部份中文醋酸阿比特龙处方资料（仅供参考）
商品名:ZYTIGA
英文名：Abiraterone acetate
中文名：醋酸阿比特龙薄膜片
生产商：杨森制药
批准日期：2011年4月28日;原研厂家（公司）：Centocor Ortho Biotech Inc
藥理類別：abiraterone
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
X级：
不论是动物或人体的研究试验中均值显示该药物对预期的不良影响，并且此药物对怀孕妇女所产生的有益很低，则此药对妊娠妇女或可能怀孕的妇女为禁忌使用。
结构式
阿比特龙，154229-19-3，结构式
阿比特龙
（3β）-17-（吡啶-3-基）androsta-5,16-dien-3-ol
UpToDate UpToDate连结
药理作用
醋酸阿比特龙（ZYTIGA）在体内会转化成阿比特龙，这是一种雄性素生合成的抑制剂，它会抑制17α羟化酶／ C17，20裂解酶（17α-hydroxylase/ C17，20-lyase：CYP17）的作用。此酵素表现于睪丸，肾上腺及前列腺肿瘤组织，并且是雄性素生合成
作用不可或缺的酵素。
适应症
ZYTIGA是一种CYP17抑制剂，与泼尼松或泼尼松龙并用，以治疗
（1）药物或手术去势抗性的转移性前列腺癌，并且在雄性素去除疗法失败后属无症状或轻度症状而不应使用化学治疗者。
（2）药物或手术去势抗性的转移性前列腺癌且已接受过docetaxel治疗者。
用法用量
ZYTIGA的建议剂量为每日一次口服投予1,000毫克（4-250毫克锭），合并每日两次口服投予予泼尼松或泼尼松龙5毫克。
ZYTIGA前应至少2小时不可进食，服用ZYTIGA后亦应至少1小时不可进食。
本锭剂应整颗以水送服。请勿压碎或咀碎本锭。
药动力学
吸收
对转移性CRPC患者口服投予阿比特龙醋酸盐之后，达到阿比特龙之最高血中浓度的中位时间为2小时。在稳定状态下可观察到阿比特龙蓄积的现象，暴露量（稳定状态AUC）要比投予单剂1,000毫克的乙酸阿比特龙酯时高出2倍。
分布及蛋白质结合作用
Abiraterone会与人类的血浆蛋白质（白蛋白与α1酸性糖蛋白）高度结合（> 99％）。其稳定状态拟似分布体积（通常为±SD）为19,669±13,358升。
代谢
口服投予胶囊剂型的14C-乙酸乙酸阿比特龙酯之后，乙酸乙酸阿比特龙酯会分解成阿比特龙（活性代谢物）。这种转化可能是透过解酯酶的作用（尚未确认是其中的分解酯酶），而非由CYP所中间体。阿比特龙在人类血浆中的两个主要循环代谢物为硫酸阿比特龙（非活性）与N-氧化物阿比特龙硫酸盐（非活性），各占暴露量的43％左右。和形成N-氧化物阿比特龙硫酸盐酵素为CYP3A4与SULT2A1，而SULT2A1也涉及硫酸阿比特龙。
排除
在转移性CRPC患者中，血浆中之abiraterone的平均最终半衰期（大约±SD）为12±5小时。口服投予14C-乙酸阿比特龙酯之后，约有88％的放射活性剂量在粪便中检出，约有5％在尿液中检出。在粪便中检出的主要组成为未改变形态的abiraterone
acetate与abiraterone（分别约为投予剂量的55％与22％）。
初始
高血压，低血钾及体液滞留。
相互作用作用
会抑制或诱导CYP3A4酶素之作用的药物
根据体外试验的资料，ZYTIGA乃是一种CYP3A4的作用受质。
一项特别设计的药物相互作用作用试验显示，合并投予rifampin（一种强效的CYP3A4诱导剂）转化abiraterone的暴露量降低55％。必须合并投予强效的CYP3A4诱导剂，应提高ZYTIGA的投药频率。
一项特别设计的药物相互作用作用试验显示，合并投予酮康唑（一种强效的CYP3A4抑制剂）并不影响abiraterone的药物动力学产生任何装备临床意义的影响。
Abiraterone对药物代谢酵素的影响
ZYTIGA是肝脏药物代谢酵素CYP2D6的抑制剂。予时，右美沙芬的Cmax与AUC会分别升高2.8倍和2.9倍。应避免将醋酸乙酸阿比特龙与治疗指数裂缝的CYP2D6受质（如硫代哒嗪）合并投予。如果无法使用替代药物，则应努力，并考虑降低所并用之CYP2D6受质药物的剂量。
在现有体外ZYTIGA与CYP2C8受质的药品合并使用的临床资料研究。
禁忌
1.孕妇服用ZYTIGA可能会造成危害。
2. ZYTIGA批准适应症并不使用于女性。
3. ZYTIGA农场于已怀孕或可能怀孕的妇女。
初步规定
9.49。阿比特龙（如Zytiga）
1.与强的松或强的松龙并用，治疗药物或手术去势抗性的转移性前列腺癌（mCPRC），且在雄性素去除疗法失败后属无症状或轻度症状（ECOG分数0或1），未曾接受化学治疗者：
（1）若病患患先前接受雄性素去除疗法时，在小于12个月的连续转化成势抗性前列腺癌（CRPC），且葛里森分数（Gleasonscore）≧8时，不得于使用化学治疗前使用abiraterone。
（2）申请时需另检附：
I.用药纪录（证明未常规使用止痛药物，属无症状或轻度症状）。
II。三个月内影像报告证明无脏器转移。
2.与强的松或强的松龙并用，治疗药物或手术去势抗性的转移性前列腺癌（ECOG分数须≦2）且已使用过docetaxel2个疗程以上治疗无效者。
3.须经事前审查批准后使用，每3个月需再次申请。
（1）申请时需检附病理报告，使用雄性素去除疗法唱片及系列PSA和睪固酮数据。
（2）再申请时若PSA值下降未超过治疗前的50％以上，或下降达最低值后之持续追踪出现PSA最低值上升50％以上，则需停药。
4.去势抗性前列腺癌（CRPC）病患若于化学治疗前先使用过abiraterone，当化学治疗失败后不得再申请使用abiraterone。
5.本品与enzalutamide仅能择一使用，且不可互换。但若属严重药品植入耐受性不佳者，不在此限。
6.本品与radium-223dichloride不得合并使用。
注意事项
随餐服用单药的abiraterone时，和空腹服用相比较，abiraterone的Cmax与AUC0-∞（暴露量）会分别升高达17倍与10倍。
警语
将ZYTIGA与食物并服会增加其暴露量，并可能引发引发不良反应。
过量处理
如果使用过量时，应立即重新开始ZYTIGA，并采用一般性的支持措施，包括监视是否出现心律不整及心脏衰竭的现象，以及评估肝功能。
药品保存方式
请保存于25℃以下阴凉干燥处。 
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附件:
20116219242032.PDF