| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Hyrnuo（sevabertinib）用于治疗先前接受过局部晚期或转移性、非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的成年患者，这些患者的肿瘤含有HER2酪氨酸激酶结构域（TKD）突变，经美国食品药品管理局（FDA）批准的测试检测。
Hyrnuo（sevabertinib）是一种口服可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可强效抑制突变HER2（包括HER2外显子20插入和HER2点突变）以及表皮生长因子受体（EGFR），对突变型EGFR具有高选择性。
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，HER2(ERBB2)突变发生在约2-4%的NSCLC病例中，并且与不良预后和较高的脑转移发生率相关。HER2(ERBB2)基因的改变，包括突变、扩增和过表达，会引发不受控制的细胞增殖，抑制细胞死亡，并促进肿瘤生长和扩散。
批准日期：2025年11月19日 公司：拜耳
Hyrnuo（司维替尼[sevabertinib]）片剂，口服
美国首次批准：2025年
作用机制
Sevabertinib是一种可逆的人表皮生长因子受体2（HER2）激酶抑制剂。它还具有抗表皮生长因子受体（EGFR）的活性。在体外，sevabertinib抑制癌症细胞中HER2的磷酸化和下游信号传导，并抑制过表达野生型HER2或携带HER2突变的癌症细胞的HER2替换和增殖。在体内，司维替尼在源自携带活化HER2外显子20突变的人类NSCLC肿瘤的皮下小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。
适应症与用途
Hyrnuo是一种激酶抑制剂，适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变，如FDA批准的测试所检测到的，并且具有
之前接受过全身治疗。
该适应症在基于客观反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）的加速批准下获得批准。此适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
剂量与用法
•根据是否存在以下情况选择接受HYRNUO治疗的患者
HER2（ERBB2）TKD激活突变。
•推荐剂量：20mg，每日两次，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞下。
剂型和规格
片剂：10毫克司维替尼。
禁忌症
没有
警告和注意事项
•腹泻：在出现腹泻或排便频率增加的第一个迹象时，指导患者开始止泻治疗，并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度中断、减少剂量或永久停用HYRNUO
•肝毒性：在服用HYRNUO之前，在第一个月内每2周监测一次肝功能检查，包括ALT、AST和总胆红素，然后根据临床指示每月监测一次，对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的检测。根据严重程度中断、减少剂量或永久停止HYRNUO。
•间质性肺病（ILD）/肺炎：监测患者是否出现新的或正在恶化的ILD/肺炎症状（如呼吸困难、咳嗽、发烧）。确认ILD/肺炎后停止使用HYRNUO。
•眼部毒性：立即将出现新的或加重眼部症状的患者转诊给眼科医生。中断、减少剂量或永久停止基于HYRNUO的治疗。
•胰腺酶升高：治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶。根据严重程度中断、减少剂量或永久停止HYRNUO。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
•最常见的不良反应（>20%）：腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎和恶心。
•最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）：钾减少、脂肪酶增加、淋巴细胞减少、钠减少、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高。
如需报告可疑的不良反应，请联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals股份有限公司，电话1-888-842-2937或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制物同时使用。如果无法避免同时使用，请减少HYRNUO剂量。
•中度CYP3A抑制剂：监测患者HYRNUO相关不良反应的增加。
•强效和中度CYP3A诱导剂：避免与强效或中度CYP3A诱发剂同时使用。
•某些CYP3A底物：除非CYP3A底物的处方信息中另有建议，否则避免与CYP3A底物同时使用，因为浓度的微小增加可能会导致严重的不良反应。
•某些P-gp底物：请参阅Pgp底物的处方信息，其中浓度的最小增加可能会导致严重的不良反应。
在特定人群中使用
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供货方式
HYRNUO 10mg片剂为红棕色薄膜包衣圆形双凸片剂，一侧刻有“SE”，另一侧刻有“10”。
HYRNUO片剂包装在一个120片的HDPE瓶中，用儿童安全螺帽封闭。
NDC 50419-397-01
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附Hyrnuo的完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/219972s000lblCorrected.pdf
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