部份中文地加瑞克处方资料（仅供参考）
商品名：Firmagon Solution injectable
英文名：Degarelix
中文名：地加瑞克冻干粉注射剂
生产商：辉凌制药
药品简介
近日，抗癌药Firmagon (degarelix) 冻干粉注射剂已分别获日本及欧美等国家批准上市，用于治疗晚期前列腺癌。本品系一促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它。
作用机制
地加瑞克是一种选择性促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，可竞争性和可逆性地与垂体GnRH受体结合，从而迅速减少促性腺激素、促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的释放，从而减少分泌睾丸的睾酮(T)。已知前列腺癌对雄激素敏感并且对去除雄激素来源的治疗有反应。与 GnRH激动剂不同，GnRH拮抗剂不会在治疗开始后诱发LH激增以及随后的睾酮激增/肿瘤刺激和潜在的症状发作。
单剂量240毫克地加瑞克，随后每月维持剂量80毫克，会迅速导致LH、FSH和随后睾酮的浓度下降。二氢睾酮(DHT)的血清浓度以与睾酮相似的方式降低。
地加瑞克可有效实现和维持远低于0.5ng/ml的医学去势水平的睾酮抑制。每月80毫克的维持剂量导致97% 的患者持续抑制睾酮至少一年。在地加瑞克治疗期间重新注射后未观察到睾酮微量激增。治疗一年后的中位睾酮水平为0.087ng/ml（四分位距 0.06-0.15）N=167。
适应症
FIRMAGON是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，适用于治疗患有晚期激素依赖性前列腺癌的成年男性患者。
用法与用量
剂量
起始剂量                                维持剂量——每月给药
240毫克，连续两次皮下注射，每次120毫克  80毫克作为一次皮下注射给药
第一次维持剂量应在起始剂量后一个月给予。
地加瑞克的治疗效果应通过临床参数和前列腺特异性抗原(PSA)血清水平进行监测。临床研究表明，在服用起始剂量后立即发生睾酮(T)抑制，3天后96%的患者血清睾酮水平对应于药物去势(T≤0.5ng/ml)，1个月后为100%。长达1年的维持剂量长期治疗表明，97% 的患者睾酮水平持续受到抑制（T≤0.5ng/ml）。
如果患者的临床反应似乎不理想，则应确认血清睾酮水平仍被充分抑制。
由于地加瑞克不会引起睾酮激增，因此没有必要在治疗开始时添加抗雄激素作为激增保护。
特殊人群
老年、肝肾功能不全的患者：
老年人或轻度或中度肝肾功能损害患者无需调整剂量。尚未对严重肝或肾损伤的患者进行研究，因此需要谨慎。
儿科人群
FIRMAGON在儿童和青少年治疗晚期激素依赖性前列腺癌成年男性患者中没有相关用途。
给药方法
FIRMAGON必须在给药前重新配制。有关重构和管理的说明。
FIRMAGON仅供皮下使用，不得静脉注射。不推荐肌内给药，因为尚未对其进行研究。
FIRMAGON是在腹部皮下注射给药。注射部位应定期变化。注射应在患者不会受到压力的区域进行，例如：不靠近腰带或腰带，也不靠近肋骨。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
重构后
已证明在25°C下可保持2小时的化学和物理使用稳定性。从微生物学的角度来看，除非重构方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，使用中的存储时间和条件由用户负责。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
有关复原药品的储存条件。
容器的性质和内容
带有溴化丁基橡胶塞和铝制翻盖密封的玻璃（I型）小瓶，装有120毫克注射用溶液粉末
预填充玻璃（I型）注射器，带有弹性体柱塞塞、吸头帽和3毫升含3毫升溶剂的线标记
柱塞杆
小瓶适配器
注射针（25G 0.5 x25mm）
包装尺寸
2个托盘的包装尺寸，包含2个粉末小瓶、2个溶剂预装注射器、2个柱塞杆、2个小瓶适配器和 2个针头
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6537/smpc
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Firmagon 120mg, poudre et solvant pour solution injectable, boîte de 2flacons de poudre+2seringues préremplies de 3ml
Firmagon est un médicament sous forme de poudre et solvant pour solution injectable sc (2) à base de Dégarélix (120 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 17/02/2009 par FERRING au prix de 297,78€.
Posologie et mode d'administration
Posologie
Initiation du traitement Traitement d'entretien - administration mensuelle
240 mg administrés en deux injections sous- cutanées consécutives de 120 mg chacune 80 mg administrés en une injection sous-cutanée
La première dose du traitement d'entretien doit être administrée 1 mois après la dose d'initiation du traitement.
La réponse thérapeutique à dégarélix est évaluée par l'examen clinique et les dosages sanguins de l'antigène spécifique de la prostate (PSA). Les études cliniques ont montré que l'inhibition de la sécrétion de testostérone (T) débute immédiatement après l'administration de la dose d'initiation du traitement. Un taux sérique de testostérone correspondant à la castration médicale (T≤0,5 ng/ml) est atteint trois jours après chez 96% des patients et un mois après, chez 100% des patients. Il a été montré qu'après 1 an de traitement à la dose d'entretien, la suppression de la sécrétion de testostérone (T≤0,5 ng/ml) se maintenait chez 97% des patients.
En l'absence de réponse clinique optimale, il faut s'assurer que le taux sérique de testostérone obtenu correspond bien à une suppression androgénique.
Dégarélix n'induisant pas de pic de testostérone, il n'est pas nécessaire de prescrire un anti-androgène lors de l'instauration du traitement.
