部份中文艾乐替尼处方资料（仅供参考）
商品名: Alecensa  Kapseln
英文名: Alectinib
中文名: 艾乐替尼硬胶囊
生产商: 罗氏制药
药品简介
近日，靶向抗癌药Alecensa（alectinib）获得欧盟委员会（EC）有条件批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过辉瑞靶向抗癌药Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
作用机制
艾乐替尼是一种高度选择性和有效的ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。在临床前研究中，ALK酪氨酸激酶活性的抑制导致下游信号通路包括STAT3和PI3K/AKT的阻断以及肿瘤细胞死亡（细胞凋亡）的诱导。
艾乐替尼在体外和体内均显示出对抗ALK酶突变形式的活性，包括导致对克唑替尼耐药的突变。 艾乐替尼(M4)的主要代谢物已显示出相似的体外效力和活性。
根据临床前数据，艾乐替尼不是p-糖蛋白或BCRP的底物，它们都是血脑屏障中的外排转运蛋白，因此能够分布到中枢神经系统中并保留在中枢神经系统内。
适应症
Alecensa作为单一疗法适用于成年间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
Alecensa作为单一疗法适用于先前接受克唑替尼治疗的ALK阳性晚期NSCLC成年患者的治疗。
用法与用量
使用Alecensa的治疗应由具有使用抗癌药物产品经验的医生发起和监督。
经验证的ALK检测对于选择ALK阳性NSCLC患者是必要的。ALK阳性NSCLC状态应在开始Alecensa 治疗之前确定。
剂量
Alecensa的推荐剂量为600毫克（四粒 150毫克胶囊），每天服用两次（每日总剂量为1200毫克）。
有潜在严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者应接受450mg的起始剂量，每日两次，随餐服用（每日总剂量为900mg）。
治疗时间
应继续使用Alecensa治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
延迟或错过剂量
如果错过了计划剂量的Alecensa，患者可以补足该剂量，除非下一次剂量在6小时内到期。患者不应同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果服用一剂Alecensa后发生呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。
剂量调整
不良事件的管理可能需要减少剂量、暂时中断或停止使用Alecensa治疗。根据耐受性，Alecensa的剂量应以150mg每天两次的步骤减少。如果患者不能耐受每天两次300mg的剂量，应永久停止Alecensa治疗。
剂量调整建议在下表1和2中提供。
剂量减少时间表
剂量减少时间表            剂量水平
剂量                      每天两次600毫克
首剂减量                  每天两次450毫克
第二次减量                每天两次300毫克
特定药物不良反应的剂量调整建议.
CTCAE等级                 Alecensa治疗
任何严重程度的ILD/肺炎    如果没有发现ILD/肺炎的其他潜在原因
                          ，立即中断并永久停用Alecensa。
ALT或AST升高≥3级（>5倍   暂时停用直至恢复至基线或≤1级（≤3倍
ULN）且总胆红素 ≤2倍ULN  ULN），然后以减少的剂量恢复。
在没有胆汁淤积或溶血的情  永久停用Alecensa。
况下，ALT或AST升高≥2 级
（>3倍ULN）且总胆红素升高
>2倍ULN
心动过缓a2级或3级（有症状 暂时停用直至恢复至≤1级（无症状）心动
，可能很严重且具有医学意  过缓或心率≥60bpm。 评估已知会引起心
义，需要医疗干预）        动过缓的伴随药物以及抗高血压药物。
                          如果发现并停用了有影响的伴随药物，或调
                          整了其剂量，则在恢复至 ≤1级（无症状）
                          心动过缓或心率≥60 bpm时恢复先前的剂量。
                          如果没有发现有影响的伴随药物，或者如果有
                          影响的伴随药物没有停药或调整剂量，则在恢
                          复至≤1级（无症状）心动过缓或心率≥60bpm
                          后恢复减低剂量（见表 1）.
