近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Alecensa（alectinib），用于经FDA批准的试剂盒检测证实为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。同时，FDA还将2015年12月授予的Alecensa二线治疗ALK阳性NSCLC的加速批准转为完全批准。
在欧盟方面，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）于今年10月中旬也推荐批准Alecensa用于一线治疗，同时推荐批准Alecensa二线治疗的有条件批准转为完全批准。
批准日期：2017年11月8日 公司：Genentech
ALECENSA（艾乐替尼[alectinib]）胶囊，口服
美国最初批准：2015
最近的主要变化
用法用量：1/2021
警告和注意事项：9/2021
作用机制
艾乐替尼是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。 在非临床研究中，艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且在携带ALK融合、扩增或激活突变的多个细胞系中降低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物M4显示出相似的体外效力和活性。
艾乐替尼和M4在体外和体内均表现出针对ALK酶的多种突变形式的活性，包括在克唑替尼治疗进展的患者的NSCLC肿瘤中发现的一些突变。
适应症和用法
ALECENSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，经FDA批准的测试检测到。
剂量和给药
每天两次口服600毫克。用食物给予ALECENSA。
剂型和规格
胶囊：150mg
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
肝毒性：在治疗期间每2周监测一次肝脏实验室检查。治疗的前3个月，然后每月一次，并根据临床指示，
对出现转氨酶和转氨酶的患者进行更频繁的检测胆红素升高。如果出现严重的ALT、AST或胆红素升高，扣留，然后减少剂量，或永久终止ALECENSA。
间质性肺病(ILD)/肺炎：在诊断为ILD/肺炎的患者中立即停止使用ALECENSA，如果没有发现 ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停药。
肾损害：对严重肾损害不给ALECENSA，然后在恢复或永久停止后以减少的剂量恢复ALECENSA。
心动过缓：定期监测心率和血压。如果有症状，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久停药。
严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：在治疗的第一个月内每2周评估一次CPK，以及报告不明原因的肌肉疼痛、压痛或虚弱的患者。在严重CPK升高的情况下，暂停，然后恢复或减少剂量。
溶血性贫血：如果怀疑溶血性贫血，不给ALECENSA。如果确认溶血性贫血，请考虑在解决后以减少的剂量恢复或永久停药。
胚胎-胎儿毒性：ALECENSA可导致胎儿伤害。建议女性对胎儿的潜在风险的生殖潜力和使用有效的避孕。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥20%）是疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-835-2555联系基因泰克，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系 FDA。
在特定人群中使用
哺乳期：不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
硬胶囊，白色 150mg胶囊，帽上印有黑色墨水“ALE”和“150 mg”
身体上的黑色墨水，可用于：
每瓶 240粒胶囊：NDC 50242-130-01
储存和稳定性：不要储存在30°C(86°F) 以上。存放在原始容器中以避光和水分。
完整说明资料附件 ：
https://www.gene.com/download/pdf/alecensa_prescribing.pdf