IRESSA（gefitinib）为治疗NSCLC的一种新型靶向治疗药物-EGFR酪氨酸激酶抑制剂，以疗效明显、副作用低及提高生活质量为特点。
批准日期：2015年7月13日 公司：AstraZeneca Pharmaceuticals LP
IRESSA（吉非替尼[gefitinib]）片，用于口服
最初的美国批准：2015年
作用机制
表皮生长因子受体（EGFR）在正常和癌细胞的细胞表面表达，并在细胞生长和增殖过程中起作用。 NSCLC细胞内的一些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21点突变L858R）已被鉴定为有助于促进肿瘤细胞生长，阻断细胞凋亡，增加血管生成因子的产生并促进转移过程。
吉非替尼可逆地抑制野生型和EGFR的某些活化突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。
吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21点突变L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼还在临床相关浓度下抑制IGF和PDGF介导的信号传导;其他酪氨酸激酶受体的抑制尚未完全表征。
适应症和用法
IRESSA是酪氨酸激酶抑制剂，用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变，如通过FDA批准的测试。
使用限制：IRESSA的安全性和有效性尚未在肿瘤患者的EGFR突变（外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变）以外的患者中确定。
剂量和给药
推荐剂量为口服250毫克，每日一次，有或没有食物。
剂型和强度
片剂：250毫克。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•间质性肺病（ILD）：服用IRESSA的患者发生ILD。阻止IRESSA恶化呼吸系统症状。如果ILD得到确认，则停止IRESSA。
•肝毒性：获取定期肝功能检测。针对ALT和/或AST海拔高于2级或更高级别扣留IRESSA。停止严重肝损伤。
•胃肠穿孔：停止IRESSA治疗胃肠穿孔。
•腹泻：拒绝IRESSA 3级或更高的腹泻。
•包括角膜炎在内的眼部疾病：拒绝IRESSA治疗严重或恶化眼部疾病包括角膜炎的体征和症状。停止持续性溃疡性角膜炎。
•大疱和剥脱性皮肤病：针对3级或更高级皮肤反应或剥脱性疾病，扣留IRESSA。
•胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议胎儿潜在的风险和使用有效的避孕措施。
不良反应
最常报告的不良药物反应（ADRs）在超过20％的患者中报告并且大于安慰剂，这些反应是皮肤反应和腹泻。
药物相互作用
•CYP3A4诱导剂：接受强效CYP3A4诱导剂的患者每日增加IRESSA至500 mg。
•CYP3A4抑制剂：监测与IRESSA同时使用时的不良反应。
•影响胃酸pH的药物：如果可能，避免同时使用IRESSA和质子泵抑制剂。
•服用华法林的患者出血：监测凝血酶原时间或INR的变化。
在特定人群中使用
•哺乳期：停止母乳喂养。
如何提供/储存和处理
IRESSA®（吉非替尼）以250 mg片剂形式提供。
IRESSA 250毫克片剂为圆形，双凸，棕色薄膜包衣，一侧压在“IRESSA 250”上，另一侧压平。
IRESSA®（吉非替尼）片剂的供货范围如下：
瓶装30片（NDC 0310-0482-30）
在室温控制在20°C-25°C（68°F-77°F）[见USP受控室温]。
完整说明书附件：
1）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=827d60e8-7e07-41b7-c28b-49ef1c4a5a41
2）：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=19808 RESSA®(gefitinib)TABLETS WHAT IS IRESSA ?
Iressa is a type of drug called a tyrosine kinase inhibitor (TKI), also known as a cancer growth inhibitor. Kinases are proteins in the body that regulate how the cells grow and divide. Iressa blocks (inhibits) the protein from sending signals to the cancer cells that make them grow and divide.
USES
Iressa is used to treat some people with non-small cell lung cancer (NSCLC). It only works for cancers that have an abnormal form of a protein called epidermal growth factor receptor (EGFR). Tests are done on the cancer cells from a lung biopsy or previous surgery to check the level of EGFR.
IRESSA COMMON SIDE EFFECTS :
Acne; diarrhea; dry skin; loss of appetite; mouth ulcers; nausea; unusual weakness; vision problems; vomiting; weight loss.
Seek medical attention right away if any of these severe side effects occur:
Severe allergic reactions (rash; hives; itching; difficulty breathing; tightness in the chest; swelling of the eyelids, mouth, face, lips, or tongue); cough; dark urine; dizziness; eye irritation or pain; extreme fatigue; fever; persistent diarrhea; stomach pain; swelling of the ankles or feet; yellowing of the skin or eyes.
This is not a complete list of possible side effects. If you notice other effects not listed above, contact your doctor or pharmacist.
IMPORTANT SAFETY INFORMATION (Precautions) :
Before taking this medication, tell your doctor or pharmacist if you are allergic to it; or if you have any other allergies. This product may contain inactive ingredients, which can cause allergic reactions or other problems. Talk to your pha.