心动过缓a4级（危及生命    如果没有发现有贡献的伴随药物，则永久停药。
的后果，需要紧急干预）    如果发现并停药或调整其剂量，则在恢复至≤1
                          级（无症状）心动过缓或心率≥60bpm 时，恢复
                          降低剂量（见表1），并经常监测：临床表明。
                          复发时永久停药。
CPK升高>5倍ULN            暂时停用直至恢复至基线或≤2.5倍ULN，然后以
                          相同剂量恢复。
CPK升高>10倍ULN或第二次   暂时停用直到恢复到基线或≤2.5倍ULN然后按照表
CPK升高>5倍ULN            1以减少的剂量恢复。
ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天冬氨酸氨基转移酶；CPK=肌酸磷酸激酶；CTCAE=NCI不良事件通用术语标准；ILD=间质性肺病；ULN=正常上限a心率低于每分钟60次(bpm)。
特殊人群
肝功能损害
有潜在轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害的患者无需调整起始剂量。有潜在严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者应接受每天两次服用450mg的起始剂量（总剂量为900mg）。对于所有肝功能不全的患者，建议进行适当的监测（例如肝功能标志物）。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。尚未在严重肾功能损害患者中研究Alecensa。然而，由于艾乐替尼通过肾脏的消除可以忽略不计，因此严重肾功能不全的患者无需调整剂量。
老年人（≥65岁）
Alecensa在65岁及以上患者中的安全性和有效性的有限数据并不表明需要对老年患者进行剂量调整。没有关于80岁以上患者的可用数据。
儿科人群
尚未确定Alecensa在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用数据。
极端体重(>130kg)
尽管Alecensa的PK模拟并未表明极端体重（即>130kg）患者的低暴露，但艾乐替尼分布广泛，并且对36.9-123千克体重范围内的艾乐替尼进行了临床研究。没有关于体重超过130kg的患者的可用数据。
给药方法
Alecensa用于口服。硬胶囊应整粒吞服，不得打开或溶解。它们必须与食物一起服用。
禁忌症
对艾乐替尼或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
水泡：
存放在原包装中以防止受潮。
瓶子：
存放在原包装中，并保持瓶子紧闭以防止受潮。
容器的性质和内容
铝/铝 (PA/Alu/PVC/Alu) 泡罩，内含8个硬胶囊。
包装尺寸：224（4包56）硬胶囊。
HDPE 瓶带有儿童防护盖和集成干燥剂。
包装规格：240粒硬胶囊
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2438/smpc
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Alecensa Kapseln 150mg 224 Stück
Was ist Alecensa und wann wird es angewendet?
Alecensa ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Krebs. Es enthält den Wirkstoff Alectinib.
Alecensa wird zur Behandlung von Patienten mit einer bestimmten Art von Lungenkrebs, dem sogenannten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC), angewendet. Es wird angewendet, wenn der Lungenkrebs
•«ALK-positiv» ist – dies bedeutet, dass die Krebszellen einen Defekt in einem Gen haben, das als ALK (anaplastische Lymphomkinase) bezeichnet wird;
•fortgeschritten ist oder in einen anderen Bereich Ihres Körpers gestreut (metastasiert) hat;
•zum ersten Mal behandelt wird oder bereits mit einem Arzneimittel mit dem Wirkstoff «Crizotinib» behandelt wurde, sich jedoch verschlimmert hat, oder Ihr Körper die Einnahme von Crizotinib nicht verträgt.
Alecensa greift an einem Enzym mit der Bezeichnung «ALK-Tyrosinkinase» an. Dieses Enzym hilft bei der Kontrolle des Krebszellwachstums. Alecensa kann durch Hemmung der ALK-Tyrosinkinase das Krebswachstum verzögern oder anhalten. Es kann ausserdem zum Schrumpfen des Krebses beitragen.
Alecensa darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin angewendet werden.
Wann darf Alecensa nicht eingenommen werden?
Alecensa darf nicht eingenommen werden, wenn Sie allergisch gegen Alectinib oder einen der Hilfsstoffe dieses Arzneimittels sind.
Wann ist bei der Einnahme von Alecensa Vorsicht geboten?
Sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin, wenn einer der folgenden Punkte auf Sie zutrifft:
•Wenn Sie Lungen- oder Atembeschwerden oder eine Lungenentzündung (Pneumonitis) haben. Die Symptome können denen Ihres Lungenkrebses ähneln (Atemnot, Kurzatmigkeit, Husten mit oder ohne Auswurf oder Fieber).
•Wenn Sie Leberprobleme oder Funktionsstörungen der Leber haben. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird vor Behandlungsbeginn und während der Behandlung mit Alecensa regelmässig Ihre Leberwerte kontrollieren.
•Wenn sich starke Schmerzen, Spannungen oder Schwäche der Muskulatur (Myalgie) entwickeln. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird im ersten Monat der Behandlung mit Alecensa mindestens alle zwei Wochen und danach bei Bedarf Blutuntersuchungen durchführen. Informieren Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie neue oder sich verschlechternde Anzeichen für Muskelprobleme bemerken, einschliesslich unerklärlicher oder nicht abklingender Schmerzen, Spannungen oder Schwäche der Muskulatur.
