Erlotinib Tablets 10×150mg(盐酸厄洛替尼片「NK」) - 肺癌药物

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Erlotinib Tablets 10×150mg(盐酸厄洛替尼片「NK」)

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

150毫克/片 10片/盒

包装规格：

150毫克/片 10片/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

日本化药

生产厂家英文名:

Nippon Kayaku Co.Ltd.

该药品相关信息网址1:

http://www.tarceva.com

该药品相关信息网址2:

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1020_1_19/

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Erlotinib（エルロチニブ錠「NK」）150mg/tablet 1tablets/box

原产地英文药品名:

Erlotinib Hydrochloride

中文参考商品译名:

Erlotinib（エルロチニブ錠「NK」）150毫克/片 10片/盒

中文参考药品译名:

盐酸厄洛替尼

曾用名:

简介：

部份中文盐酸厄洛替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Erlotinib Hydrochloride
商品名：Erlotinib Tablets
中文名：盐酸厄洛替尼片
生产商：日本化药
药品简介

Erlotinib（Erlotinib Hydrochloride）属于靶向表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物。该药通过阻断肿瘤细胞信号通路抑制增殖，2004年获批用于化疗失败后的晚期非小细胞肺癌二线治疗，2005年扩展用于联合吉西他滨治疗晚期胰腺癌。

肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首，2022年肺癌新发病例 106.06万，占全部恶性肿瘤的22.0%，死亡率占全部恶性肿瘤死亡的28.5%。而在肺癌中，NSCLC患者占比高达80%-85%，且存在多种驱动基因突变。其中，METex14跳跃突变是关键驱动基因之一。METex14跳跃突变会导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使下游信号通路持续激活，进而促进肿瘤细胞的迁移、增殖和侵袭。

エルロチニブ錠25mg「NK」／エルロチニブ錠100mg「NK」／エルロチニブ錠150mg「NK」
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
上皮增殖因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2023年6月
商標名
Erlotinib Tablets 150mg「NK」
一般的名称
エルロチニブ塩酸塩（Erlotinib Hydrochloride）
化学名
N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline-4-amine monohydrochloride
分子式
C22H23N3O4・HCl
分子量
429.90
性状
白色～微黄色的粉末或有块的粉末。不易溶于甲醇，极难溶于水和乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
約227～231℃
药效药理
作用机制
厄洛替尼选择性抑制上皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）。IC50对于纯化全长型EGFR-TK为2nM，对于重组型EGFR细胞内结构域的酪氨酸激酶为1nM。另一方面，对其他酪氨酸激酶、c-src和v-abl的抑制活性为全长型EGFR-TK的1/1000以下，人胰岛素受体和I型胰岛素样增殖因子受体对细胞内结构域激酶的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000以下。另外，确认了厄洛替尼对细胞周期的G1期停止及诱导凋亡的作用。
推测厄洛替尼通过抑制EGFR酪氨酸磷酸化，基于抑制细胞增殖和诱导凋亡抑制肿瘤增殖。
抗肿瘤效果
在In vitro系统中，厄洛替尼抑制了人源大肠癌细胞系DiFi和头颈癌细胞系HN5的增殖[DiFi细胞系中的IC50:100nM，HN5中的100%抑制：250nM]。
在使用人源性头颈癌细胞系HN5、外阴癌细胞系A431和非小细胞肺癌细胞系（H460a、A549）的人恶性肿瘤移植裸鼠系中，厄洛替尼显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
○由于不能切除的复发、进行性，癌化疗实施后恶化的非小细胞肺癌
○EGFR基因变异阳性的不能切除的复发·进行性，癌化疗未治疗的非小细胞肺癌
用法与用量
通常，成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后，每天1次口服150mg作为厄洛替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
150毫克
10片（PTP10片）×1）单价：850元一盒 5盒起订

25毫克「NK」
10片（PTP10片）×1）
100毫克「NK」
10片（PTP10片）×1）
制造和销售
日本化药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F3031_1_01/