部份中文曲美替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Mekinist comprimidos
药品名：Trametinib
中文名：曲美替尼薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
2017年4月3日，欧洲监管机构已经扩大了诺华公司的Tafinlar（dabrafenib，一种BRAF抑制剂）+Mekinist（trametinib，一种MEK抑制剂）组合的适应症范围，可用于治疗某种类型的肺癌患者。
作用机理
曲美替尼是一种可逆的，高度选择性的，有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激活及激酶活性的变构抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的组成部分。在黑色素瘤和其他癌症中，该途径通常被激活MEK的BRAF突变形式激活。曲美替尼通过BRAF抑制MEK活化并抑制MEK激酶活性。曲美替尼抑制BRAF V600突变的黑色素瘤细胞系的生长，并在BRAF V600突变的黑色素瘤动物模型中显示出抗肿瘤作用。
与达拉非尼合用
达拉非尼是RAF激酶的抑制剂。BRAF中的致癌突变导致RAS/RAF/MEK/ERK途径的组成性激活。因此，曲美替尼和达拉非尼抑制该途径中的两种激酶，即MEK和RAF，因此该组合提供了对该途径的伴随抑制。曲美替尼与达布拉非尼的组合在体外对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞系显示出抗肿瘤活性，并延迟了在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物中体内耐药性的出现。
适应症
黑色素瘤
曲美替尼单药治疗或与达拉非尼联合治疗可用于治疗患有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者。
曲美替尼单药治疗尚未显示已在先前的BRAF抑制剂治疗上进展的患者中的临床活性。
黑色素瘤的辅助治疗
曲美替尼联合达拉非尼用于完全切除后的成人BRAF V600突变的III期黑色素瘤患者的辅助治疗。
非小细胞肺癌（NSCLC）
曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗患有BRAF V600突变的晚期非小细胞肺癌成年患者。
用法与用量
曲美替尼的推荐剂量（单药治疗或与达拉非尼联合使用）每天2毫克。达拉非尼与曲美替尼联合使用的推荐剂量为每天两次150毫克。
治疗时间
建议患者继续用曲美替尼治疗，直到患者不再受益或出现不可接受的毒性为止。在辅助性黑色素瘤的情况下，除非疾病复发或毒性不可接受，否则应将患者治疗12个月。
错过的剂量
如果错过了曲美替尼的剂量，则只有在下一次计划的剂量超过12小时后方可服用。
如果错过了dabrafenib的剂量，则在将曲美替尼与dabrafenib并用时，只有在下一个计划的剂量使用6小时以上时才应服用dabrafenib。
可以修改
处理不良反应可能需要减少剂量，中断治疗或中止治疗。
当一个人的不良反应得到有效控制时，可以考虑按照与降级相同的给药步骤重新调整剂量。曲美替尼的剂量每天不应超过2mg。
如果将曲美替尼与达拉非尼合用时发生与治疗有关的毒性反应，则应同时减少，中断或中断两种治疗的剂量。对于发热，葡萄膜炎，RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤（主要与达布拉非尼有关），左心室射血分数（LVEF）降低，视网膜静脉阻塞（RVO），以下仅详述了两种治疗中仅一种需要改变剂量的例外情况，视网膜色素上皮脱离（RPED）和间质性肺疾病（ILD）/肺炎（主要与曲美替尼相关）。
某些不良反应的剂量修改例外（仅减少两种疗法中的一种）
发热
当曲美替尼与达拉非尼联合使用且患者体温≥38.5oC时，请参考达拉非尼SmPC以调整达拉非尼的剂量。与达布拉非尼合用时，无需调整曲美替尼的剂量。
葡萄膜炎
葡萄膜炎不需要任何剂量调整，只要有效的局部治疗可以控制眼部炎症即可。如果葡萄膜炎对局部眼部治疗无反应，则应停用达拉非尼直至眼部炎症消退，然后应将达拉非尼重新开始并降低一个剂量水平。当与达布拉非尼联合使用时，不需要改变曲美替尼的剂量。
RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤
对于患有RAS突变的非皮肤恶性肿瘤的患者，在继续使用dabrafenib治疗之前，必须考虑其益处和风险。与达布拉非尼合用时，无需调整曲美替尼的剂量。
左心室射血分数（LVEF）降低/左心室功能障碍
与基线相比，LVEF无症状，绝对降低> 10％且射血分数低于该机构的正常下限（LLN）的患者，应中断曲美替尼。当曲美替尼与达拉非尼合用时，不需要改变达拉非尼的剂量。如果LVEF恢复，则可以重新开始使用曲美替尼治疗，但应通过仔细监测将剂量降低一个剂量水平。
对于患有3级或4级左心功能不全或临床上明显的LVEF降低但在4周内未恢复的患者，应永久停用曲美替尼。
视网膜静脉阻塞（RVO）和视网膜色素上皮脱离（RPED）
如果患者在接受曲美替尼治疗时随时报告新的视觉障碍，例如中枢视力减弱，视力模糊或视力丧失，建议立即进行眼科评估。对于诊断为RVO的患者，应永久停用曲美替尼的治疗，无论是单药治疗还是与达拉非尼联合治疗。当曲美替尼与达拉非尼合用时，不需要改变达拉非尼的剂量。如果诊断为RPED，请按照下表3中的曲美替尼剂量调整时间表。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎
