近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Erleada（apalutamide，阿帕鲁他胺）上市，用于治疗尚未扩散（非转移性）的前列腺癌症患者，但尽管使用激素治疗（去势抗药性）。Erleada是FDA批准的第一种非转移性、去势耐受性前列腺癌症治疗方法。
转移性前列腺癌是指癌细胞已扩散至身体其他部位。mCSPC是指对ADT治疗仍然有反应的前列腺癌。新诊断的转移性疾病患者预后较差，对新的有效治疗方案存在着明确的医疗需求。
Erleada是一种口服给药的新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。
批准日期：2018年2月22日 公司：杨森
ERLEADA（阿帕鲁他胺[apalutamide]）片剂，供口服
2018年美国首次批准
最近的重大变化
剂量和给药，剂量修改：2022年11月
警告和注意事项，严重皮肤不良反应（SCAR）：2022年11月
作用机制
阿帕鲁他胺是一种雄激素受体（AR）抑制剂，直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁他胺抑制AR核易位，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的转录。主要代谢产物N-去甲基阿帕鲁他胺（N-desmethyl Apalutamide）是AR的弱抑制剂，在体外转录报告分析中显示阿帕鲁他胺活性的三分之一。在小鼠前列腺癌症异种移植模型中，阿帕鲁他胺给药导致肿瘤细胞增殖减少，凋亡增加，导致肿瘤体积减少。
适应症和用法
ERLEADA是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗转移性去势敏感前列腺癌症。
非转移性去势抵抗前列腺癌症。
剂量和给药
ERLEADA 240mg（四片60mg片剂），每日口服一次。整个吞下药片。ERLEADA可以与食物一起服用，也可以不与食物一起使用。
患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或应进行双侧睾丸切除术。
剂型和强度
片剂：60mg。
禁忌症
没有
警告和预防措施
接受ERLEADA治疗的患者发生脑血管和缺血性心血管事件。监测脑血管疾病和缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理。
接受ERLEADA治疗的患者发生骨折。评估患者骨折风险，并根据既定指南使用骨靶向药物治疗患者。
在接受ERLEADA治疗的患者中发生跌倒，老年人发病率增加。评估患者跌倒风险。
接受ERLEADA治疗的患者中有0.4%发生癫痫发作。在治疗期间出现癫痫发作的患者中永久停止ERLEADA。
ERLEADA治疗的患者出现严重皮肤不良反应（SCAR），包括Stevens-Johnson综合征/毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和嗜酸性粒细胞增多和全身症状药物反应（DRES）。如果出现SCAR症状或体征，中断ERLEADA。如果确认SCAR，则永久停止。胚胎-胎儿毒性：ERLEADA会对胎儿造成伤害。建议有女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥10%）是疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮热、腹泻和骨折。
要报告可疑的不良反应，请联系Janssen Products，LP，电话1-800-526-736（1-800-Janssen）或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
与作为CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT、P-gp、BCRP或OATP1B1敏感底物的药物同时使用可能会导致这些药物失去活性。
包装供应/储存和处置
ERLEADA（apalutamide）60mg薄膜包衣片为微黄色至灰绿色，长方形片剂，一侧刻有“AR 60”。ERLEADA 60mg片剂可提供120片瓶装。每个瓶子都含有硅胶干燥剂，并有一个儿童保护罩。
NDC编号  59676-600-12
储存和处置
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP受控室温]。
保存在原始包装中。不要丢弃干燥剂。避光防潮。
请参阅随附的Erleada完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d1cda4f7-cb33-46ea-b9ac-431f6452b1a5