| 简介：
部份中文阿帕鲁他胺处方资料（仅供参考）
商品名：ERLEADA
英文名：Apalutamide
中文名：阿帕鲁他胺片
生产商：杨森制药
药品简介
Erleada（Apalutamide，アーリーダ錠）是由强生旗下的杨森生物技术(Janssen Biotech)公司自主研发的新一代抗癌新药，用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌(non-metastatic,castration-resistant prostate cancer,NM-CRPC)的处方药。
アーリーダ錠60mg
药用类别名称
前列腺癌治疗剂
批准日期：2019年5月
商標名
ERLEADA Tablets
一般名：アパルタミド（JAN）、Apalutamide（JAN）
化学名：4-｛7-［6-Cyano-5-（trifluoromethyl）pyridin-3-yl］-
8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro［3.4］octan-5-yl｝-
2-fluoro-N-methylbenzamide
分子式：C21H15F4N5O2S
分子量：477.43
化学構造式：
性状：
白色至淡黄色粉末
溶解度：
它容易溶于乙腈, 微溶于乙醇
几乎不溶于水。
熔点: 约 194 ~ 196°c
分区系数: LogP=2.89(1-octanol/PH 7.0磷酸盐缓冲液)
操作注意事项
请放在儿童接触不到的地方。
不要在拍摄前从 PTP 工作表中弹出。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 作用机制
阿帕塔胺, 以及抑制与雄激素受体(AR)配体结合位点的结合, 抑制AR的细胞核迁移, 与 AR 的转录因子结合区域结合, 通过抑制目标基因的转录, 通过AR抑制信号, 被认为可以抑制雄激素依赖性肿瘤的生长。
2. 抗肿瘤作用
阿帕他胺, 在体外试验中, 抑制人前列腺癌衍生VCaP细胞系的增殖。此外, 在体内试验中, 显示肿瘤生长抑制作用的去留严重复杂型免疫缺陷(SCID)小鼠皮下移植的人前列腺癌衍生LNCaP细胞系表示。
适应症
○无隔转移的去势抵抗性前列腺癌
○具有远处转移的前列腺癌
用法与用量
通常情况下, 成人每天口服240毫克。另外, 根据患者的情况适当减少剂量。
临床结果
国际联合第三阶段试验(ARN-509-003 试验)
前列腺特异性抗原(PSA)加倍时间为10个月或更少.1)去掉耐药前列腺癌注.2) 患者没有远程转移, 在雄激素去除治疗(ADT)的组合下, 进行双盲随机试验的目的是比较这种药物和安慰剂(例如1207的疗效分析, 55日本病例)。该组240MG每天口服一次。主要评价项目设置为非转移性生存期(MFS)。经过对MFS的最终分析(分析事件419), 中位数, 在安慰剂组15.70个月中, 代理组400.51个月显示, 在代理组中, 有统计学意义上的扩展(危险比率: 0.297, 95%置信区间: 0.244~0.362, 按层分列的日志排名测试: p<0.0001)。
附注 1)
ADT在执行时至少要测量PSA值的三倍, 计算出PSA值的患者翻倍时间为10个月或更短。
附注 2)
(1) 血清睾酮值小于50ng/dl,
(2) PSA 值大于2.0ng/ml, 并且
(3) 三次观察到在测量时间超过一周的情况下PSA值的增加, 并对患有去伤的耐药前列腺癌患者进行了三次观察。此外, 骨盆淋巴结转移小于2厘米的髋关节分支下属的患者被允许纳入。
包装
56片(28片 x2)
制造商和分销商:
杨森药业有限公司
提携：
日本新薬株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.janssenpro.jp/cs/Satellite?pagename=jpro/BlobDspBody&c=simage&cid=1402077117805
Erleada Tablets(apalutamide,アーリーダ錠60mg, 阿帕鲁他胺片)
Aleader Tablet 60 mg Product Overview
Product Name: Aleader Tablet 60mg
Common Name: Appartamide
Efficacy/effect: castration resistant prostate cancer without distant metastasis
Dosage: Usually, for adults, orally administered 240 mg once a day as an apaltamide. The dose should be reduced according to the patient's condition.
Production approval date: March 26, 2019
Reference price list price: May 22, 2019 |
