]。 完整说明资料附件： https://www.rxabbvie.com/pdf/lupronuro_pi.pdf ------------------------------------------------------------- LUPRON 45MG 6MTH NDC number: 00074347303 Product Family: LUPRON Dosage Form: EA Strength: 45 MG Imprint: Approval Date: 06/17/2011 Controlled Substance: RX Therapeutic Class: GnRH/LHRH Analog/Agonist,Antineoplastic Agent List Effective Date: 01/01/2019 WAC Effective Date: 01/01/2019
