部份中文瑞格列克处方资料（仅供参考）
商品名：Orgovyx Filmtabletten
英文名：Relugolix
中文名：瑞格列克薄膜片
生产商：Accord Healthcare AG
药品简介
2022年4月29日，欧盟委员会（EC）已批准ORGOVYX（relugolix，120mg）片上市，用于治疗患有晚期激素敏感性前列腺癌症的成年患者。
前列腺癌症是欧盟的主要死亡原因，2016年约有65200名男性死于前列腺癌。根据欧盟统计局的数据，前列腺癌症的标准死亡率为每10万男性居民38人死亡。
作用机制
Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，在垂体前叶阻止天然GnRH结合并发出黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌的信号。因此睾丸中的睾酮减少。在人类中，FSH和LH浓度在开始用Orgovyx治疗，睾酮浓度被抑制到低于生理水平浓度。治疗与FSH和LH浓度的初始增加无关随后在开始治疗时观察到睾酮（“潜在症状发作”）具有GnRH类似物。停止治疗后，垂体和性腺激素浓度恢复到生理浓度。
适应症
Orgovyx适用于治疗晚期激素敏感前列腺的成年患者癌症。
用法与用量
Orgovyx的治疗应由在癌症前列腺的医学治疗。
剂量
Orgovyx治疗应在第一次给药时以360mg（三片）的负荷剂量开始然后在每天大约相同的时间每天服用一次120mg（一片）剂量。
因为瑞格列克不会引起睾酮浓度的增加，所以没有必要添加在治疗开始时作为保护的抗雄激素。
与P-gp抑制剂一起使用的剂量调整必须避免Orgovyx与口服P-糖蛋白（P-gp）抑制剂联合给药。如果联合给药是不可避免，Orgovyx应首先服用，并应在至少6小时。如果需要用P-gp抑制剂进行一个疗程的治疗。
与P-gp和强效CYP3A诱导剂联合使用的剂量调整
Orgovyx与P-gp和强细胞色素P450（CYP）3A诱导剂联合给药必须避免。如果联合用药是不可避免的，则Orgovyx的剂量必须增加到240mg，每日一次。停用P-gp和强效CYP3A诱导剂后必须恢复每天一次的推荐剂量为120mg的Orgovyx。
错过的剂量
如果错过了剂量，必须在患者记忆中尽快服用Orgovyx。如果错过剂量超过12小时，不得服用错过的剂量，并应定期给药翌日恢复。
如果Orgovyx的治疗中断超过7天，则必须用第一天的负荷剂量为360mg，随后每天一次的剂量为120mg。
特殊人群
老年人
无需对老年患者进行剂量调整。
肾功能损害
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。注意在严重肾功能损害的患者中是有必要。
肝脏损伤
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量。
儿科人群
Orgovyx在18岁以下的儿童和青少年中没有相关的用途晚期激素敏感性前列腺癌症的治疗适应症。
给药方法
口服。
Orgovyx可与食物一起服用或不服用。片剂应与一些液体一起服用
如有需要，应完整吞咽。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
3年
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物
Orgovyx薄膜包衣片装在瓶子里供应。每个高密度聚乙烯（HDPE）瓶含有30片薄膜包衣片剂和一种干燥剂，并用儿童防护感应密封封闭聚丙烯（PP）帽。
包装尺寸为30和90（3包30片）的薄膜包衣片。

请参阅随附的Orgovyx完整处方信息：、
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/orgovyx-epar-product-information_en.pdf
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ORGOVYX Filmtabl 120mg 30Stk CHF：299.95
Accord Healthcare AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Relugolix.
Hilfsstoffe
Mannitol(E421), Carboxymethylstärke-Natrium(Typ A)entsprechend 0,42–0,63 mg Natrium, Hydroxypropylcellulose(E463), Magnesiumstearat (E470b), Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), rotes Eisen(III)-oxid (E172), Carnaubawachs (E903).
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Jede Filmtablette enthält 120mg Relugolix.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Orgovyx ist indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem hormonsensitivem Prostatakarzinom.
Dosierung/Anwendung
Die Behandlung mit Orgovyx ist von einem in der medizinischen Behandlung von Prostatakarzinom erfahrenen Facharzt einzuleiten und zu überwachen.
