| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准一种ROS1选择性抑制剂Jideytro（zidesamtinib）齐德沙尼，用于治疗之前接受过ROS1激酶抑制剂的局部晚期或转移性ROS1阳性肺癌（NSCLC）成年患者。
Jideytro是一种激酶抑制剂，经FDA批准用于治疗既往接受ROS1激酶抑制剂的局部晚期或转移性ROS1-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
NSCLC是肺癌最常见的形式，通常以特定的基因改变为特征，如ALK、ROS1或HER2。它通常会转移（即扩散）到中枢神经系统。它主要影响工作年龄的人。目前的治疗方法可能存在疗效和/或耐受性限制，导致患者的需求得不到满足。
批准日期：2026年07月22日 公司：葛兰素史克
Jideytro(齐德沙尼[Zidesamtinib])片剂，口服
美国初步批准：2026年
作用机制
Zidesamtinib是酪氨酸激酶ROS1的抑制剂，包括ROS1抗性突变。在生化测定中，齐德沙尼抑制ROS1（IC50=0.7 nM），并对ALK（IC50=3 nM）和原肌球蛋白受体激酶（TRKs）、TRKB（IC50=54 nM）、TR KC（IC50=193 nM）以及TRKA（IC50=258 nM）显示出抑制作用。
在体外，zidesamtinib抑制了表达ROS1融合基因和抗性突变（G2032R、S1986F、F2004C/V、L2026M、D2033N和G2101A）的培养细胞的存活率。在皮下植入携带ROS1融合物（包括G2032R突变）的肿瘤的小鼠中，给予齐德沙替尼可抑制肿瘤生长。Zidesamtinib在携带ROS1融合的颅内NSCLC异种移植物模型中具有抗肿瘤活性。
适应证与用途
JIDEYTRO是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受ROS1激酶抑制剂的局部晚期或转移性ROS1-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
剂量与用法
•推荐剂量：每天口服100mg，含或不含食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
剂型和规格
片剂：25毫克和100毫克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•中枢神经系统（CNS）不良反应（AR）：可引起CNS AR，包括头晕、共济失调、认知和精神疾病。根据严重程度，暂停JIDEYTRO，恢复使用或减少剂量，或永久停用。
•QTc间期延长：可导致QTc延长。在服用JIDEYTRO之前评估心电图和电解质，并在治疗期间定期监测。根据严重程度，暂停服用JIDEYTRO，并以相同或减少的剂量继续服用，或永久停用。
•间质性肺病（ILD）/肺炎：可导致ILD/肺炎。监测患者是否出现指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。立即扣留疑似ILD/肺炎的住院患者。根据严重程度，暂停服用JIDEYTRO，并以相同或减少的剂量继续服用，或永久服用
•骨骼骨折：可能导致骨骼骨折。及时评估有骨折体征或症状的患者。
•肌痛伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高：可导致CPK升高。建议患者报告不明原因的肌肉疼痛或压痛。在治疗期间监测血清CPK水平。根据验证结果，停用JIDEYTRO，并在恢复到基线后以相同或减少的剂量恢复。
•胰腺毒性：在服用JIDEYTRO之前评估淀粉酶和脂肪酶，并在治疗期间定期监测。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用JIDEYTRO。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥15%）是：水肿、周围神经病变、便秘、疲劳和呼吸困难。
最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是：PK升高、甘油三酯升高、淋巴细胞减少和血红蛋白降低。
如需报告可疑的不良反应，请拨打免费电话1-844-NUVL-111联系Nuvalent公司，或拨打1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•强效和中度CYP3A抑制剂：避免同时使用。
•强效和中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。
在特定人群中使用
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
•不孕：可能损害生育能力。
包装供应/储存和处置
供应方式
片剂强度 软件包配置 描述 NDC
25毫克 一瓶30片装在纸箱里 粉红色长方形薄膜包 85001-101-01
衣片，一面有“25”
凹痕，另一面有“ZDS”
100毫克 一瓶30片装在纸箱里 黄色长方形薄膜包衣片，85001-102-01
一面刻有“100”字样，
另一面刻有“ZDS”字样
储存和处置
将JIDEYTRO储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附JIDEYTRO的完整处方信息：
https://nuvalent.com/pdfs/jideytro-full-prescribing-information.pdf
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