近日,礼来（Eli Lilly）研发的单抗药物Portrazza（necitumumab）获欧盟委员会（EC）批准，联合吉西他滨（gemcitabine）和顺铂（cisplatin），用于既往未接受过化疗治疗的局部晚期或转移性、表达表皮生长因子受体（EGFR）的鳞状非小细胞肺癌（squamous NSCLC）患者的一线治疗。此次批准，使Portrazza成为欧洲治疗鳞状NSLCLC的首个生物制剂。 非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。而鳞状NSCLC约占NSCLC的30%，这是一种毁灭性的、很难治疗的肺癌类型，患者不仅要经历极大的病痛折磨，而且预后很差，转移性鳞状NSCLC的5年生存率不足百分之五。在过去的20年里，鳞状NSCLC治疗领域的进展甚微，尤其是一线治疗，导致该领域存在严重未获满足的医疗需求，晚期群体迫切需要更多的一线治疗方案。 作用机制 Necitumumab是一种重组人lgG1单克隆抗体结合至人表皮生长因子受体(EGFR)和阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活曾与恶性进展，血管生成的诱导，和凋亡的抑制作用相关。在体外Necitumumab的结合诱导EGFR内化和降解。在体外，在EGFR-表达细胞中necitumumab的结合还导致抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)。 在体内研究中使用人类癌的异种移植模型，包括非-小细胞肺癌，necitumumab的给予至被移植小鼠导致与吉西他滨和顺铂联用抗肿瘤活性与单独接受吉西他滨和顺铂比较增加抗肿瘤活性。 适应证和用途 PORTRAZZA?是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂适用与吉西他滨和顺铂联用，为有转移鳞状非-小细胞肺癌患者首次线治疗。 使用限制： PORTRAZZA不适用为非-鳞状非-小细胞肺癌的治疗。 剂量和给药方法 PORTRAZZA的推荐剂量是800 mg(绝对剂量)为每3-周疗程在第1和8天在历时60分钟静脉输注。 剂型和规格 注射液：在单剂量小瓶中800mg/50mL(16mg/mL)溶液。 禁忌证 无。 警告和注意事项 心跳呼吸骤停：PORTRAZZA期间和后密切监视血清电解质。 低镁血症：PORTRAZZA每次输注前和完成后共至少8周监视。对3或4级电解质异常不给PORTRAZZA；在这些患者一旦电解质异常已改善至≤2级可能被给予PORTRAZZA的随后疗程。必要时补充电解质。 静脉和动脉血栓形成事件(VTE和ATE)：对严重VTE或ATE终止PORTRAZZA。 皮肤学毒性：监视皮肤学毒性和对严重毒性不给或终止PORTRAZZA。限制日光暴露。 输注相关反应： 输注期间和后监视体征和症状。对严重反应终止PORTRAZZA。 增加毒性：非-鳞状NSCLC -增加毒性和增加死亡率。 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能妇女对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。 不良反应 PORTRAZZA-治疗患者中观察到最常见不良反应(所有级别)在发生率≥30%和≥2%较高于单独吉西他滨和顺铂臂是皮疹和低镁血症。 特殊人群中使用 哺乳：不要哺乳喂养。 https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89bcf553-669a-40b0-a9d7-67a5c1d2f591