•Wenn Sie Herzprobleme oder einen langsamen Herzschlag (Bradykardie) entwickeln.
•Wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion unter der Behandlung mit Alecensa entwickeln.
Achten Sie während der Einnahme von Alecensa auf diese Symptome und teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin unverzüglich mit, wenn Sie diese Symptome beobachten. Weitere Informationen finden Sie im Abschnitt «Welche Nebenwirkungen kann Alecensa haben?».
Alecensa kann die Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht verstärken. Während der Einnahme von Alecensa und 7 Tage nach dem Ende der Einnahme sollten Sie sich nicht der Sonne aussetzen. Um einem Sonnenbrand vorzubeugen, müssen Sie ein Sonnenschutzmittel und Lippenbalsam mit einem LSF von 50 oder höher auftragen.
Vorsicht bei der Einnahme von Alecensa ist ebenfalls geboten, wenn Sie schwanger sind, vermuten schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen, sowie wenn Sie stillen (beachten Sie bitte den Abschnitt «Schwangerschaft/Stillzeit»).
Alecensa Hartkapseln enthalten Laktose. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, falls Sie an einer Laktoseintoleranz leiden oder bestimmte Zuckerarten nicht vertragen oder nicht verdauen können.
Einnahme von Alecensa zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder vielleicht andere Arzneimittel anwenden werden. Dies gilt auch für selbst gekaufte und pflanzliche Arzneimittel. Dies ist erforderlich, weil Alecensa die Wirkung einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Einige andere Arzneimittel können auch die Wirkung von Alecensa beeinflussen.
Insbesondere sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen: Digoxin, Dabigatran, Methotrexat.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben oder
•andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Darf Alecensa während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Schwangerschaft
Schwangerschaftsverhütung – Informationen für Frauen
Sie sollten während der Einnahme dieses Arzneimittels nicht schwanger werden. Wenn Sie schwanger werden könnten, müssen Sie während der Behandlung und für mindestens 3 Monate nach dem Ende der Behandlung eine hochwirksame Verhütungsmethode anwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin über geeignete Verhütungsmethoden für Sie und Ihren Partner.
Schwangerschaftsverhütung – Informationen für Männer
Ihre Partnerin sollte nicht schwanger werden, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Wenn Ihre Partnerin schwanger werden könnte, müssen Sie während der Behandlung und für mindestens 3 Monate nach dem Ende der Behandlung eine hochwirksame Verhütungsmethode anwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin über geeignete Verhütungsmethoden für Sie und Ihre Partnerin.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, dürfen Sie Alecensa nicht einnehmen. Dies könnte Ihr Baby schädigen.
Falls Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels oder während drei Monaten nach Einnahme der letzten Dosis schwanger werden sollten, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Stillzeit
Während Sie dieses Arzneimittel einnehmen, sollten Sie nicht stillen. Es ist nicht bekannt, ob Alecensa in die Muttermilch übergehen und dadurch Ihr Baby schädigen könnte.
Wie verwenden Sie Alecensa?
Ihre Ärztin oder Ihr Arzt wird vor dem Behandlungsbeginn im Rahmen der Standard-Diagnostik einen Test auf ALK-Positivität durchführen.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wieviel sollten Sie einnehmen?
Die empfohlene Dosis beträgt 4 Kapseln (zusammen 600 mg) zweimal täglich. Dies bedeutet, dass Sie jeden Tag insgesamt 8 Kapseln (1200 mg) einnehmen.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann gelegentlich Ihre Dosis verringern, Ihre Behandlung für einen kurzen Zeitraum unterbrechen oder die Behandlung ganz beenden, wenn sich Ihr Gesundheitszustand verschlechtert.
Wie wird Alecensa eingenommen?
Alecensa Kapseln müssen als Ganzes geschluckt werden. Die Kapseln dürfen nicht zerkaut, geöffnet oder aufgelöst werden.
Sie sollten Alecensa jeweils mit einer Mahlzeit einnehmen.
Falls Sie nach der Einnahme von Alecensa erbrechen
Nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein, wenn Sie nach der Einnahme einer Dosis von Alecensa erbrechen; nehmen Sie einfach Ihre nächste Dosis zum üblichen Zeitpunkt ein.
