部份中文克里唑替尼处方资料（仅供参考） 英文名：Crizotinib 商品名：Xalkori Capsules 中文名：克里唑替尼胶囊 生产商：辉瑞制药 药品简介 抗癌新药XALKORI(crizotinib，ザーコリカプセル)胶囊是第一个对间变性淋巴瘤激酶 (ALK)进行靶向治疗的药品，通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC)的治疗 。XALKORI的疗效系基于客观缓解率(ORR)。 ザーコリカプセル200mg／ザーコリカプセル250mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤药/酪氨酸激酶抑制剂 批准日期：2012年5月 商標名 XALKORI Capsules 一般的名称 クリゾチニブ（Crizotinib） 化学名 3-［（1R）-1-（2,6-Dichloro-3-fluorophenyl）ethoxy］-5-［1-（piperidin-4-yl）-1H-pyrazol-4-yl］pyridin-2-amine 分子式 C21H22Cl2FN5O 分子量 450.34 性状 该产品为白色至浅黄色粉末。微溶于N，N-二甲基乙酰胺，微溶于甲醇和乙醇（95），微溶于乙腈，几乎不溶于水。该产品溶于0.1mol/L盐酸TS。 化学结构式 分配系数（log D） 1.65（pH 7.4，1-辛醇/水） 审批条件 制定药物风险管理计划并适当实施。 药效药理 作用机理 Cryzotinib是一种针对ALK，肝细胞增殖因子受体（c-Met/HGFR），ROS1和南泰受体（RON）的酪氨酸激酶抑制剂。据认为，Cryzotinib通过抑制ALK和ROS1的致癌变体ALK和ROS1融合蛋白的酪氨酸激酶活性来抑制肿瘤的生长。 抗肿瘤作用 Cryzotinib通过易位/倒置衍生自人类非小细胞肺癌的ALK基因座NCI-H3122和NCI-H2228细胞系表达ALK融合蛋白，并通过ROS1基因座易位表达ROS1融合蛋白，它抑制了源自人类非小细胞肺癌的HCC78细胞系的生长。此外，在移植了NCI-H3122细胞系的免疫缺陷小鼠中，肿瘤的生长受到抑制。 适应症 ALK融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌 ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌 用法与用量 成人通常的剂量是每天两次口服250mg克唑替尼。 应根据患者的病情减少剂量。 包装 胶囊 200mg 10粒[10粒（PTP）x 1] 250mg 10粒[10粒（PTP）x 1] 制造商和分销商 辉瑞日本公司 销售合作 默克生物制药有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291026M1023_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