怀疑患有ILD或肺炎的患者，包括表现出新的或进行性的肺部症状和发现包括咳嗽，呼吸困难，缺氧，胸腔积液或浸润的患者，必须进行曲美替尼治疗，以待临床研究。确诊与治疗有关的ILD或肺炎的患者必须永久停用Trametinib。对于ILD或肺炎，将曲美替尼与达拉非尼合用时，无需调整达拉非尼的剂量。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肾功能不全患者的曲美替尼数据。因此，无法确定开始剂量调整的潜在需求。当单药或与达拉非尼联合使用时，对于严重肾功能不全的患者，应谨慎使用曲美替尼。
肝功能不全
轻度肝功能不全患者无需调整剂量。没有中度或重度肝功能不全患者的临床资料。因此，无法确定开始剂量调整的潜在需求。当单药或与达拉非尼联合使用时，对于中度或重度肝功能不全的患者，应谨慎使用曲美替尼。
非高加索病人
尚未确定曲美替尼在非高加索患者中的安全性和疗效。无可用数据。
老年
65岁以上的患者无需调整初始剂量。 > 65岁以上的患者可能需要更频繁的剂量调整。
小儿人口
尚未确定曲美替尼在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和有效性。无可用数据。对幼年动物的研究表明，在成年动物中未观察到曲美替尼的不良反应。
给药方法
曲美替尼应与一整杯水一起口服。片剂不应被咀嚼或压碎，并且应在饭前至少1小时或饭后2小时不带食物服用。
建议每天在相同的时间服用曲美替尼。当将曲美替尼和达拉非尼联合使用时，每天一次的曲美替尼剂量应与达拉非尼的早晨剂量或晚上剂量同时服用。
如果患者在服用曲美替尼后呕吐，则不应重新服用该剂量，而应服用下一个预定的剂量。
当与曲美替尼联合给药时，有关给药方法的信息，请参阅dabrafenib SmPC。
保质期
未开瓶
2年
开瓶
30天，不超过30°C。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱中（2°C至8°C）。
存放在原始包装中，以避光和防潮。
保持瓶子密闭。
有关首次打开药品后的储存条件。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有防儿童打开的聚丙烯瓶盖。瓶子里装有干燥剂。
包装尺寸：一瓶装7或30片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5072/smpc
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MEKINIST 0,5MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA 30 COMPRIMIDOS.
Precio MEKINIST 0,5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA 30 COMPRIMIDOS:
Teratogenia: D - Medicamento desaconsejado en cualquier etapa del embarazo. Valorar la relación beneficio riesgo.
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Trametinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2020, la dosificación es 0,5 mg y el contenido son 30 COMPRIMIDOS.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TRAMETINIB. Principio activo: 0,5 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 0,5 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA。
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 24 de Septiembre de 2015.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 09 de Marzo de 2016.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 24 de Septiembre de 2015.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 24 de Septiembre de 2015.
3 excipientes:
MEKINIST 0,5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: trametinib.
Descripción clínica del producto: Trametinib 0,5 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Trametinib 0,5 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que comienzan con la letra M.
Datos del medicamento actualizados el: 25 de Diciembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 707728. Número Definitivo: 114931002.