2018年6月13日,安斯泰来在日本推出抗癌新药Xtandi(enzalutamide 40mg,80mg)片剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。该产品的上市,为患者提供了新的剂型选择。
40mg Xtandi片剂和80mg Xtandi片剂的尺寸均比40mg Xtandi胶囊要小,因此为患者提供了更为友好的用药。若选择80mg片剂,患者每次服药的数量也会减少。 イクスタンジ錠40mg/イクスタンジ錠80mg 药物分类名称
前列腺癌治疗剂
批准日期:2018年5月
商標名
Xtandi Tablets
一般的名称
エンザルタミド(Enzalutamide)
化学名
4-{3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
分子式
C21H16F4N4O2S
分子量
464.44
性状
恩杂鲁胺为白色晶体或粉末。溶于 1-甲基-2-吡咯烷酮和乙腈,微溶于甲醇,微溶于乙醇 (99.5),几乎不溶于水。
化学構造式
审批条件
建立并妥善实施药品风险管理计划。
药效药理
1.作用机制
该药物是雄激素受体(AR)信号传导抑制剂。 竞争性地抑制雄激素与AR的结合并抑制AR的核定位和AR与DNA上的转录因子结合区的结合。
2.抗肿瘤作用
该药物在体外抑制人前列腺癌细胞系上的AR依赖性基因表达,抑制细胞增殖,并诱导细胞死亡。此外,在移植了在人前列腺癌衍生的LNCaP细胞系中高度表达AR的LNCaP/AR细胞系的小鼠中,它显示出肿瘤生长抑制作用。
适应症
○去势抵抗性前列腺癌
○有远处转移的前列腺癌
用法与用量
成人剂量是160毫克恩杂鲁胺,每天口服一次。
包装
片剂
40毫克:56片(14片×4)
80毫克:28片(14片x 2)
制造销售
安斯泰来制药公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准! 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291031F1025_1_06/
-------------------------------------------------------
Dosage form addition: Prostate cancer therapeutic agent "Ikutanji®tablets" Announcement of obtaining approval in Japan
Astellas Pharma Inc. (Head office: Tokyo, "Astellas Pharma") has filed an application for approval as an additional formulation of Orku and Androgen Receptor Signal Transduction Inhibitor "Iktanzi® Capsule 40 mg" (generic name: Enzartamide) We are pleased to announce the approval of manufacturing and marketing in Japan on February 23, 2018 regarding "® tablet 40 mg" and "Ikstanj ® tablets 80 mg" with the efficacy and effect of castration-resistant prostate cancer.
Both 40 mg tablets and 80 mg tablets are smaller in size compared to 40 mg of Rochester® capsules and are expected to reduce the burden of taking patients. Also, in the case of 80 mg tablets, it is also possible to reduce the number of doses per dose.