Wenn Sie eine grössere Menge von Alecensa eingenommen haben, als Sie sollten
Informieren Sie einen Arzt bzw. eine Ärztin oder suchen Sie sofort ein Krankenhaus auf, wenn Sie eine grössere Menge von Alecensa eingenommen haben, als Sie sollten. Nehmen Sie die Verpackung des Arzneimittels mit.
Wenn Sie die Einnahme von Alecensa vergessen haben
Wenn bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis mehr als 6 Stunden liegen, sollten Sie die vergessene Dosis sofort einnehmen, sobald Sie die vergessene Einnahme bemerken.
Wenn bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis weniger als 6 Stunden liegen, sollten Sie die vergessene Dosis auslassen. Nehmen Sie die nächste Dosis dann zum üblichen Zeitpunkt ein.
Nehmen Sie keine doppelte Dosis zum Ausgleich einer vergessenen Dosis ein.
Wenn Sie die Einnahme von Alecensa beenden
Beenden Sie nicht die Einnahme dieses Arzneimittels, ohne zuerst den Rat Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin einzuholen. Es ist wichtig, dass Sie Alecensa zweimal täglich in der verordneten Dosis so lange einnehmen, wie Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin es Ihnen verordnet.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin oder an das medizinische Fachpersonal.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und Sicherheit von Alecensa bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Dieses Arzneimittel darf nicht an Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren verabreicht werden.
Welche Nebenwirkungen kann Alecensa haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie eine der folgenden Nebenwirkungen bemerken, sollten Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihre Dosis verringern, Ihre Behandlung für einen kurzen Zeitraum unterbrechen oder die Behandlung ganz beenden.
Sehr häufige Nebenwirkungen (diese Nebenwirkungen können mehr als 1 von 10 Patienten betreffen):
•Funktionsstörungen der Leber – diese können zu einer Gelbfärbung der Haut oder des Augenweisses sowie zu Veränderungen der Blutwerte führen.
•langsamer Herzschlag (Bradykardie).
Häufige Nebenwirkungen (diese Nebenwirkungen können 1-10 von 100 Patienten betreffen):
•Lungenentzündung (Pneumonitis) – Alecensa kann während der Behandlung eine schwere oder lebensbedrohliche Schwellung (Entzündung) der Lunge (Interstitielle Lungenerkrankung) hervorrufen. Die Symptome können denen Ihres Lungenkrebses ähneln (Atemnot, Kurzatmigkeit, Husten mit oder ohne Auswurf oder Fieber).
Sonstige Nebenwirkungen
Sehr häufig:
•niedrige Anzahl an roten Blutkörperchen (Anämie) – Sie können sich müde, schwach oder kurzatmig fühlen.
•Sehstörungen wie beispielsweise verschwommenes Sehen, visuelle Einschränkungen, schwarze Punkte oder weisse Flecken in Ihrem Sehfeld oder Doppeltsehen.
•Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen – Nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein, wenn Sie nach der Einnahme einer Dosis von Alecensa erbrechen; nehmen Sie einfach die nächste Dosis zum üblichen Zeitpunkt ein.
•Ausschlag, gesteigerte Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht.
•Muskelschmerzen (Myalgie).
•veränderte Blutwerte in Tests zur Überwachung von Muskelschäden (hohe Spiegel an Kreatinphosphokinase).
•Schwellungen infolge Ansammlung von Flüssigkeit im Körper (Ödeme).
Häufig:
•veränderte Blutwerte in Tests zur Kontrolle der Nierenfunktion (hohe Spiegel an Kreatinin).
•veränderte Laborwerte in Tests zur Kontrolle der Leberfunktion (hohe Werte des Enzymes alkalische Phosphatase).
•Entzündung der Mundschleimhaut.
•Akute Nierenschädigung.
•Zunahme von Körpergewicht.
•Störung des Geschmacksempfindens.
Gelegentlich
•Leberschädigung durch das Arzneimittel.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel ausser Reich- und Sichtweite von Kindern auf.
Nicht über 30 °C lagern; in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, wenn Sie sie nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Alecensa enthalten?
Eine Hartkapsel enthält als Wirkstoff 150 mg Alectinib (als 161,3 mg Alectinibhydrochlorid), Laktose, den Farbstoff E132 sowie weitere Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
65970 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Alecensa? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Hartkapseln zu 150 mg: 224 Hartkapseln (4 Wochenpackungen mit je 56 Hartkapseln).
Zulassungsinhaberin
Roche Pharma (Schweiz) AG, 4153 Reinach.