Gavreto Capsule 60×100mg(pralsetinib 普拉西替尼胶囊) - 肺癌药物

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Gavreto Capsule 60×100mg(pralsetinib 普拉西替尼胶囊)

药店国别：

产地国家：

美国

处方药：

是

所属类别：

100毫克/胶囊 60胶囊/瓶

包装规格：

100毫克/胶囊 60胶囊/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

Blueprint Medicines Corporation

生产厂家英文名:

Blueprint Medicines Corporation

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原产地英文商品名:

Gavreto 100mg/capsule 60capsule/bottles

原产地英文药品名:

pralsetinib

中文参考商品译名:

Gavreto 100毫克/胶囊 60胶囊/瓶

中文参考药品译名:

普拉西替尼

曾用名:

简介：

近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准精准肿瘤学药物—RET激酶抑制剂Gavreto（pralsetinib 中文译名：普拉西替尼）胶囊，用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
用药方面；Retevmo每日口服2次，可与或不与食物同服。Retevmo是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。该药适用于治疗：（1）晚期或转移性NSCLC成人患者；（2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性MTC患者；（3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
批准日期：2020年09月05日公司：Blueprint Medicines Corporation
GAVRETO（普拉西替尼[pralsetinib]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2020年
作用机理
Pralsetinib是野生型RET和致癌性RET融合蛋白（CCDC6-RET）以及突变（RET V804L，RET V804M和RET M918T）的激酶抑制剂，其抑制作用最大一半浓度（IC50s）小于0.5nM。在纯化的酶分析中，帕拉西替尼以较高的浓度抑制了DDR1，TRKC，FLT3，JAK1-2，TRKA，VEGFR2，PDGFRb和FGFR1，而Cmax在临床上仍可实现。在细胞分析中，帕拉西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2，FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过导致下游细胞增殖失控的下游信号通路过度激活来驱动致瘤潜力。Pralsetinib在具有致癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中表现出抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET，CCDC6-RET，RET M918T，RET C634W，RET V804E，RET V804L和RET V804M。此外，普拉西替尼可延长颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的小鼠的存活率。
适应症和用途
GAVRETO是一种激酶抑制剂，可通过FDA批准的试验检测到，用于治疗转染（RET）融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）期间转移性重排的成年患者。
根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证试验的验证和描述。
剂量和给药
根据RETgene融合物的存在，选择接受GAVRETO治疗的患者。
成人的推荐剂量是每天一次空腹口服400毫克（服用GAVRETO之前至少2小时和之后至少1小时不进食）。
剂量形式和强度
胶囊：100毫克。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•间质性肺疾病（ILD）/肺炎：对1级或2级反应暂停GAVRETO直至消退，然后以减量剂量恢复。对于复发性ILD/肺炎，永久终止;对于3级或4级反应，永久终止。
•高血压：高血压患者请勿启动GAVRETO。启动GAVRETO之前先优化血压（BP）。1周后监测血压，至少在以后每月监测一次，并进行临床检查。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止GAVRETO。
•肝毒性：在开始GAVRETO之前，应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST，此后每月监测一次，并进行临床检查。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止GAVRETO。
•出血事件：严重出血或危及生命的患者，应永久停用GAVRETO。
•伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少5天停用GAVRETO。大手术后至伤口充分愈合前，至少2周不要服用。解决伤口愈合并发症后恢复GAVRETO的安全性尚未建立。
•胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并使用有效的非激素避孕方法。
不良反应
最常见的不良反应（≥25％）是疲劳，便秘，肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的3-4级实验室异常（≥2％）是淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，磷酸盐减少，血红蛋白减少，钠减少，钙减少（校正）和丙氨酸转氨酶（ALT）增加。
要报告可疑的不良反应，请联系蓝图药品公司电话：1-888-258-7768或FDA电话：1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效CYP3A抑制剂：避免同时给药。
•P-gp与强CYP3A抑制剂合用：避免共同给药。如果无法避免共同给药，减低GAVRETO的剂量。
•强CYP3A诱导剂：避免共同给药。如果不能避免共同给药，请增加GAVRETO的剂量。
在特定人口中使用
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
GAVRETO（普拉西替尼）100毫克，淡蓝色，不透明，立即释放的羟丙基甲基纤维素（HPMC）硬胶囊，胶囊壳上印有“ BLU-667”，胶囊壳盖上印有“ 100mg”，如下：
•每瓶60粒（NDC 72064-210-60）。
•每瓶90粒（NDC 72064-210-90）。
•瓶装120胶囊（NDC 72064-210-12）。
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。防潮。
完整说明资料附件：
https://www.blueprintmedicines.com/uspi/GAVRETO.pdf
FDA Approval of GAVRETO(pralsetinib) for the Treatment of Adults with Metastatic RET Fusion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer
U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved GAVRETO(pralsetinib) for the treatment of adult patients with metastatic rearranged during transfection (RET) fusion-positive non-small cell lung cancer (NSCLC) as detected by an FDA approved test. The approval is based on data from the Phase 1/2 ARROW clinical trial, which showed efficacy for GAVRETO in patients with RET fusion-positive NSCLC with or without prior therapy, and regardless of RET fusion partner or central nervous system involvement.
About GAVRETO(pralsetinib)
GAVRETO (pralsetinib) is a once-daily oral targeted therapy approved by the FDA for the treatment of adults with metastatic RET fusion-positive NSCLC as detected by an FDA approved test. It is designed to selectively and potently target oncogenic RET alterations.In pre-clinical studies, GAVRETO inhibited RET at lower concentrations than other pharmacologically relevant kinases, including VEGFR2, FGFR2 and JAK2. For more information, visit GAVRETO.com.