部份中文醋酸亮丙瑞林处方资料（仅供参考） 英文名：Leuprorelin Acetate 商品名：Leuplin Injection 中文名：醋酸亮丙瑞林注射悬浮液 生产商：武田薬品 药品简介 Leuplin(Leuprorelin Acetate)是一种激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后Chemicalbook也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，本品应用约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。 リュープリン注射用1.88mg/リュープリン注射用3.75mg/リュープリン注射用キット1.88mg/リュープリン注射用キット3.75mg 药效分类名称 LH-RH注1）衍生物 注1）LH-RH：黄体形成激素释放激素 微囊型缓释制剂 批准日期：2015年6月 商標名 LEUPLIN FOR INJECTION 1.88mg LEUPLIN FOR INJECTION 3.75mg. LEUPLIN FOR INJECTION KIT 1.88mg. LEUPLIN FOR INJECTION KIT 3.75mg. 化学構造式 一般名 リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕 化学名 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate 分子式 C59H84N16O12・C2H4O2 分子量 1269.45 性状 醋酸亮丙瑞林是白色～带黄白色的粉末。极易溶于水或醋酸（100），易溶于甲醇，稍难溶于乙醇（99.5）。吸湿性。 药效药理 1.作用机制 如果反复给予高剂量的LH-RH或作为高活性LH-RH衍生物的柳丙瑞林醋酸盐，则在初次给药后立即出现一时性的垂体-性腺系刺激作用（急性作用）后，垂体中性腺刺激激素的产生·释放降低。此外，卵巢和睾丸对促性腺激素的反应性降低，雌二醇和睾酮产生能力降低（慢性作用）。柳丙瑞林醋酸盐的LH释放活性约为LH-RH的100倍，其对垂体-性腺功能的抑制作用强于LH-RH。李福林醋酸盐是高活性LH-RH衍生物，对垂体-性腺功能抑制作用强的理由是，与LH-RH相比，李福林醋酸盐对蛋白分解酶的抵抗性高，对LH-RH受体的亲和性高等。而且，由于本制剂为缓释性制剂，因此经常在血中释放柳丙瑞林醋酸盐，有效地导致卵巢及附睾的反应性降低，显示出对垂体-性腺功能的抑制作用。 2.性腺激素浓度抑制作用 （1）在子宫内膜异位症患者、子宫肌瘤患者及闭经前乳腺癌患者中，每4周皮下注射1次，血清雌二醇浓度降低至大致接近闭经期水平，观察到卵巢功能抑制作用，通常抑制排卵，停止月经。 （2）前列腺癌患者每4周皮下注射1次，血清睾酮浓度持续下降到去势水平以下，存在药物去势作用。 （3）在中枢性青春期早发的女婴及男婴中，每4周皮下给药1次，性腺激素浓度降低到前青春期水平，存在抑制二次性征发展的作用。 适应症 注射用1.88mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 中枢性青春期早发 注射用3.75mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 绝经前乳腺癌 前列腺癌 中枢性青春期早发 注射用试剂盒1.88mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 中枢性青春期早发 注射用试剂盒3.75mg 子宫内膜异位症 伴随着过多月经、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤的肌瘤核的缩小及症状的改善 绝经前乳腺癌 前列腺癌 中枢性青春期早发 用法与用量 ○子宫内膜异位症 成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重低于50kg的患者可以给予1.88mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。 ○子宫肌瘤的情况 成人每4周1次皮下注射1.88mg作为柳丙瑞林醋酸盐。但是，体重重的患者、子宫肿大高度的患者给予3.75mg。另外，初次给药在月经周期第1～5天进行。 ○前列腺癌、绝经前乳腺癌的情况 成人每4周皮下注射3.75mg作为柳丙瑞林醋酸盐。 ○中枢性青春期早发病的情况 每4周1次作为柳丙瑞林醋酸盐为30μ皮下注射g/kg。另外，根据症状180μ可以增加到g/kg。 在给药小瓶时，每小瓶充分悬浮使用，同时注意不要用1mL附加的悬浮液起泡。 在给药试剂盒时，将注射针向上按压柱塞杆，使悬浮液总量向粉末部移动，充分悬浮使用，同时注意不起泡。 由于配套元件产品不能调节给药量，因此只对需要每次全剂量给药的患者使用。 包装 1.88mg:1小瓶（附加悬浮液1mL） 3.75mg:1小瓶（附加悬浮液1mL） 配套元件 試劑盒：1.88mg:1配套 試劑盒：3.75mg:1配套 制造和销售 武田薬品工業株式會社 注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407D1031_1_06/
