部份中文罗拉替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Lorviqua comprimidos
英文名：lorlatinib
通用名：罗拉替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品简介
2019年3月4日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已批准Lorviqua（lorlatinib），作为一种单药疗法，用于接受alectinib（艾乐替尼）或ceritinib（色瑞替尼）作为首个ALK-TKI疗法、或接受crizotinib（克唑替尼）及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
Lorviqua是第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在克服第一代和第二代ALK-TKI的耐药性，该药在美国、加拿大、日本已获批，品牌名为Lorbrena
作用机制
劳拉替尼是ALK和c-ros癌基因1(ROS1)酪氨酸激酶的选择性、三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。
在非临床研究中，劳拉替尼在重组酶和细胞检测中抑制了非突变ALK和临床相关ALK突变激酶的催化活性。劳拉替尼在携带肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显着的抗肿瘤活性，这些异种移植物表达棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)与ALK变体1(v1)的融合，包括ALK突变L1196M、G1269A、G1202R和I1171T。已知其中两个ALK突变体 G1202R和I1171T对艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼和克唑替尼产生耐药性。劳拉替尼还能够穿透血脑屏障。劳拉替尼在携带原位EML4-ALK或EML4-ALKL1196M脑肿瘤植入物的小鼠中显示出活性。
适应症
Lorviqua作为单一疗法适用于治疗以前未接受过ALK抑制剂治疗或在接受过ALK抑制剂治疗后疾病进展的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
用法与用量
劳拉替尼的治疗应由在使用抗癌药物方面有经验的医生开始和监督。
检测ALK阳性NSCLC是选择接受劳拉替尼治疗的患者所必需的，因为这些患者是唯一显示出益处的患者。ALK阳性NSCLC的评估应由已证明对所使用的特定技术具有熟练程度的实验室进行。不正确的测定性能会导致不可靠的测试结果。
剂量
推荐剂量为100毫克劳拉替尼，每天口服一次。
治疗时间
只要患者从治疗中获得临床益处且没有不可接受的毒性，推荐使用劳拉替尼治疗。延迟或错过剂量。
如果漏服一剂Lorviqua，则应在患者记起时立即服用，除非距下一次服药时间不足4小时，在这种情况下，患者不应服用漏服的剂量。患者不应同时服用2剂来弥补错过的剂量。
剂量调整
根据个体安全性和耐受性，可能需要中断给药或减少剂量。劳拉替尼剂量减少水平总结如下：
• 首剂减量：75毫克，每天口服一次
• 第二次减少剂量：每天一次口服50毫克
如果患者不能耐受每天一次口服50mg的剂量，应永久停用劳拉替尼。
表1中提供了针对毒性和发生房室(AV)传导阻滞的患者的剂量调整建议[见原处方资料]。
缩写：CNS=中枢神经系统；CTCAE=不良事件通用术语标准； DBP=舒张压；ECG=心电图；HMG CoA=3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A；NCI=国家癌症研究所； SBP=收缩压； ULN=正常上限。
a 等级分类基于 NCI CTCAE 分类。
b 降脂疗法可能包括：HMG CoA还原酶抑制剂、烟酸、纤维酸衍生物或omega-3脂肪酸乙酯。强细胞色素P-450(CYP)3A4/5抑制剂
劳拉替尼与CYP3A4/5强抑制剂和葡萄柚汁产品同时使用可能会增加劳拉替尼的血浆浓度。应考虑替代抑制CYP3A4/5的可能性较小的伴随药物。如果必须同时服用强效CYP3A4/5抑制剂，劳拉替尼的起始剂量为每天100毫克，应减至每天一次75毫克。如果停止同时使用强CYP3A4/5抑制剂，劳拉替尼应以强 CYP3A4/5强抑制剂开始前和强CYP3A4/5的3至5个半衰期的清除期后使用的剂量恢复抑制剂。
特殊人群
老年人（≥65岁）
由于该人群的数据有限，无法为65岁及以上的患者提供剂量建议。
肾功能不全
肾功能正常和轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量[绝对估计肾小球滤过率(eGFR)：≥30 mL/min]。对于严重肾功能不全（绝对eGFR<30mL/min）的患者，建议减少劳拉替尼的剂量，例如口服75毫克的每日一次起始剂量。没有关于肾透析患者的信息。
肝功能损害
对于轻度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。没有关于劳拉替尼用于中度或重度肝功能损害患者的信息。因此，不推荐在中度至重度肝功能损害患者中使用劳拉替尼。
儿科人群
劳拉替尼在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
Lorviqua是口服的。
应鼓励患者每天大约在同一时间服用劳拉替尼，无论有无食物。片剂应整片吞服（吞咽前不应咀嚼、压碎或切开片剂）。如果药片破损、破裂或以其他方式不完整，则不应摄入。
禁忌症
对劳拉替尼或列出的任何赋形剂过敏。
同时使用强CYP3A4/5诱导剂。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
带有铝箔背衬的OPA/Al/PVC泡罩包含10个薄膜包衣片。
每包包含90个薄膜包衣片，9个泡罩或120个薄膜包衣片，12个泡罩。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10632/smpc
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LORVIQUA 100 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA, 30 comprimidos.
Laboratorio titular: PFIZER EUROPE MA EEIG.
Laboratorio comercializador: PFIZER S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la proteinquinasa. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la quinasa de linfoma anaplástico (ALK). Sustancia final: lorlatinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 20/06/2019, la dosificación es 100 mg y el contenido son 30 comprimidos.
▼ El medicamento 'LORVIQUA 100 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- LORLATINIB. Principio activo: 100 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 100 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 20 de Junio de 2019.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 15 de Enero de 2021.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 21 de Junio de 2019.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 20 de Junio de 2019.
2 excipientes:
LORVIQUA 100 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA MONOHIDRATO.
CARBOXIMETILALMIDON SODICO TIPO A.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: lorlatinib.
Descripción clínica del producto: Lorlatinib 100 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Lorlatinib 100 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puee consultar la lista de medicamentos que comienzan con la letra L.
Datos del medicamento actualizados el: 23 de Julio de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 725704. Número Definitivo: 1191355002.