Populations particulières
Patients âgés,insuffisants hépatiques ou insuffisants rénaux
Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients âgés ou atteints d'insuffisance hépatique ou rénale légère à modérée (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). En l'absence de données chez des patients souffrant d'une insuffisance hépatique ou rénale sévère, la prudence s'impose (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Population pédiatrique
Il n'y a pas d'utilisation justifiée de FIRMAGON chez l'enfant et l'adolescent dans le traitement du cancer avancé, hormono-dépendant
Mode d'administration
Avant l'administration, il faut procéder à la reconstitution de FIRMAGON. Pour les instructions de reconstitution et d'administration, voir rubrique Instructions pour l'utilisation, la manipulation et l'élimination.
FIRMAGON doit être administré UNIQUEMENT par voie sous-cutanée. Ne pas administrer par voie intraveineuse. En l'absence d'étude, l'administration par voie intramusculaire n'est pas recommandée.
L'administration de FIRMAGON s'effectue par injection sous-cutanée dans la région abdominale. Le site d'injection doit être modifié périodiquement. Les injections doivent être réalisées dans une partie du corps non exposée à la pression, par exemple à distance de la taille, de la ceinture ou des côtes.
Poudre et solvant pour solution injectable
Poudre: poudre de couleur blanche à presque blanche
Solvant: solution limpide, incolore
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
3 ans.
Après reconstitution
La stabilité physico-chimique de la solution reconstituée, a été démontrée pendant 2 heures à 25°C. Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d'utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après reconstitution et avant utilisation relèvent de la seule responsabilité de l'utilisateur, sauf en cas de reconstitution réalisée dans des conditions d'asepsie dûment contrôlées et validées.
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament n'exige pas de conditions de conservation particulières.
Pour les conditions de conservation de la solution reconstituée du médicament , voir rubrique Durée de conservation.
En l'absence d'étude de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres produits.
L’administration d’autres concentrations n’est pas recommandée car la formation du gel dépôt est influencée par <?xml:namespace prefix = st1 ns = "urn:schemas-microsoft-com:office:smarttags" />la concentration. La solution reconstituée doit être limpide, sans particule visible
Les instructions de reconstitution doivent être soigneusement respectées.
L’administration d’autres concentrations n’est pas recommandée car la formation du gel dépôt est influencée par <?xml:namespace prefix = "st1" />la concentration. La solution reconstituée doit être limpide, sans particule visible.
NOTE:
•LES FLACONS NE DOIVENT PAS ÊTRE SECOUES
La boîte contient deux flacons de poudre et deux seringues pré-remplies de solvant qu’il faut préparer pour l’injection sous-cutanée (S.C.). Ainsi, chacune des instructions suivantes doit être reproduite une seconde fois.
1. Retirez l’emballage de protection de l’adaptateur-flacon.
Fixez l’adaptateur sur le flacon de poudre en exerçant une pression jusqu’à ce que le perforateur de l’adaptateur perce le bouchon du flacon et que vous entendiez le déclic de mise en place de l’adaptateur.
2. Préparez la seringue pré-remplie en fixant la tige de piston.
3. Retirez le capuchon de protection de la seringue.
Fixez la seringue au flacon de poudre en la vissant sur l’adaptateur. Transférez tout le solvant dans le flacon de poudre.
4. Avec la seringue encore fixée à l’adaptateur, effectuez en douceur des rotations jusqu’à ce que le liquide paraisse limpide sans poudre ou particules visibles. Si la poudre adhère à la paroi du flacon au-dessus de la surface du liquide, le flacon peut être légèrement incliné. Evitez de secouer pour prévenir la formation de mousse.
Un anneau de petites bulles d’air à la surface du liquide est acceptable. La procédure de reconstitution prend habituellement quelques minutes, mais peut prendre jusqu’à 15 minutes, dans certains cas.
5. Renversez le flacon la tête en bas, en le tenant en position verticale et prélevez jusqu’à la ligne de marquage de la seringue pour l’injection.
Faites très attention de toujours prélever exactement le volume précisé et tenir compte d’éventuelles bulles d’air.
6. Retirez la seringue de l’adaptateur-flacon et fixez l’aiguille destinée à l’injection sous-cutanée profonde sur la seringue.
7. Effectuez une injection sous-cutanée profonde. Pour cela : Pincez la peau de l’abdomen, tirez vers le haut le tissu sous-cutané et insérez profondément l’aiguille sous un angle d’au moins 45°.
Injectez 3 ml de FIRMAGON 120 mg lentement, immédiatement après reconstitution.*
8. Ne pas faire d’injection dans les parties du corps exposées à une pression par exemple à proximité de la ceinture, de la taille ou près des côtes.
Ne pas injecter directement dans une veine. Remontez doucement le piston pour vérifier si du sang est aspiré. Si du sang apparaît dans la seringue, le produit ne peut plus être utilisé. Stoppez la manipulation et jetez la seringue et l’aiguille. (Procédez à la reconstitution d’une nouvelle dose pour le patient).
9. Répétez la procédure de reconstitution pour une seconde dose. Choisissez un point d’injection différent et injectez 3 ml.
Pas de recommandations spéciales pour l’élimination.
Flacon de verre (type I) avec un bouchon en élastomère (bromobutyl) et une capsule d’aluminium « Flip-off », contenant 120 mg de poudre pour solution injectable.
Seringue de verre ( type I) pré-remplie avec un joint de piston en élastomère, un capuchon de protection et une ligne de marquage à 3 ml, contenant 3 ml de solvant.
Tige de piston.
Adaptateur-flacon.
Aiguille pour injection (25 G 0,5 x 25 mm).
Présentation:
Boîte contenant 2 flacons de poudre, 2 seringues pré-remplies de solvant, 2 tiges de piston, 2 adaptateurs-flacons et 2 aiguilles.