部份中文培美曲塞处方资料（仅供参考）
商品名：Alimta Trockensubstanz
英文名：Pemetrexed
中文名：培美曲塞注射粉末
生产商：礼来公司
药品简介
抗癌药Alimta（Pemetrexed）是一种叶酸类似物代谢抑制剂，本品由礼来公司开发。通过破坏细胞复制所必需的叶酸依赖性代谢过程发挥作用，用于治疗胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌。
药理作用
ALIMTA（培美曲塞）是一种多靶向抗癌抗叶酸剂，通过破坏对细胞复制至关重要的叶酸依赖性代谢过程。体外研究表明，培美曲塞通过抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酰二核苷酸转酰转移酶（GARFT），它们是胸苷和嘌呤核苷酸从头生物合成的关键叶酸依赖性酶。培美曲塞通过还原叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统转运到细胞中。一旦进入细胞，培美曲塞就会通过folyl聚谷氨酸合成酶快速有效地转化为聚谷氨酸形式。聚谷氨酸形式保留在细胞中，是TS和GARFT的更有效抑制剂。聚戊二酸是一个时间和浓度依赖的过程，发生在肿瘤细胞中较小程度地存在于正常组织中。多谷氨酰胺代谢产物的细胞内半衰期增加导致药物在恶性细胞中的作用延长。
适应症
恶性胸膜间皮瘤
ALIMTA联合顺铂用于治疗化疗幼稚患者患有无法切除的恶性胸膜间皮瘤。
非小细胞肺癌癌症
ALIMTA联合顺铂适用于局部
晚期或转移性非小细胞肺癌癌症，但主要为鳞状细胞组织学。
ALIMTA被认为是局部晚期或转移性的维持治疗的单一疗法
非小细胞肺癌患者的非鳞状细胞组织学特征在铂类化疗后没有立即进展。
ALIMTA被认为是局部晚期患者二线治疗的单一疗法
或转移性非小细胞肺癌癌症，但主要是鳞状细胞组织学.
用法与用量
剂量
ALIMTA只能在具有使用资格的医生的监督下进行抗癌化疗。
ALIMTA与顺铂联合应用
ALIMTA的推荐剂量为500mg/m2的体表面积（BSA），在每个21天周期的第一天以静脉输注的形式给药10分钟。在每个21天周期的第一天，在完成催眠药输注后约30分钟，在两小时内输注75mg/m2 BSA，这是西铂的推荐剂量。在接受顺铂治疗之前和/或之后，患者必须接受足够的抗呕吐治疗和适当的水合作用（具体给药建议，另请参阅顺铂产品特性摘要）。
ALIMTA作为单一代理
在先前化疗后接受非小细胞肺癌癌症治疗的患者中
ALIMTA是500mg/m2 BSA，在第一天静脉输注10分钟，每个21天周期。
用药前方案
为了降低皮肤反应的发生率和严重程度，应在前一天服用皮质类固醇至培美曲塞给药当日和给药次日。皮质类固醇应该是等效的每天两次口服给药4mg地塞米松。
为了降低毒性，接受培美曲塞治疗的患者还必须补充维生素。患者必须每天口服叶酸或含有叶酸的多种维生素（350至1000微克）。在第一剂培美曲塞之前的七天内，必须至少服用五剂叶酸，并且必须在治疗和最后一剂培美曲塞后21天。患者还必须接受肌肉注射在第一剂培美曲塞前一周注射维生素B12（1000微克），以及此后每三个周期一次。随后的维生素B12注射可以在培美曲塞。
监测每次给药前应监测接受培美曲塞治疗的患者的全血细胞计数，包括差异白细胞计数（WCC）和血小板计数。每次化疗前，应收集血液化学测试，以评估肾功能和肝功能。之前在任何化疗周期开始时，患者都需要具备以下条件：绝对中性粒细胞计数（ANC）应≥1500细胞/mm3，血小板应≥100000细胞/mm3。
肌酐清除率应≥45ml/min。
总胆红素应≤正常值上限的1.5倍。碱性磷酸酶（AP），天冬氨酸转氨酶（AST或SGOT）和丙氨酸转氨酶（ALT或SGPT）应≤正常值上限的3倍。如果肝脏有肿瘤，碱性磷酸酶、AST和ALT≤正常上限的5倍是可接受的。
剂量调整
后续周期开始时的剂量调整应基于最低点血液学计数或前一个治疗周期的最大非血液毒性。治疗可能会延迟以便有足够的时间进行恢复。康复后，患者应按照指南进行撤退在表1、2和3中，适用于作为单一代理或与顺铂。
表1-ALIMTA（单剂或联合用药）和顺铂的剂量修正表-血液毒性
最低点ANC<500/mm3，最低点血小板≥50000/mm3     先前剂量的75%（ALIMTA和顺铂）
Nadir血小板<50000/mm3，不考虑最低点ANC         先前剂量的75%（ALIMTA和顺铂）
纳迪尔血小板<50000/mm3伴出血a，不考虑最低点ANC 前一剂量的50%（ALIMTA和顺铂）
a.这些标准符合国家癌症研究所共同毒性标准（CTC v2.0；NCI 1998）中关于≥CTC 2级出血的定义
如果患者出现非血液毒性≥3级（不包括神经毒性），则应保留ALIMTA，直到其消退至小于或等于患者的治疗前值。应根据表2中的指南恢复治疗。
表2-ALIMTA（单剂或联合用药）和顺铂的剂量修正表-非血液毒性a，b
                      ALIMTA剂量（毫克/平方米）   顺铂剂量（毫克/平方米）
除粘膜炎外的任何3级   前一剂量的75%               前一剂量的75%
或4级毒性
任何需要住院治疗的腹  前一剂量的75%               前一剂量的75%
泻（不分级别）或3级或
4级腹泻
3级或4级粘膜炎        前一剂量的50%               前一剂量的100%
a.国家癌症研究所共同毒性标准（CTC v2.0；NCI 1998）b排除神经毒性
在出现神经毒性的情况下，ALIMTA和顺铂的推荐剂量调整记录在表3中。如果观察到3级或4级神经毒性，患者应停止治疗。
表3-ALIMTA（单剂或联合用药）和顺铂的剂量修改表-神经毒性
CTC a级              ALIMTA剂量（毫克/平方米）    顺铂剂量（毫克/平方米）
0–1                 前一剂量的100%               前一剂量的100%
2                    前一剂量的100%               前一剂量的50%
美国国家癌症研究所通用毒性标准（CTC v2.0；NCI 1998）
如果患者在减少2次剂量后出现任何血液学或非血液学3级或4级毒性，或者如果观察到3级或四级神经毒性，则应立即停止ALIMTA治疗。
特殊人群
老年人
在临床研究中，没有迹象表明65岁或65岁以上的患者与65岁以下的患者相比，不良反应的风险。除了为所有患者推荐的那些是必要的。
