| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Rubraca®（rucaparib）扩大适应症，可用于符合条件的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者在化疗前使用。
Rubraca（Rucaparib）鲁卡帕尼，是一款口服小分子PARP1、2、3抑制剂。这类靶向疗法通过抑制PARP蛋白介导的DNA损伤修复机制，利用“合成致死”原理，在杀伤肿瘤的同时，不影响健康细胞。
前列腺癌是美国男性中最常见的癌症，预计2025年将新增313,780例病例。约10%至20%的患者会在确诊后五年内进展为去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这是一种无法治愈的疾病。绝大多数患者在确诊时已发生转移，或在两年内出现转移。
批准日期：2025年12月19日 公司：pharmaand GmbH
Rubraca（鲁帕沙布[ruchaparib]）片剂，口服
初始美国批准：2016年
最近的重大变化
指示和用途：12/2025
警告和预防：12/2025
作用机制
Rucaparib是聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括在DNA修复中起作用的PARP-1、PARP-2和PARP-3。体外研究表明，rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。在肿瘤细胞系中观察到鲁卡帕立布诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加
BRCA1/2和其他DNA修复基因的缺陷。Rucaparib已被证明在BRCA缺乏或不缺乏的人类癌症小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长。
适应症
RUBRACA是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于：
卵巢癌
•用于患有有害BRCAmutation（种系和/或体细胞）相关复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症的成年患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗有完全或部分反应。
前列腺癌
•用于治疗患有有害BRCA突变（种系和/或体细胞）相关转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的成年患者，这些患者接受了雄激素受体导向的治疗。根据美国食品药品监督管理局批准的RUBRACA公司诊断选择患者进行治疗。
剂量与用法
•建议剂量为600mg，每天口服两次，有食物或没有食物。
•继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
•对于不良反应，考虑中断治疗或减少剂量。
•接受RUBRACA治疗mCRPC的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者应接受双侧睾丸切除术。
剂型和规格
片剂：200毫克、250毫克和300毫克
禁忌症
无
警告和注意事项
•骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）：
MDS/AML发生在接触RUBRACA的患者中，有些病例是致命的。在基线检查时监测患者的血液毒性
此后每月。根据反应的严重程度中断或减少剂量。如果确认MDS/AML，则停止。
•胚胎-胎儿毒性：RUBRACA会对胎儿造成伤害。告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
•卵巢癌患者最常见的不良反应（≥10%）是恶心、疲劳（包括乏力）、贫血、ALT/AST升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、，
味觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
•BRC治疗的mCRPC患者中最常见的不良反应（≥10%）是疲劳/乏力、肌肉骨骼疼痛、恶心、，
贫血、食欲下降、ALT/AST升高、便秘、腹泻、呕吐、血小板减少症、呼吸困难、血肌酐升高、水肿、，
头晕、体重减轻、腹痛、味觉障碍、皮疹、神经病变、尿路感染、咳嗽、头痛、出血、中性粒细胞减少症和光敏反应。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-506-8501联系药品代理人，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
在特定人群中使用
•哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供货方式
RUBRACA有200毫克、250毫克和300毫克片剂。
200毫克片剂
•蓝色，圆形，一侧刻有“C2”
•瓶装供应，每60片（NDC:82154-0783-1）
250毫克片剂：
•白色、菱形，一侧刻有“C25”
•瓶装供应，每60片（NDC:82154-0784-1）
300毫克片剂：
•黄色、椭圆形，一侧刻有“C3”
•瓶装供应，每60片（NDC:82154-0785-1）
存储
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附Rucaparib的完整处方信息：
https://www.rubracahcp.com/wp-content/uploads/2024/12/RubracaUSPI.pdf
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