近日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Emrelis（telisotuzumab vedotin-tlv）特索单抗，这是一种c-Met导向抗体和微管抑制剂偶联物，用于患有局部晚期或转移性、非鳞状肺癌（NSCLC）且c-Met蛋白高表达[≥50%的肿瘤细胞具有强（3+）染色]的成人，通过FDA批准的测试确定，之前接受过全身治疗。 同时；FDA还批准VENTANA MET（SP44）RxDx检测（罗氏诊断）作为配套诊断测试，以帮助检测可能有资格接受Emrelis治疗的非鳞状非小细胞肺癌患者的c-MET蛋白过表达。 Emrelis（telisotuzumab vedotin tllv）是一种首创的c-Met导向抗体-药物偶联物（ADC），由c-Met结合抗体、可切割接头和设计用于靶向c-Met表达细胞的单甲基auristan E（MMAE）有效载荷组成。c-Met蛋白是一种受体酪氨酸激酶，在非小细胞肺癌中过表达，与预后不良有关。 批准日期：2025年5月14日 公司；艾伯维 EMRELISTM（特索单抗[telisotuzumab vedotin-tllv]）注射用，静脉注射用 美国首次批准：2025年 作用机制 Telisotuzumab vedotin-tllv是一种c-Met导向的抗体-药物偶联物（ADC）。该抗体是针对c-Met的人源化IgG1κ，c-Met是肝细胞生长因子的细胞表面受体。小分子MMAE是一种微管破坏剂，通过蛋白酶可切割的接头连接到抗体上。在与c-Met表达细胞结合后，telisotuzumab vedotin-tllv会发生MMAE的内化和细胞内切割。MMAE破坏了活跃分裂细胞的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。Telisotuzumab vedotin-tllv在NSCLC异种移植物模型中表现出抗肿瘤活性。 适应症 EMRELIS是一种c-Met导向抗体和微管抑制剂偶联物，适用于治疗既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）高c-Met蛋白过度表达[≥50%的肿瘤细胞具有强（3+）染色]的成年患者。 该适应症在基于总体反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）的加速批准下获得批准。 该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的转化和描述。 剂量与用法 仅用于静脉输液。 •EMRELIS的推荐剂量为每2周静脉注射1.9mg/kg，直至疾病进展或出现可接受的毒性。 •静脉输液前，重新配制并进一步稀释EMRELIS。 剂型和强度 注射用：20mg或100mg的telisotuzumab vedotin-tllv，为单剂量小瓶中的透析粉末。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •周围神经病变：监测患者是否出现新的或恶化的周围神经病变。根据病情的严重程度，暂停、减少剂量或永久停止EMRELIS。 •间质性肺病（ILD）/肺炎：可能发生严重、危及生命或致命的ILD/肺炎。根据严重程度，暂停或永久停止EMRELIS。 •眼表疾病：监测患者眼表疾病的体征或症状，包括视力变化。根据严重程度暂停或永久停止EMRELIS。 •输注相关反应（IRR）：监测患者的IRR。根据严重程度，暂停、降低输注速度或永久停止EMRELIS。对于出现IRR的患者，在后续输注之前服用术前药物。 •胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（≥20%）是外周神经病变、疲劳、食欲下降和外周水肿。 最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是淋巴细胞减少、葡萄糖增加、丙氨酸氨基转移酶增加、γ-谷氨酰转移酶升高、磷减少、钠减少、血红蛋白减少和钙减少。 如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 强效CYP3A抑制剂：与EMRELIS联合使用可能会增加MMAE的AUC。监测EMRELIS对抗风险的增加。 在特定人群中使用 •严重或中度肝损伤：避免使用EMRELIS。 •哺乳期：建议不要母乳喂养。 •不孕：可能损害生育能力。 包装供应/储存和处理 供货方式 注射用EMRELIS（telisotuzumab vedotin tllv）是一种无菌、无防腐剂、白色至灰白色，装在玻璃单剂量小瓶中。 •一盒20毫克/瓶（NDC 0074-1044-01） •一箱100毫克/瓶（NDC 0074-1055-01） 储存和处理 在2℃至8℃（36℉至46℉）的温度下冷藏保存在原装纸箱中，以防止光线照射。不要冻结。 不要摇晃。 特殊处理 EMRELIS是一种危险产品。遵循特殊处理和处置程序。 请参阅随附EMRELIS的完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=bc04f980-3957-4e35-ab81-8ec2ffe87215