Dosierung
Die Behandlung mit Orgovyx sollte mit einer Aufsättigungsdosis von 360 mg (drei Tabletten) am ersten Tag eingeleitet werden, gefolgt von einer Dosis von 120 mg (eine Tablette), die einmal täglich etwa zur gleichen Zeit eingenommen wird.
Da Relugolix keinen Testosteronanstieg induziert, ist die zusätzliche Gabe eines Anti-Androgens zu Beginn der Therapie zum Schutz vor Testosteronanstieg nicht erforderlich.
Dosisanpassung bei Anwendung mit P-gp-Inhibitoren
Die gleichzeitige Anwendung von Orgovyx mit oralen P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitoren ist zu vermeiden. Wenn eine gleichzeitige Anwendung unvermeidlich ist, sollte Orgovyx zuerst eingenommen werden und die Einnahme mindestens 6 Stunden auseinander erfolgen (siehe «Interaktionen»). Die Behandlung mit Orgovyx darf für bis zu 2 Wochen unterbrochen werden, wenn eine Kurzzeitbehandlung mit einem P-gp-Inhibitor erforderlich ist.
Dosisanpassung bei Anwendung mit kombinierten P-gp- und starken CYP3A-Induktoren
Die gleichzeitige Anwendung von Orgovyx mit kombinierten P-gp- und starken Cytochrom P450 (CYP)3A-Induktoren ist zu vermeiden. Wenn eine gleichzeitige Anwendung unvermeidlich ist, ist die Dosis von Orgovyx auf 240 mg einmal täglich zu erhöhen. Nach Absetzen des kombinierten P-gp- und starken CYP3A-Induktors ist die Anwendung der empfohlenen Dosis von 120 mg Orgovyx einmal täglich weiterzuführen (siehe «Interaktionen»).
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung geboten («Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
Ältere Patienten
Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich (siehe «Pharmakokinetik»).
Kinder und Jugendliche
Orgovyx ist für die Anwendung in der pädiatrischen Population nicht zugelassen.
Ausgelassene Dosen
Wird eine Dosis ausgelassen, muss Orgovyx eingenommen werden, sobald der Patient daran denkt. Wenn die Einnahme von Orgovyx um mehr als 12 Stunden versäumt wird, darf die versäumte Dosis nicht nachgeholt werden und die reguläre Einnahme ist am nächsten Tag fortzusetzen.
Wenn die Behandlung mit Orgovyx für mehr als 7 Tage unterbrochen wird, ist Orgovyx mit einer Aufsättigungsdosis von 360 mg am ersten Tag erneut einzuleiten, gefolgt von einer Dosis von 120 mg einmal täglich.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Orgovyx kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden (siehe «Pharmakokinetik»). Die Tabletten sollten nach Bedarf mit etwas Flüssigkeit eingenommen und als Ganzes geschluckt werden.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Auswirkung hinsichtlich einer Verlängerung des QT/QTc-Intervalls
Eine Androgendeprivationstherapie kann das QT-Intervall verlängern.
Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von oder Risikofaktoren für eine QT-Verlängerung und bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die das QT-Intervall verlängern können (siehe «Interaktionen»), ist von den Ärzten vor der Einleitung der Behandlung mit Orgovyx das Nutzen-Risiko-Verhältnis einschliesslich des Potenzials für Torsade de Pointes zu bewerten.
Eine eingehende QT/QTc-Studie zeigte, dass keine intrinsische Auswirkung von Relugolix hinsichtlich einer Verlängerung des QTc-Intervalls besteht (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
Herz-Kreislauf-Erkrankung
Über Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Myokardinfarkt und Schlaganfall wurde in der medizinischen Fachliteratur bei Patienten unter Androgendeprivationstherapie berichtet. Daher sind sämtliche kardiovaskulären Risikofaktoren zu berücksichtigen.
Veränderungen der Knochendichte
Die langfristige Suppression von Testosteron bei Männern, die sich einer Orchiektomie unterzogen haben oder die mit einem GnRH-Rezeptor-Agonisten oder GnRH-Antagonisten behandelt wurden, geht mit einer verminderten Knochendichte einher. Eine verringerte Knochendichte führt bei Patienten mit zusätzlichen Risikofaktoren möglicherweise zu Osteoporose und einem erhöhten Risiko für Knochenbrüche.
