抗癌药Casodex（bicalutamide，比卡鲁胺）是一种口服非甾体抗雄激素类药物。于1995年获批上市，联合外科手术去势用于晚期前列腺癌的治疗，后来被批准作为一种单药疗法用于早期前列腺癌的治疗。然而，即便经过雄激素剥夺疗法治疗后，几乎所有的前列癌患者病情都会继续恶化，导致去势抵抗性前列腺癌，而癌细胞也可能扩散至身体其他部位。 批准日期：1995年06月26日 公司：阿斯利康 CASODEX（比卡鲁胺）片,供口服使用 美国首次批准：1995 作用机制 CASODEX是一种非甾体雄激素受体抑制剂。它通过与靶组织中的胞浆雄激素受体结合，竞争性地抑制雄激素的作用。众所周知，前列腺癌对雄激素敏感，对抵消雄激素作用和/或去除雄激素来源的治疗有反应。 当CASODEX与LHRH类似物治疗相结合时，LHRH类似剂诱导的血清睾酮抑制不受影响。然而，在卡索得作为前列腺癌症单一药物的临床试验中，已注意到血清睾酮和雌二醇升高。在接受过CASODEX和LHRH激动剂治疗的患者中，有一部分患者由于进展性晚期前列腺癌而停止CASODEX治疗，可以观察到前列腺特异性抗原（PSA）降低和/或临床改善（抗雄激素戒断现象）。 适应症和用法 •CASODEX 50mg是一种雄激素受体抑制剂，用于与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物联合治疗D2期前列腺转移癌。 •每天150mg CASODEX不允许单独使用或与其他治疗一起使用。 剂量和给药 CASODEX与LHRH类似物联合治疗的推荐剂量为每天一片50mg（早晨或晚上）。 剂型和强度 50 mg片剂。 禁忌症 •超敏。 •女性 •怀孕。 警告和预防措施 •观察到严重的肝损伤和致命的肝衰竭。在开始使用CASODEX治疗之前，在治疗的前四个月定期监测血清转氨酶水平，此后定期监测，并检查是否有提示肝功能不全的症状或体征。肝损害患者慎用CASODEX。 •伴随使用香豆素抗凝剂而出血。密切监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR），并根据需要调整抗凝剂量。 •在使用150mg CASODEX作为单一药物治疗期间，据报道出现了妇科和乳房疼痛。 •CASODEX与LHRH激动剂联合使用。LHRH激动剂已被证明会降低男性的葡萄糖耐量。应考虑监测服用CASODEX和LHRH激动剂的患者的血糖。•建议监测前列腺特异性抗原（PSA）。如果PSA增加，评估临床进展。 不良反应 在接受CASODEX和LHRH-A治疗的患者中，超过10%的患者出现的不良反应包括：潮热、疼痛（包括全身、背部、骨盆和腹部）、乏力、便秘、感染、恶心、周围水肿、呼吸困难、腹泻、血尿、夜尿和贫血。 如需报告可疑不良反应，请致电1-800-308-6755联系ANI制药公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA 药物相互作用 •R-比卡鲁胺是CYP 3A4的抑制剂；因此，当CASODEX与CYP3A4底物联合给药时，应谨慎使用。 •应密切监测已接受香豆素抗凝剂且开始服用CASODEX的患者的PT/INR。 在特定人群中使用 •具有生殖潜力的女性和男性：建议具有生殖潜力女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。 •儿童患者：尚未证明治疗家族性男性局限性性早熟（睾丸毒性）的疗效。 包装供应/储存和处置 白色薄膜包衣片剂（一面标有“Cdx50”，背面标有CASODEX标志）以30片（62559-680-30）的单位剂量瓶供应。 储存和处置 储存在受控室温下，20°至25°C（68°至77°F）[见USP]。 请参阅随附的Casodex完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dfee4fe7-8478-4a3e-925d-00be3cd0ab67 ----------------------------------------------- CASODEX TAB 30 BICALUTAMIDE 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-0705-30 参考价格（美元）：818.38 CASODEX 50MG TAB 30 BICALUTAMIDE 持证商： ANI PHARM/BRANDED NDC：62559068030 参考价格（美元）： CASODEX 50MG TAB 30 BICALUTAMIDE 持证商： ASTRA ZENECA PHARM NDC：310070530 参考价格（美元）：
