部分中文甲磺酸达拉非尼处方资料(仅供参考) 英文名:Dabrafenib Mesilate 商品名:Tafinlar 中文名:甲磺酸达拉非尼胶囊 生产商:诺华制药 タフィンラーカプセル50mg/タフィンラーカプセル75mg 药用分类名称 抗肿瘤剂 BRAF抑制剂 批准日期:2016年5月 商標名 Tafinlar Capsules 構造式 一般名 ダブラフェニブメシル酸塩(Dabrafenib Mesilate) 化学名 N-{3-[5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide monomethanesulfonate 分子式 C23H20F3N5O2S2・CH4O3S 分子量 615.67 性状 它是白色到淡黄色的白色粉末。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 具有BRAF基因突变的根治不可切除的恶性黑色素瘤 由于国内的临床试验病例非常有限,在制造和销售后,在收集与一定数量的病例相关的数据之前,对所有病例进行使用结果调查,以便了解使用该药物患者的背景信息,尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据,并采取必要措施适当使用本剂。 具有BRAF基因突变的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌 由于国内的临床试验病例非常有限,在制造和销售后,在收集与一定数量的病例相关的数据之前,对所有病例进行使用结果调查,以便了解使用该药物患者的背景信息,尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据,并采取必要措施适当使用本剂。 药效药理 1. 抗肿瘤作用 (1)体外 1)甲磺酸达拉非尼,表达BRAF V600E突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系(UACC-257,SK-MEL-1,COLO-829等)和人类非小细胞肺癌衍生的MV522细胞系,BRAF表达V600K突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系(WW165、YUMAC、YULAC和YUSIT1)和表达BRAF V600D突变的人类恶性黑色素瘤衍生WM-115细胞系的生长被抑制。 2) 甲磺酸达拉非尼,通过与曲美替尼二甲基亚砜结合,MEK1和MEK2抑制剂,UACC-257,SK-MEL-1,COLO-829,对MV522细胞系等的生长抑制作用比每种药物单独处理增强。 (2)体内 甲磺酸达拉非尼,在小鼠皮下移植人类恶性黑色素瘤衍生的A375P F11细胞系,表达BRAF V600E突变,抑制肿瘤生长。 此外,通过联合施用甲磺酸达拉非尼和曲美替尼二甲基亚砜,与单独施用每种药物相比,肿瘤生长抑制作用得到增强。 2. 作用机制 甲磺酸达拉非尼抑制了BRAF突变(V600E、V600K和V600D)的激酶活性。此外,在移植A375P F11细胞系的小鼠的肿瘤组织中,甲磺酸达拉非尼抑制了RAF信号通路下游ERK的磷酸化。 适应症 1.具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤 2.非小细胞肺癌与BRAF基因突变的不可切除进展和复发 用法与用 恶性黑色素瘤 通常,成人每天两次150mg作为甲磺酸达拉非尼,在空腹时口服。然而,在术后辅助治疗的情况下,与特拉米替尼一起使用,给药期为12个月。另外,根据患者的状态适当减肥。 非小细胞肺癌 与曲美替尼二甲基亚砜组合使用,通常,成人每天两次150mg作为甲磺酸达拉非尼,在空腹时口服。另外,根据患者的状态适当用药。 包装 胶囊 50mg 28胶囊(塑料瓶) 75mg 28胶囊(塑料瓶) 制造与销售 诺华制药公司 注:以下中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完速资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291046M1020_1_06/