Leberfunktionsstörung
Patienten mit bekannten oder vermuteten Leberfunktionsstörungen wurden nicht in klinische Langzeitstudien zu Relugolix eingeschlossen. Leichte, vorübergehende Erhöhungen der Alanin-Aminotransferase (ALT) und der Aspartat-Aminotransferase (AST) wurden zwar beobachtet, gingen jedoch nicht mit einem Anstieg des Bilirubins oder mit klinischen Symptomen einher (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Während der Behandlung wird eine Überwachung der Leberfunktion bei Patienten mit bekannten oder vermuteten Leberfunktionsstörungen empfohlen. Die Pharmakokinetik von Relugolix bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen wurde nicht untersucht (siehe «Pharmakokinetik»).
Schwere Nierenfunktionsstörung
Die Exposition gegenüber Relugolix ist bei Patienten mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion möglicherweise um das bis zu 2-Fache erhöht (siehe «Pharmakokinetik»). Da keine niedrigere Dosis von Relugolix zur Verfügung steht, ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung bei der Anwendung einer einmal täglichen Dosis von 120 mg Relugolix Vorsicht geboten. In welcher Menge Relugolix durch eine Hämodialyse entfernt wird, ist nicht bekannt.
Überwachung des prostataspezifischen Antigens (PSA)
Die Wirkung von Orgovyx sollte anhand klinischer Parameter und der Spiegel des prostataspezifischen Antigens (PSA) im Serum überwacht werden.
Embryofetale Toxizität
Orgovyx kann den Fötus schädigen. Empfehlen Sie Männern mit weiblichen Partnern im fortpflanzungsfähigen Alter, eine wirksame Empfängnisverhütung anzuwenden (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).
Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
Interaktionen
Möglicher Einfluss von anderen Arzneimitteln auf die Exposition von Relugolix
Die Auswirkungen von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln auf die Exposition gegenüber Relugolix aus klinischen Studien und die entsprechenden Dosierungsempfehlungen sind in Tabelle 1 zusammengefasst.
Präklinische Daten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, die über die unten genannten hinausgehen.
Reproduktionstoxizität
Bei männlichen Mäusen mit humanem GnRH-Rezeptor-Knock-in verringerte die orale Anwendung von Relugolix das Gewicht der Prostata und der Samenbläschen nach Gabe von Dosen ≥3 mg/kg zweimal täglich über 28 Tage. Die Effekte von Relugolix waren reversibel, mit Ausnahme des Hodengewichts, welches sich innerhalb von 28 Tagen nach Absetzen des Arzneimittels nicht vollständig wiederherstellte. Diese Effekte bei männlichen Knock-in-Mäusen stehen wahrscheinlich im Zusammenhang mit der Pharmakodynamik von Relugolix; die Relevanz dieser Ergebnisse für den Menschen ist jedoch nicht bekannt. In einer 39-wöchigen Toxizitätsstudie mit wiederholter Gabe an Affen wurden bei oralen Relugolix-Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag (etwa das 36-Fache der Humanexposition bei der empfohlenen Dosis von 120 mg täglich auf der Grundlage der AUC) keine signifikanten Auswirkungen auf die männlichen Fortpflanzungsorgane festgestellt. Relugolix (in Dosen von ≥1 mg/kg) bewirkte eine Suppression der LH-Konzentration bei kastrierten männlichen Cynomolgus-Affen; der suppressive Effekt von Relugolix auf die LH-Konzentration und die Sexualhormone wurde jedoch in der 39-wöchigen Toxizitätsstudie an gesunden Affen nicht untersucht. Daher ist die Relevanz der fehlenden Wirkung auf die Fortpflanzungsorgane bei gesunden männlichen Affen für den Menschen nicht bekannt.
Bei trächtigen Kaninchen, denen Relugolix während des Zeitraums der Organogenese oral gegeben wurde, kam es bei Expositionswerten (AUC), die niedriger waren als die Humanexposition bei der empfohlenen Dosis von 120 mg/Tag, zu Spontanaborten und dem Verlust des gesamten Wurfs. Bei Ratten wurden keine Effekte auf die embryofetale Entwicklung beobachtet; allerdings interagiert Relugolix bei dieser Spezies nicht wesentlich mit den GnRH-Rezeptoren.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30°C lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Dieses Arzneimittel stellt möglicherweise eine Gefährdung für die Umwelt und insbesondere der Gewässer dar. Nicht verwendetes Arzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den geltenden Vorschriften zu entsorgen.
Zulassungsnummer
69150 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Accord Healthcare AG, 4103 Bottmingen.