近日，美国食品和药物管理局批准Xtandi(Enzalutamide，恩杂鲁胺)上市，用于治疗去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)，扩大了指定的患者群体，包括非转移CRPC(NM-CRPC)患者和转移性CRPC患者，Enzalutamide先前仅被批准用于治疗转移性CRPC患者。 推剂量：每日口服一次Enzalutamide 160mg和每日口服一次安慰剂。患者继续接受促性腺激素释放激素治疗或事先进行双侧睾丸切除术。 批准日期：2020年08月04日 公司：Astellas/Pfizer XTAND（恩杂鲁胺[Enzalutamide]）胶囊，口服 XTAND（恩杂鲁胺[Enzalutamide]）片，口服 美国最初批准：2012 最近的主要变化 用法用量-给药信息：10/2020 作用机制 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。 Enzalutamide 已被证明可以竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合；因此，抑制雄激素受体的核转位及其与DNA的相互作用。主要代谢物N-去甲基恩杂鲁胺表现出与恩杂鲁胺相似的体外活性。恩杂鲁胺在体外减少前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡，并减少小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤体积。 适应症和用法 XTANDI 是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗以下患者： • 去势抵抗性前列腺癌。 • 转移性去势敏感性前列腺癌。 剂量和给药 XTANDI 160mg（两片 80mg 片或四片 40mg片或四片 40mg胶囊）每天一次口服给药。整个吞下胶囊或片剂。 接受XTANDI的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应进行双侧睾丸切除术。 剂型和规格 胶囊 40mg 片剂：40mg、80mg 禁忌症 没有任何。 警告和注意事项 • 0.5%接受XTANDI的患者发生癫痫。在有诱发因素的患者中，有2.2%的患者报告了癫痫发作。在治疗期间发生癫痫发作的患者中永久终止XTANDI。 •后部可逆性脑病综合征（PRES）：终止XTANDI。 •超敏反应：停止XTANDI。 • 缺血性心脏病：优化心血管危险因素的管理。停止XTANDI进行3-4级事件。 • 分别有11%和10%的接受XTANDI的患者发生跌倒和骨折。评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定指南使用骨靶向药物治疗患者。 •胚胎-胎儿毒性：XTANDI可导致胎儿伤害和流产。建议有生育潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。 不良反应 在 XTANDI 治疗的患者中，最常见的不良反应（≥10%）发生频率更高（比安慰剂≥2%）是虚弱/疲劳、背痛、潮热、便秘、关节痛、食欲下降、腹泻和高血压。 要报告可疑的不良反应，请联系 Astellas Pharma US, Inc.电话1-800-727-7003或FDA电话 1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用 •避免使用强CYP2C8抑制剂，因为它们会增加XTANDI的血浆暴露量。如果需要共同给药，减少 XTANDI 的剂量。 •避免使用强CYP3A4诱导剂，因为它们可以减少XTANDI 的血浆暴露。如果需要共同给药，增加 XTANDI 的剂量。 •避免使用治疗指数窄的CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19底物，因为XTANDI可能会降低这些药物的血浆暴露量。如果XTANDI与华法林（CYP2C9底物）共同给药，进行额外的INR监测。 包装供应/储存和处理 XTANDI（恩杂鲁胺）40mg胶囊以白色至灰白色长方形软明胶胶囊形式提供，用黑色墨水印有 ENZ，并提供以下包装尺寸： •瓶装 120粒胶囊，带有儿童防护盖 (NDC 0469-0125-99) XTANDI(enzalutamide) 40mg 片剂以黄色、圆形、薄膜包衣片剂形式提供，凹有E40，并提供以下包装尺寸： •瓶装 120片，带有儿童防护盖(NDC 0469-0625-99) XTANDI（恩杂鲁胺）80mg片剂以黄色、椭圆形、带有E80的薄膜包衣片剂形式提供，并提供以下包装尺寸： •瓶装60片，带有儿童防护盖 (NDC 0469-0725-60) 推荐储存：将 XTANDI 胶囊和片剂储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的干燥地方，并保持容器密闭。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行。 整个吞下胶囊或片剂。不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b129fdc9-1d8e-425c-a5a9-8a2ed36dfbdf