儿科人群
ALIMTA在恶性胸膜间皮瘤的儿科人群中没有相关用途非小细胞肺癌。
肾功能损害患者（标准cockcroft和gault公式或肾小球滤过率Tc99m-DPTA血清清除率测定法）培美曲塞主要通过肾脏排泄而被清除。在临床研究中，肌酐清除率≥45ml/min的患者不需要进行剂量调整，而建议对所有患者进行剂量调整。肌酸酐清除率低于45ml/min的患者使用培美曲塞的数据不足；因此不建议使用培美曲塞。
肝损伤患者
AST（SGOT）、ALT（SGPT）或总胆红素与培美曲塞之间无关系已经确定了药物动力学。然而，尚未对患有肝损伤的患者进行专门研究，如胆红素>1.5倍正常上限和/或转氨酶>3.0倍正常上限（无肝转移）或>5.0倍正常下限（有肝转移）。给药方法
ALIMTA用于静脉注射。ALIMTA应在每个21天周期的第一天静脉输注10分钟以上。
有关处理或给药ALIMTA前应采取的预防措施以及给药前ALIMTA的重建和稀释说明。
禁忌症
对所列活性物质或任何赋形剂过敏。
母乳喂养。
同时接种黄热病疫苗。
保质期
未打开的小瓶
3年。
重组溶液和输液
当按照指示制备时，ALIMTA的重组溶液和输液不含抗菌药物防腐剂。
重组和输液的化学和物理使用稳定性
培美曲塞在冷藏温度下放置24小时。从微生物学的角度来看当然，应该立即使用该产品。如果不立即使用，在使用中的储存时间和使用前的条件由用户负责，在2°C下不得超过24小时至8°C。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
有关药品重组后的储存条件。
容器的性质和内容
ALIMTA 100毫克粉末浓缩液用于输液
I型玻璃小瓶，带橡胶塞，含有100mg培美曲塞。
一包一瓶。
ALIMTA 500mg粉末浓缩液用于输液
I型玻璃小瓶，带橡胶塞，含有500mg培美曲塞。
一包一瓶。
请参阅随附的ALIMTA完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/alimta-
epar-product-information_en.pdf
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ALIMTA 500mg POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION, 1vial.
Precio ALIMTA 500 mg POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION, 1 vial: PVP 1506.15 Euros.(04 de Diciembre de 2020).
Laboratorio titular: ELI LILLY NEDERLAND B.V.
Laboratorio comercializador: LILLY, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIMETABOLITOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Análogos del ácido fólico. Sustancia final: Pemetrexed.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 28/02/2021, la dosificación es 500 mg y el contenido son 1 vial.
Vías de administración:
VÍA INTRAVENOSA.
Composición (1 principios activos):
1.- PEMETREXED. Principio activo: 500 mg. Composición: 1 vial para inyección. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 500 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
ALIMTA 500 MG POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION, 1 vial.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 10 de Noviembre de 2004.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 23 de Febrero de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 10 de Noviembre de 2004.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 10 de Noviembre de 2004.
2 excipientes:
ALIMTA 500 mg POLVO PARA CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
MANITOL (E-421).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: pemetrexed.
Descripción clínica del producto: Pemetrexed 25 mg/ml inyectable perfusión 20 ml.
Descripción clínica del producto con formato: Pemetrexed 25 mg/ml inyectable perfusión 20 ml 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra A.
Datos del medicamento actualizados el: 04 de Diciembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 650405. Número Definitivo: 04290001.