近日，单抗药物Portrazza（necitumumab）获美国食品及药物管理局(FDA)已批准 ，联合吉西他滨（gemcitabine）和顺铂（cisplatin），用于转移性鳞状非小细胞肺癌（squamous NSCLC）患者的一线治疗。Portrazza的上市，将为晚期鳞状NSCLC群体提供一种额外的一线治疗选择。
非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。鳞状NSCLC约占NSCLC的30%，该病是一种毁灭性的、很难治疗的肺癌类型，患者不仅要经历极大的病痛折磨，而且预后很差，转移性鳞状NSCLC的5年生存率不足百分之五。在过去的20年里，鳞状NSCLC治疗领域的进展很少，尤其是一线治疗，导致该领域存在严重未获满足的医疗需求，晚期群体迫切需要更多的一线治疗方案。
Portrazza是一种靶向性抗癌药，旨在干扰某些癌细胞中一种名为表皮生长因子受体（EGFR）的蛋白。EGFR的激活与恶性进展、诱导血管生成、抑制凋亡或细胞死亡相关。阻断EGFR能够从根本上饿死癌细胞，并引发细胞的毁灭。
批准日期： 2015年11月24日；公司：Eli Lilly
PORTRAZZA（耐昔妥珠单抗[necitumumab]）注射液，用于静脉注射
美国最初批准：2015年
警告：心肺卒中和癫痫发作，查看完整的盒装警告的完整处方信息
•3％的PORTRAZZA联合吉西他滨和顺铂治疗的患者发生心肺骤停和/或猝死。密切监测血清电解质，包括血清镁，钾和钙，在保存期间和给予PORTRAZZA后进行积极的替代。
•与吉西他滨和顺铂联合治疗的患者中，83％的患者发生低镁血症，严重程度为20％。在治疗期间和在完成PORTRAZZA后至少8周之前，在每次服用PORTRAZZA之前监测患者的血浆血症，低钙血症和低钾血症。
PORTRAZZA用于3级或4级电解质异常。
在医学上适当补充电解质。
作用机制
Necitumumab是重组人IgG1单克隆抗体，其与人表皮生长因子受体（EGFR）结合并阻断EGFR与其配体的结合。 EGFR的表达和活化与恶性进展，血管生成的诱导和细胞凋亡的抑制相关。 necitumumab的结合诱导EGFR内化和体外降解。 在体外，necitumumab的结合也导致抗体依赖性细胞表达EGFR的细胞中的细胞毒性（ADCC）。
在使用人癌症的异种移植模型（包括非小细胞肺癌）的体内研究中，与仅接受吉西他滨和顺铂的小鼠相比，向植入小鼠施用necitumumab导致与吉西他滨和顺铂组合的抗肿瘤活性增加。
适应症和用法
PORTRAZZA™是一种表皮生长因子受体（EGFR）拮抗剂，与吉西他滨和顺铂联合用于治疗转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。
使用限制：PORTRAZZA不适用于治疗非鳞状非小细胞肺癌。
剂量和给药
在每个3周周期的第1天和第8天，在60分钟内静脉输注PORTRAZZA的推荐剂量为800mg（绝对剂量）。
剂量形式和强度
注射：在单剂量小瓶中的800mg/50mL（16mg/mL）溶液。
禁忌症
没有
警告和注意事项
•心肺骤停：在PORTRAZZA期间和之后密切监测血清电解质。
•低镁血症：每次输液前监测，并在完成PORTRAZZA后至少8周。 WithholdPORTRAZZA用于3级或4级电解质异常;一旦电解质异常改善至≤2级，可以在这些患者中给予PORTRAZZA的后续循环。必要时补充电解质。
•静脉和动脉血栓栓塞事件（VTE和ATE）：停用严重VTE或ATE的PORTRAZZA。
•皮肤病学毒性：监测皮肤病毒性，并停止或停止PORTRAZZA的严重毒性。限制曝光。
•输液相关反应：监测输注期间和输注后的体征和症状。停止使用PORTRAZZA进行严重反应。
•毒性增加：非鳞状NSCLC -毒性增加，死亡率增加。
•胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险并使用有效避孕措施的生育潜力。
不良反应
最常见的不良反应（所有等级）观察到，在地塞唑治疗的患者中，以相同的西地那可和单独顺铂的≥30％和≥2％的比率出现皮疹和低镁血症。
要报告疑似不良反应，请联系Eli Lillyand公司，电话1-800-LillyRx（1-800-545-5979）或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
用于特定人群
哺乳期：不要母乳喂养。
包装提供/存储和处理
提供
PORTRAZZA以单剂量小瓶的形式提供，作为无菌，无防腐剂的溶液：
•800mg/50mL（16mg/mL）NDC 0002-7716-01
存储和处理
将样品瓶存放在2°至8°C（36°至46°F）的冰箱中直至使用。将小瓶保持在外纸箱中以便避光。 不要冷冻或摇晃小瓶。
请参阅随附的PORTRAZZA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89bcf553-669a-40b0-a9d7-67a5c1d2f591
---------------------------------------------------------
PORTRAZZA 16MG/ML 50ML SDV 1/EA NECITUMAMAB 持证商：ELI LILLY AND COMPANY NDC:00002-7716-01 参考价格（美元）：5677.76
---------------------------------------------------------
U.S. Food and Drug Administration(FDA)has approved Portrazza(necitumumab injection for intravenous use,800mg/50mL), in combination with gemcitabine and cisplatin, as the first biologic for the first-line treatment of people with metastatic squamous non-small cell lung cancer(NSCLC). Portrazza is not indicated for treatment of nonsquamous NSCLC.
PORTRAZZA 800MG SINGLE DOSE VIAL
Rx only
NDC 0002-7716-01
Portrazza™
(necitumumab) injection800mg/50 mL
(16mg/mL)
For Intravenous Infusion Only
Must Dilute Prior to Use
Single-Dose Vial
Discard Unused Portion
Keep Refrigerated
portrazza.com
Lilly