近日，美国FDA批准Tarceva（erlotinib，盐酸厄洛替尼）用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体（EGFR）激活性突变（activating mutations）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一线）治疗。 同时；美国FDA批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突变检测试剂盒），该试剂盒由罗氏开发，并在关键性EURTAC研究中进行了验证。该项研究数据表明，Tarceva治疗组患者取得了更长的无进展生存期（平均无进展生存期PFS 10.4个月VS 5.2个月，HR=0.34）。 批准日期：2013年5月15日 公司：基因泰克 TARCEVA（厄洛替尼[Erlotinib HCL]）片剂，用于口服 美国最初批准：2004年 最近的重大变化 适应症和用法，非小细胞肺癌（NSCLC）：10/2016 剂量和用量：06/2016 剂量和用法，剂量调整：05/2016 警告和注意事项，脑血管意外：10/2016 警告和注意事项，胚胎毒性：10/2016 作用机制 表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面上表达。在一些肿瘤细胞中，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞存活和增殖中起作用，而与EGFR突变状态无关。 厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导。埃罗替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。 厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。 适应症和用法 TARCEVA是一种激酶抑制剂，适用于： •转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变，如FDA批准的接受一线检测，在至少一种先前化疗方案后进展后维持或第二次或更多次的线治疗。 •与吉西他滨联合治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。 使用限制： •尚未在肿瘤有其他EGFR突变的NSCLC患者中建立TARCEVA的安全性和有效性。 •不建议将TARCEVA与铂类化疗联合使用。 剂量和给药 •NSCLC：空腹服用150毫克，每日一次。 •胰腺癌：口服100毫克，空腹服用，每日一次。 剂量形式和强度 片剂：25mg，100mg和150mg 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •间质性肺病（ILD）：1.1％的患者发生。禁止TARCEVA急性发作新的或进行性的不明原因的肺部症状，如呼吸困难，咳嗽和发烧。如果ILD被诊断，则停止TARCEVA。 •肾功能衰竭：监测肾功能和电解质，特别是有脱水风险的患者。扣留严重肾毒性的TARCEVA。 •肝毒性：伴有或不伴有肝功能损害，包括肝功能衰竭和肝肾综合征：监测定期肝脏检查。停止或停止TARCEVA治疗严重或恶化的肝脏检查。 •胃肠穿孔：停止TARCEVA。 •大疱性和剥脱性皮肤病：停止TARCEVA。 •脑血管意外（CVA）：胰腺癌患者的CVA风险增加。 •微血管病性溶血性贫血（MAHA）：胰腺癌患者的MAHA风险增加。 •眼部疾病：停止TARCEVA治疗角膜穿孔，溃疡或持续性严重角膜炎。 •服用华法林的患者出血：定期监测服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者的INR。 •胚胎 - 胎儿毒性：可导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险的生殖潜力并使用有效的避孕措施。 不良反应 对于所有经批准的治疗方案（有和没有EGFR突变）和胰腺癌患者，NSCLC患者的汇总分析中TARCEVA最常见的不良反应（≥20％）是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，呕吐。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-572-1932联系OSI Pharmaceuticals，LLC或致电1-800-FDA-1088或HTTP：//WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA 药物相互作用 •CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2联合抑制剂可增加厄洛替尼血药浓度。避免同时使用。如果不可能，减少TARCEVA剂量。 •CYP3A4诱导剂可降低厄洛替尼血药浓度。避免同时使用。如果不可能，增加TARCEVA剂量。 •吸烟和CYP1A2诱导剂可降低厄洛替尼血浆浓度。避免同时使用。如果不可能，增加TARCEVA剂量。 •增加胃pH的药物会降低厄洛替尼的血浆浓度。对于质子泵抑制剂，尽可能避免同时使用。对于H-2受体拮抗剂，在H-2受体拮抗剂给药后10小时服用TARCEVA。与抗酸剂一起使用时，需要几个小时分开给药。 用于特定人群 哺乳期：不要母乳喂养 包装提供/存储和处理 25毫克片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜涂层，橙色印刷，一面为“T”和“25”，另一面为平面; 供应： 30瓶：NDC 50242-062-01 100毫克片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜涂层，灰色印刷，一面为“T”和“100”，另一面为平面; 供应： 30瓶：NDC 50242-063-01 150毫克片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜涂层，印有栗色，一面为“T”和“150”，另一面为平面; 供应： 30瓶：NDC 50242-064-01 储存在25°C（77°F）; 允许偏移15°C - 30°C（59°F - 86°F）。 参见USP受控室温。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=57bccb29-1c47-4c64-ab6a-77960a91cc20 -------------------------------------------- On May 15, 2013, Roche's Genentech and Astellas announced today that the FDA has approved Tarceva (common name erlotinib, erlotinib) for use by the FDA Approved kit testing confirmed the initial (first-line) treatment of metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients with specific epidermal growth factor receptor (EGFR) activating mutations in their tumors. PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 100 MG NDC 50242-063-01 Tarceva® (erlotinib) Tablets 100 mg Each tablet contains 100 mg of erlotinib free base. 30 Tablets Rx only
